考點 | 藥學專業知識二（第二輪1）

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今日重要知識點

精神與中樞神經系統疾病用藥（1）

第一章精神與中樞神經系統疾病用藥

一、鎮靜與催眠葯

中樞鎮靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮 類和其他類三類。

考點１ 巴比妥類

(１)作用特點:①小劑量鎮靜、催眠，中劑量麻醉，大劑量昏迷，甚至死亡；②藥物進入腦組織快慢取決於藥物的脂溶性，脂溶性高的異戊巴比妥中樞抑制快，脂溶性低的苯巴比妥中樞抑制慢。

(２)典型不良反應:常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力等「宿醉」現象。長期應用後可發生藥物依賴性，出現心因性依賴、戒斷綜合征。服用巴比妥類葯患者如出現剝脫性皮疹，可能致死，

一旦出現皮疹等皮膚反應，應立即停葯。

(３)禁忌證:禁用於嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者。

(４)代表藥物:苯巴比妥、異戊巴比妥。

考點２ 苯二氮 類

(１)作用特點:①為苯二氮 受體激動劑，其作用機制可能與促進中樞神經性神經遞質 γ－氨基丁酸(ＧＡＢＡ)的釋放或突觸的傳遞有關；②隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏

迷；本類藥物口服 １~２ ｈ 內從胃腸道吸收，地西泮吸收最快；③半衰期長的苯二氮 類藥物如地西泮、氟西泮等長時期多次用藥，常有原形藥物或其代謝產物在體內蓄積；④半衰期中等或短的氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖等連續應用時，一般無活性代謝產物。

(２)不良反應:常見嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、共濟失調。突然停葯後可能發生撤葯癥狀。

(３)禁忌證:對苯二氮 類葯過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮 類葯。呼吸抑制、顯著的神經肌肉呼吸無力、嚴重肝損害禁用硝西泮、氟西泮。

(４) 代表藥物:地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖。

(５)地西泮適應證:用於焦慮、鎮靜催眠、抗癲癇和抗驚厥，並緩解炎症所引起的反射性肌肉痙攣等；也可用於治療驚厥症、肌緊張性頭痛、家族性、老年性和特發性震顫，或手術麻醉前給葯。

考點３ 其他類

(１)作用特點:①環吡咯酮類如佐匹克隆，其異構體有艾司佐匹克隆，作用於 γ－氨基丁酸(ＧＡＢＡ)受體，具有鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥等作用，重複給葯無蓄積；② γ －氨基丁酸 ａ(ＧＡＢＡａ)受體激動劑，如含有咪唑並吡啶結構的唑吡坦，僅具有鎮靜催眠作用，無抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥等作用。

(２)不良反應:①唑吡坦:常見共濟失調、精神紊亂，尤以老年患者居多；②佐匹克隆:常見嗜睡、精神錯亂、酒醉感、戒斷現象。

(３)禁忌證:重症肌無力、失代償呼吸功能不全、嚴重睡眠呼吸暫停綜合征禁用佐匹克隆。

(４)唑吡坦適應證:用於偶發失眠。

(５)佐匹克隆適應證:用於失眠。

考點４ 用藥監護

(１)依據睡眠狀態選擇用藥

（註：點擊圖片可讓圖片更清晰）

(２)注意用藥的安全性

①長期使用易產生耐藥性及依賴性，應交替使用，並盡量避免長期使用一種葯。②服用後應注意避免駕車、操縱機器和高空作業。③在服藥期間不宜飲酒。

(３)關注巴比妥類的合理應用

①過敏患者易出現皮疹，嚴重者可能發生致死性的剝脫性皮疹和史蒂文斯－約翰綜合征，一旦出現皮疹等，應立即停葯；

②靜脈注射巴比妥類葯，特別是快速給葯時，容易出現呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。所以，使用巴比妥類葯時應嚴格控制靜脈給藥劑量和選擇合理給

藥方式。

(４)關注老年人對苯二氮 類的敏感性和「宿醉」現象

①老年患者對苯二氮 類藥物較敏感，靜脈注射更易出現呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

②用藥後可致人體的平衡功能失調，尤其是老年人對作用於中樞系統疾病的藥物反應較為敏感，服用本類藥物覺醒後發生步履蹣跚、肌無力等「宿醉」現象，極易跌倒和受傷。因此，必須認真關注，告之患者晨起時宜小心，避免跌倒。