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匹伐他汀和瑞舒伐他汀,哪個副作用小?

瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前臨床較為常用的兩個他汀類調脂葯。那麼兩個藥物在臨床應用上有何不同,哪個副作用更小些呢?


劑量和療效

匹伐他汀化學結構含有環丙基側鏈,顯著增強了與低密度脂蛋白受體的結合力,匹伐他汀每日2~4mg與瑞舒伐他汀每日5~10mmg對降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)效果相似,該葯降低LDL-C水平所需的劑量低於其他他汀類藥物。但匹伐他汀更高劑量時則耐受性減弱,則會出現肌肉疼痛。


瑞舒伐他汀為強效他汀,20~40mg時,能夠將LDL-C降低50%以上,而匹伐他汀2~4mg僅能夠將LDL-C降低30%~50%,屬於中效他汀。


腎毒性

瑞舒伐他汀化學結構中含有磺醯胺基,使得其有一定的腎毒性。同時由於瑞舒伐他汀具有種族差異性,在亞洲人的血葯濃度與白人相比增加約2倍。瑞舒伐他汀較大劑量時,其腎毒性明顯高於其他他汀。因此,美國FDA 批准瑞舒伐他汀最大日劑量為40 mg,而中國CFDA 批准其最大日劑量為20mg。


肌毒性

肌毒性也是他汀類較為常見的不良反應。在所有的他汀中,瑞舒伐他汀發生肌痛、橫紋肌溶解、增加肌酸激酶水平的情況明顯多於普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。有研究顯示,他汀類的肌毒性和其將LDL-C的強度呈正相關。降低LDL < 65%瑞舒伐他汀類藥物發生肌酸激酶風險較小,降低LDL > 65%發生肌酸激酶升高的風險明顯增加。


相互作用

在藥物代謝方面,瑞舒伐他汀大約10%通過P450酶2C9和2C19代謝,而匹伐他汀僅有極少部分通過P450酶2C9代謝,在藥物相互作用方面匹伐他汀更少些。


綜上所述,在常規劑量下,他汀類藥物應用相對比較安全。相比較而言,匹伐他汀副作用可能更小些,臨床應用瑞舒伐他汀時,可從5mg起,最大劑量不宜超過20mg。

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