常用口服降糖藥物及特點

2010-12-18 00:00:00來源：糖友網[提要]此類藥物主要是刺激胰島B細胞分泌胰島素，還可以增加外周組織和肝臟對胰島素的敏感性。格列美脲對部分繼發性磺脲類藥物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是與胰島素合用時，可減少胰島素用量。一、磺脲類藥物此類藥物主要是刺激胰島B細胞分泌胰島素，還可以增加外周組織和肝臟對胰島素的敏感性。目前，臨床常用的磺脲類藥物有第一代的D860：第二代的優降糖、達美康、美吡噠、克糖利和糖適平等：第三代的格列美脲。特點：優降糖的作用最強，且半衰期長，≥70歲的老年糖尿病病友應慎用，以免發生嚴重低血糖。達美康因同時具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治療的同時，有利於防治糖尿病引起的血管併發症。美吡噠的作用強度僅次於優降糖，但半衰期較短，是一種較強效且安全的降糖葯。糖適平95%經膽道排泄，故輕度腎功能不全的糖尿病病友可以選用糖適平。格列美脲對部分繼發性磺脲類藥物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是與胰島素合用時，可減少胰島素用量。應用時的注意事項：磺脲類藥物應從小劑量開始，尤其在老年病友中，應同時密切監測血糖。磺脲類藥物以餐前半小時服用療效最佳。任一磺脲類藥物的每日用量不應超過其最大用量(優降糖≤15mg/日：達美康≤240mg/日：美吡噠≤30mg/日)。在高血糖得到糾正後，胰島B細胞可能恢復對葡萄糖刺激的反應性，應及時調整磺脲類藥物的劑量，以盡量避免低血糖反應的發生。同一病友一般不同時聯合應用兩種磺脲類藥物，但可與雙胍類或α-葡萄糖苷酶抑製劑如拜糖平合用而加強其降糖效果，也可與胰島素增敏劑如文迪雅或胰島素聯合應用，避免出現繼發性失效。副作用：主要為低血糖、消化道反應。運動過量或藥物劑量過大易誘發低血糖反應，尤其多見於老年人。消化系統副作用有消化不良、噁心、膽汁淤積、黃疸和肝功能損害。造血系統以白細胞減少較多見。皮膚表現有瘙癢和皮疹等過敏反應。聯合治療時應注意嚴重低血糖的發生。二、雙胍類藥物此類藥物可改善外周組織和肝臟對胰島素的敏感性，減少腸道對葡萄糖的吸收，抑制肝臟糖原異生(編者註：由非糖物質轉變為葡萄糖和糖原的過程稱為糖異生作用)，增加外周組織利用葡萄糖。常用雙胍類降糖藥包括：苯乙雙胍(降糖靈)：二甲雙胍 (不同廠家生成的二甲雙胍有不同的名稱，如降糖片、美迪康、迪化糖錠、格華止等)。降糖靈有導致乳酸酸中毒的危險，在歐美國家已被淘汰和停止使用。二甲雙胍因其水溶性增加，不易在體內蓄積，致乳酸酸中毒的發生率及危險性大為減低。現已被廣泛接受為輕、中度2型糖尿病病友，特別是肥胖病友的首選抗高血糖藥物。二甲雙胍的優點：1.降糖作用明顯，效果與劑量有關，存在劑量-效應關係。每日最小有效劑量為0.5g，最佳劑量2.0g，最大劑量2.5g。單用該葯，一般不會引起低血糖。2.在治療劑量內，二甲雙胍很少誘髮乳酸性酸中毒。3.應用範圍廣，肥胖、血胰島素明顯高者應優先考慮使用。4.不增高血胰島素水平，不增加體重，可保護胰島B細胞功能。5.對於2型糖尿病前的階段??IGT(葡萄糖耐量減低)有干預作用，可阻止或延緩部分人群由IGT狀態進入糖尿病階段。6.具有降低膽固醇、甘油三酯的作用。7.二甲雙胍可以和磺脲類藥物、α-葡萄糖苷酶抑製劑、噻唑烷二酮衍生物類、促胰島素分泌劑及胰島素聯用。二甲雙胍的副作用：二甲雙胍的不良反應主要發生在腸道中，20%～30%的病友會出現不良反應，包括食慾下降、口腔中有金屬的味道、噁心、腹痛、腹脹、腹瀉。經過一段時間的治療後，這些不良反應通常會自行減弱。如果從低劑量開始逐漸增加劑量，或選擇在進餐或進食後服藥，可以減輕上述癥狀。二甲雙胍導致乳酸酸中毒少見。但肝腎功能不全、心衰、嚴重貧血、缺氧狀態時，則禁用雙胍類藥物。三、α-葡萄糖苷酶抑製劑此類藥物可競爭性和可逆性地抑制腸系膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶，延緩碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐後血糖升高幅度。目前，臨床應用較多的該類藥物有拜唐蘋、倍欣。特點：在降低血糖時，不刺激胰島素分泌。尚可降低血胰島素、甘油三酯和膽固醇水平。主要用於以餐後血糖升高為主的2型糖尿病病友，尤其是肥胖及老年人。單獨使用不引起低血糖。可與磺脲類、雙胍類或胰島素聯合應用。可使IGT發展為糖尿病的率下降。副作用：主要為消化道反應，腸道中未被吸收的碳水化合物經細菌發酵，導致腹脹、腹痛、腹瀉。不易引起低血糖，但與磺脲類降糖藥物或胰島素聯合應用時，仍能發生低血糖反應。因此類藥物具有延緩碳水化合物在消化道的吸收速度的作用，所以一旦發生低血糖反應，處理時則必須口服葡萄糖，不能口服其他糖類及碳水化合物食物。四、噻唑烷二酮衍生物類噻唑烷二酮類藥物是一種新型的改善胰島素抵抗類藥物，可以增加肝臟、肌肉、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高胰島素活性，達到降低血糖的作用。還可以降低甘油三酯和LDL(低密度脂蛋白)水平，增加HDL(高密度脂蛋白)水平，改善血脂異常。還有抗氧化、降低舒張壓和減少微量白蛋白尿的作用。現在臨床常用的製劑有：羅格列酮(國內常用的商品名為文迪雅)、吡格列酮(國內常用的商品名為艾丁)等。特點：單獨使用該類藥物，低血糖的發生率較低。與磺脲類聯合使用可明顯改善磺脲類藥物失效的病友的血糖控制。也可與其他類型的降糖葯聯合應用。副作用：此類藥物的主要副作用是水腫和血容量增加，但一般較輕。長期使用應定期觀察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。五、促胰島素分泌劑促胰島素分泌劑又稱餐時胰島素分泌劑，是一種模擬生理性胰島素分泌的新型降糖葯。瑞格列奈(諾和龍)、那格列奈即屬於該類藥物。特點：起效快、清除也快、低血糖發生率低。僅需餐前服用，不進餐則不用服藥，非常靈活。在兩餐之間，不刺激胰島素釋放，對控制全日平均血糖水平、減少併發症、改善胰島B細胞功能有一定意義。該葯相對安全，老年糖尿病病友及輕度的糖尿病腎病者也適用。和二甲雙胍合用有協同作用，與胰島素增敏劑合用藥效增強。副作用：不良反應有輕度的低血糖反應、胃腸道功能紊亂。嚴重肝腎功能不全者禁用。幾種降糖藥物的聯合應用舉例1.磺脲類與雙胍類聯合使用 一般的原則是：肥胖者首選雙胍類藥物，非肥胖者可選用磺脲類藥物。當使用磺脲類藥物失效時，加用雙胍類藥物可使1/2～1/3的病友在數年內的血糖控制尚滿意，還可以減輕磺脲類引起的體重增加。但是應注意，磺脲類藥物可導致肥胖病友體內胰島素水平更高。2.磺脲類與α-葡萄糖苷酶抑製劑聯合使用 當使用磺脲類藥物時血糖控制不滿意或僅餐後血糖高時，加用α-葡萄糖苷酶抑製劑(餐時服用)，可使餐後血糖下降，兩者聯用可改善胰島B細胞的功能。未發現α-葡萄糖苷酶抑製劑對磺脲類藥物的葯代動力學產生影響。3.雙胍類與α-葡萄糖苷酶抑製劑聯合使用 這一方案比較適合肥胖的糖尿病病友，除了減輕體重以外，可以改善胰島素抵抗，但應注意，這可能會使胃腸道副作用出現的幾率加大。4.磺脲類與噻唑烷二酮衍生物類聯合使用 可明顯改善磺脲類藥物失效病友的血糖控制，還可明顯降低病友血漿胰島素水平。對有高胰島素血症的病友，使其胰島素水平下降尤為明顯。但在聯合使用時，要注意可能會出現低血糖，應減少磺脲類藥物的劑量。5.雙胍類與噻唑烷二酮類聯合使用 研究證實，在使用二甲雙胍的基礎上加用羅格列酮，其胰島素敏感性亦有提高，可使糖化血紅蛋白進一步降低。6.促胰島素分泌劑與雙胍類藥物的聯合使用 促胰島素分泌劑對就餐時間的血糖波動有更明顯的降低作用，而雙胍類藥物則對空腹血糖水平作用更大。研究表明：兩者合用可明顯降低血糖而對體重無影響，發生低血糖事件比磺脲類與雙胍類藥物合用少。7.噻唑烷二酮類藥物可以和α-葡萄糖苷酶抑製劑聯合使用，但所需費用相對較高。另摘：常用降糖葯主要有5類-1、磺脲類：藥理作用是刺激胰島b—細胞分泌胰島素。主要藥物有格列本脲（優降糖）格列齊特（達美康）格列吡嗪（美吡達、瑞易寧）格列喹酮（糖適平）格列美脲（亞莫利）2、雙胍類：藥理作用是加強周圍組織對糖的利用，抑制肝糖異生；抑制腸道糖吸收。主要藥物有苯乙雙胍（降糖靈）二甲雙胍（格華止、美迪康、迪華糖錠）。3、a—糖苷酶抑製劑：藥理作用是抑制食物多糖的分解，使糖的吸收相應減緩。主要藥物有：阿卡波糖（拜糖平）伏格列波糖（倍欣）。4、胰島素增敏劑：羅格列酮（文迪雅）。5、胰島素：注射用藥。分短效、中效和混合製劑主要藥物有諾和靈、優泌林等。而不同類型的患者用藥是有區別的。初患糖尿病首先應進行飲食控制及運動。血糖仍高可加用降糖葯，肥胖者首選雙胍類或拜糖平，老年及腎功能不良者首選糖適平；優降糖劑量小，作用強，價廉，適用於多數糖尿病人，但易發生低血糖；美吡達、達美康作用溫和，有抑制血小板聚積之作用。除西藥外，若能夠中西醫聯合治療，則能達到優勢互補的作用。西醫最大的好處在於降糖快，而中醫的最大優勢則在於安全有效，可以預防併發症，並明顯改善癥狀，提高生活質量。（黃海昀郭曉燕）
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