西藥藥理學習

學習重點：最新濃縮版；西藥藥理一、 名詞解釋?5 個激動葯：Agonist；:也稱完全激動劑有很大的親和力和內在活性能與受體結合產生最大效應 Emax。 а 100，拮抗藥 ：Antagonist； ?對受體有親和力~但內在活性為 0~與受體結合後非但不能產生生物效應~卻使激動劑不能和受體結合發揮生物效應。α 0，部分激動葯 Partial agonist?具有一定的親和力~但內在活性低~與受體結合後只能產生較弱的效應。即使濃度增加~也不能達到完全激動劑那樣的最大效應~卻因佔據受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。 0 α 100半數致死量：LD50 或 LC50； ?引起 50動物死亡的劑量。 ?引半數有效量：ED50； 起 50的動物產生陽性反應劑量。治療指數?LD50 和 ED50 的比值~表示藥物安全性。效價強度?一個藥物產生該藥物的最大效應 50濃度：EC50；或劑量：ED50；內在活性：效能； ?指藥物產生最大效應的能力。首過效應?是指口服藥物在胃腸道吸收後~首先進入肝門靜脈系統~某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時~部分可被滅活而使進入體循環的藥量減少~藥效降低。生物利用度?：AUC；指經血管外給葯後藥物能被吸收進入體循環的程度和速度。半衰期：half-life t1/2 ；?指血漿中藥物濃度消除一半所需要的時間血漿清除率?是指體內諸消除器官：肝、腎和其他器官；在單位時間內清除藥物的血漿容積~即單位時間內多少容積血漿的藥物被清除乾淨~反映機體清除藥物的能力。血葯穩態濃度?按固定間隔時間給予固定藥物劑量~在每次給葯時體內總有前次給葯的存留量~多次給葯形成多次蓄積~隨著給葯次數增加~體內總藥量的蓄積率逐漸減慢~直至在給葯間隔內消除的藥量等於給藥劑量~從而達到平衡~這時的血葯濃度。肝腸循環?藥物排泄過程中~有些藥物再經腸粘膜上皮細胞吸收~凈門靜脈、肝臟重新吸收進入體循環的反覆循環過程。後遺效應?停葯後血葯濃度雖已下降至有效濃度以下~但仍存留的生物效應。化療指數?化療藥物導致動物的半數致死量：LD50；和治療感染動物的半數有效量：ED50；之比或 5致死量：LD5；與 95有效量：ED95；的比值。抗菌活性?藥物抑制或殺滅病原菌的能力。常用最低抑菌濃度：MIC；和最低殺菌濃度：MBC；表示。抗生素/抗菌後效應：PAE； ?將細菌暴露於高於 MIC 的某種抗菌藥物後~再去除抗菌藥物後的一定時間內~細菌繁殖不能恢復正常的現象。首次接觸效應?抗菌藥物在首次接觸細菌時有強大的抗菌作用~再度接觸或連續與細菌接觸~並不明顯增加或再次出現這種明顯的效應。細菌的耐藥性/抗藥性?是指在常規治療劑量下~細菌對藥物的敏感性下降甚至消失~導致藥物對耐葯菌的療效降低或無效。腎上腺素的翻轉作用?α受體阻斷葯可能會選擇性地與α腎上腺素受體結合~其本身不激動或較少激動腎上腺素受體~卻能妨礙去甲腎上腺素能神經遞質及腎上腺素受體激動葯與α受體結合~從而產生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓的現象。治療指數耐受性血漿半衰期二、大題1、阿托品的藥理作用、臨床應用和不良反應。 ：論述；藥理作用1.腺體分泌?唾液、汗液?~淚腺及呼吸道?。2.內臟平滑肌?胃腸平滑肌??? 膀胱逼尿肌??~膽管、支氣管及子宮平滑肌?。3.眼?1；擴瞳 2；眼內壓升高 3；調節麻痹4.心臟作用?1 心率?2 房室傳導?5.血管作用6.平滑肌作用7.中樞神經系統臨床應用1.解除平滑肌痙攣?適用於各種內臟絞痛。2.抑制腺體分泌?1；流涎症、盜汗 2；麻醉前給葯 3；試用於急性胰腺炎3.眼科?1；虹膜睫狀體炎 2；檢查眼底:後馬托品代之 3；用於驗光4. 抗休克?主要用於感染中毒性休克。5. 抗心律失常?治療緩慢型心律失常如竇性心動過緩、房室傳導阻滯等。6. 解救有機磷酸酯類中毒?足量

和反覆使用。不良反應 常見的?口乾、心率加快、面部潮紅、視力模糊、眩暈、皮膚乾燥、小便困難及體溫升高等反應。 嚴重者：發生毒性反應；呈現呼吸加深加快、煩躁不安、幻覺、譫妄及驚厥等中樞神經興奮癥狀。 嚴重中毒可由興奮轉入抑制而導致昏迷~後因呼吸麻痹而死亡。 禁忌症?青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大者者禁用阿托品。2、氯丙嗪的藥理作用、臨床用途和不良反應。 ：簡答 5 個；【藥理作用及臨床用途】：一；對中樞神經系統的作用?1、鎮靜、安定作用：抗精神病的作用； ~用於治療精神分裂症?2、鎮吐作用?頑固性嘔吐有效~對暈動病嘔吐無效?3、對體溫調節的作用?低溫麻醉和人工冬眠?4、加強中樞抑製藥的作用?可加強麻醉藥、鎮靜催眠葯、鎮痛葯與乙醇等的作用。：二；自主神經系統的作用?無治療意義~主要表現為副反應。：三；對內分泌系統的影響?【不良反應】1、一般反應?中樞抑制癥狀：嗜睡、睏倦、無力； ?α受體阻斷癥狀：體位性低血壓；?M 受體阻斷癥狀：視力模糊、心動過速、口乾； 。2、椎體外系反應?帕金森綜合症?靜坐不能?急性肌張力障礙?遲發性運動障礙。3、心血管系統?體位性低血壓。4、過敏反應。5、急性中毒。3、硝酸甘油、普萘洛爾的藥理作用、作用機制、臨床應用和不良反應。：考 2 葯合用協同抗心絞痛作用論述；硝酸甘油【藥理作用】1、擴張血管平滑肌、降低心肌耗氧量。2、舒張冠狀血管~增加缺血區血流量。3、重新分配冠狀動脈血流量~增加心內膜血液供應。4、保護心肌細胞~減輕缺血的損傷。【作用機制】在平滑肌內產生 NO?激活鳥苷酸環化酶?細胞內 cGMP 含量增高?降低胞漿內 Ca2濃度?使肌球蛋白輕鏈去磷酸化?鬆弛血管平滑肌~血管舒張。【臨床運用】1、心絞痛 2、急性心肌梗塞 3、充血性心衰 4、控制血壓【不良反應】1、擴血管反應?頭、面、頸部潮紅~搏動性頭痛~反射性心率加快。2、高鐵血紅蛋白症3、連續用藥 2 周后~出現耐受性普萘洛爾【藥理作用及臨床應用】普萘洛爾為非選擇性 β-受體阻斷葯~產生抗心律失常作用主用通過兩個機制? ?競爭性阻斷 β-受體~能有效抑制腎上腺素能 β-受體激活所介導的心臟生理反應~如心率加快、心肌收縮力增強、房室傳導速度加快等。?抑制 Na內流~具有膜穩定作用。：1；自律性~降低竇房結、心房傳導纖維的自律性。：2；傳導速度。：3；動作電位時程和有效不應期?雙向調節。：4；臨床上主要用於室上性心律失常。【不良反應與注意事項】可導致竇性心動過緩、房室傳導阻滯~並可能誘發心力衰竭和哮喘。產生低血壓、精神壓抑、記憶力衰退。本葯長期應用對脂質代謝和糖代謝有不良影響。突然停葯可產生反跳現象~使冠心病患者發生心絞痛加重或心肌梗死。普萘洛爾與硝酸甘油聯合應用的藥理學基礎?1、兩葯能協同降低心肌耗氧量。2、β-受體阻斷葯能對抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力加強~而硝酸甘油可縮小 β-受體阻斷葯所致的心室容積增大和心室射血時間延長。3、合用時各自用量減少~不良反應少。以下的內容重點不分題型?一、糖皮質激素類藥物? ：簡答；【藥理作用】1、抗炎作用? 2、抗過敏作用?3、抗休克? 4、抗毒素作用?5、免疫抑制?6、加強糖代謝、蛋白質代謝、脂肪代謝?【不良反應】長期大劑量應用引起的不良反應?1、醫源性腎上腺皮質功能亢進症?2、誘發和加重感染?3、心血管系統的併發症?水鈉瀦留~引發高血壓。4、肌肉萎縮、骨質疏鬆、傷口癒合遲緩?5、停葯反應?醫源性腎上腺皮質功能不全?反跳反應。二、地西泮的藥理作用、臨床應用。 ：簡答；【藥理作用與臨床應用】1、抗焦慮作用?無論是焦慮狀態或焦慮症均為首選。2、鎮靜和催眠作用?3、抗驚厥和抗癲癇作用?是目前治療癲癇持

續狀態的首選葯。4、中樞性肌肉鬆弛作用?臨床用用於腦血管意外、脊髓損傷~腰肌勞損所致的肌強直。三、卡托普利：ACEI；的降壓特點：機理填空；? 降壓時不伴有心率加快?長期用藥不易引起水、電解質紊亂和脂質代謝障礙?? 提高機體對胰島素的敏感性?? 防止和逆轉高血壓患者血管壁增厚和心肌細胞增生、肥大與重構~而利於保護心臟。四、膽鹼能神經包括的內容??全部的交感神經和副交感神經的節前纖維??全部副交感神經的節後纖維??極少數交感神經的節後纖維~如支配汗腺的分泌神經和骨骼肌的血管舒張交感神經??運動神經。五、有機磷酸酯類中毒機制：選擇； ?有機磷酸酯類進入體內~與乙醯膽鹼酯酶結合~生成難以水解的磷醯化膽鹼酯酶~使膽鹼酯酶失去水解乙醯膽鹼的能力~導致乙醯膽鹼在體內堆積而引起一系列中毒癥狀。六、嗎啡的藥理作用：選擇；：一；中樞神經系統?1、鎮痛和鎮靜及欣快感?對各種疼痛有效~特別是慢性鈍痛~欣快感是導致成癮的原因。2、抑制呼吸?直接抑制呼吸中樞。3、鎮咳和催吐~臨床較少用。4、縮瞳~針尖樣瞳孔常作為診斷嗎啡過量中毒的重要依據之一。：二；興奮平滑肌?提高平滑肌張力~使括約肌收縮。1、胃腸道~導致便秘?2、膽道~上腹不適~引起膽絞痛?3、支氣管~誘發哮喘。4、膀胱~可致尿瀦留。：三；心血管系統?擴張血管~使血壓下降。七、強心苷的臨床用途和不良反應【臨床應用】1、慢性心功能不全 伴心房纖顫或心室率過快的療效最佳? 伴高血壓、瓣膜病、先天性心臟病療效好? 嚴重二尖瓣狹窄及縮窄心包炎無效? 貧血、甲亢、維生素 B1 缺乏、肺心病、心肌炎誘發的心力衰竭較差。2、心率失常：心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速；【不良反應】 1、胃腸道反應：厭食、噁心、嘔吐、腹瀉； ?2、神經系統：頭痛、疲乏、眩暈、惡夢、視力模糊；?3、心臟毒性：快速型心律失常~房室傳導阻滯、竇性心動過速；。八、肝素在體內、體外均有強大的抗凝作用~主要通過激活 AT?：抗凝血酶；：選擇；而實現?臨床上用於血栓栓塞性疾病~彌散性血管內凝血。九、利尿葯的分類及各類葯的作用部位和作用點?1、高效能利尿葯?作用髓袢升支粗段~干擾 Na-K-2Cl-同向運轉系統——呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。2、中效能利尿葯?作用於遠曲小管近端~影響 Na-Cl-同向運轉系統——噻嗪類。 ：選擇；3、低效能利尿葯?作用於遠曲小管遠端和集合管——阿米洛利、螺內酯。十、抗心律失常藥物的分類?1、鈉通道阻滯葯?奎尼丁、利多卡因、普羅帕酮等。：選擇；2、β-受體阻斷葯?普萘洛爾。3、延長動作電位時程葯?溴苄胺、胺碘酮。4、鈣通道阻滯葯?維拉帕米、地爾硫卓。十一、抗甲狀腺葯分類及各類代表藥物的機理。1、治療甲亢的藥物有硫脲類、碘及碘化物、放射性碘及β受體阻斷劑。2、硫脲類的機理?抑制甲狀腺激素的合成?丙硫氧嘧啶還能抑制外周組織 T4 轉化為T3迅速降低血清中生物活動較強的 T3 水平。3、碘的作用機制?小劑量碘是合成甲狀腺激素的原料~大劑量產生甲狀腺作用。十二、可待因的臨床應用：選擇；?適用於各種原因引起的劇烈乾咳和刺激性咳嗽、對胸膜炎乾咳伴有胸痛者尤為適宜。十三、胰島素：口服無效~注射給葯；：選擇；【臨床應用】1、糖尿病~1 型糖尿病的重要治療藥物?急性或嚴重併發症的糖尿病?口服降血糖藥物治療無效的其他類型的糖尿病?2、高血鉀症~抑制 Na-K-ATP 酶~保 K排 Na.十四、雙胍類降糖機制?抑制腸壁細胞吸收葡萄糖、增加骨骼肌和周圍組織對葡萄糖的攝取和利用、抑制肝糖原異生、提高靶組織對胰島素的敏感性、抑制胰高血糖素素的釋放等環節。 ?十五、抗膽鹼酯酶的臨床應用：選擇； 1. 診斷和治療重症肌無力 2. 手術後腹氣脹及尿瀦

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留3. 陣發性室上性心動過速 4. 肌松葯的解毒?如筒箭毒鹼中毒。十六、各類抗生素的代表藥物?1、喹諾酮類：沙星類；——洛美沙星、莫西沙星。2、磺胺類及甲氧苄啶：TMP；——磺胺嘧啶：SD； 、磺胺甲惡唑：SMZ； 。 復方新諾明：TMPSMZ:1?5； ?雙嘧啶片：TMPSD:1?10；3、β-內醯胺類抗生素~包括青黴素、頭孢菌素、碳青黴烯類、單環類、頭黴素類等。4、糖肽類——萬古黴素、去甲萬古黴素。5、氨基糖苷類——鏈黴素、卡那黴素、阿司米星、奈替米星等。6、大環內脂類——紅霉素。7、林可黴素類——克林黴素。8、四環素類——金黴素、土霉素、四環素、多西環素、米諾環素。9、氯黴素類——氯黴素。十七、所有抗生素抗菌的機理? 抗菌葯類別 抗菌機制 喹諾酮類 影響 DNA 的複製? ：沙星類； 1、主要抑制 DNA 螺旋酶——抗革蘭陰性菌的主要機制? ：機理?填 2、抑制拓撲異構酶 IV——抗格蘭陽性菌的主要機制。 空； 磺胺類 競爭二氫葉酸合成酶~影響葉酸的合作。 β - 內 醯 胺 影響細胞壁的合成 1、與青黴素結合蛋白：PBPS；結合~抑制粘 類：機理? 肽合成酶~阻礙細胞壁黏肽合成?2、激活細菌自溶酶。 填空； 氨基糖苷類 1、氨基糖苷類可干擾蛋白質合成的全過程~起始階段與 30S 亞基 ： 不 良 反 結合。 應~選擇； 2、增加細胞膜的通透性~使胞體內大量重要物質外漏~而使細菌 死亡。 紅霉素 與核糖核蛋白的 50S 亞單位結合~抑制肽醯基轉移酶~影響核糖 核蛋白體得移位過程~妨礙肽鏈增長~抑制細菌蛋白質的合成。 林克黴菌類 能與核糖蛋白體 50S 亞基結合~抑制肽醯基轉移酶~使蛋白肽鏈 的延伸受阻?為治療金黃色葡萄球菌引起的骨膜炎的首選葯。 四環素類 與細菌核蛋白體 30S 亞單位結合~阻止蛋白質的合成~還能引起 細胞膜通透性改變。十八、氨基糖苷類的抗菌譜?? 鏈黴素首選用於鼠疫和兔熱症。? 慶大黴素用於 G-桿菌所致的重症感染、如泌尿道、菌血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎為首選葯。十九、各受體激動後的效應名稱 分布 腺體 眼睛 心臟 平滑肌M 受體 心血管、胃腸、支氣管、 分 泌 增 縮瞳 抑制 血管擴張、胃腸 眼及腺體等。 加 支氣管收縮N1 受 神經節和腎上腺髓質 骨骼肌收縮體N2 受 骨骼肌體α 1 受 布皮膚、粘膜、腹腔內 縮瞳 皮膚、粘膜、腹體 臟血管、瞳孔擴大肌及 腔內臟血管收縮 腺體α 2 受 主要分布於突觸前膜、體 皮膚和粘膜血管等β 1 受 主要分布於心臟 減少 擴瞳 興奮 骨骼肌血管和冠體 脈擴張~支氣管β 2 受 主要分布骼肌血管、冠 及胃腸平滑肌松體 狀血管、腹腔內臟血管、 弛 支氣管及胃腸平滑肌 等。二十、異煙肼的不良反應1、神經系統反應?引起周圍神經炎：表現為四肢麻木、肌肉顫動等；和中樞神經系統癥狀：頭暈、頭痛、興奮、失眠等；。用維生素 B6 治療。2、肝毒性?嚴重時可出現肝細胞壞死。3、其他?偶見發熱、皮疹等過敏反應~也會引起胃腸道反應。二十一、各類疾病的首選藥物?1、過敏性休克——腎上腺素：AD；?2、奎寧丁——治療多種快速型心律失常~適用於房顫、房撲、室上性和室性心動。3、利多卡因——治療室性心律失常的首選葯。4、苯妥英鈉——強心苷中毒心律失常。5、普羅帕酮——廣譜抗心律失常葯~室性和室上性心律失常。6、普萘洛爾——主要用於室上性心律失常。7、胺碘酮——廣譜抗心律失常葯~甲狀腺功能亢進或低下禁用。8、維拉帕米——陣發性室上性心動過速首選葯。9、腺苷——用於終止折返性室上性心律失常。10、治療癲癇持續狀態的首選葯——地西泮。11、苯妥英鈉——為癲癇強直陣攣性發作：大發作；首選葯?強心苷中毒所致的心率失常首選葯。12、乙琥胺——癲癇小發作的首選葯?13、卡馬西平——癲癇複雜部分性發作的首選葯?14、苯巴比妥——癲癇強

直陣攣性發作首選葯?15、抗炎平喘葯——糖皮質激素~治療哮喘的一線藥物?16 、鏈黴素——首選用於鼠疫和兔熱症。17、慶大黴素——用於 G-桿菌所致的重症感染、如泌尿道、菌血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎為首選葯。18、氨苯碸——各型麻風病的首選葯19、治療深部真菌感染——兩性黴素 B20、治療淺部真菌感染——灰黃黴素21、阿昔洛韋：無環鳥苷；——為治療單純皰疹病毒感染的首選葯。22、抑鬱症首選葯?丙咪嗪：米帕明；：填空；23、躁狂症首選葯?碳酸鋰

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