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一、慶大黴素有如下特點:
1)屬殺菌性抗生素。2)屬廣譜氨基糖苷類。3)對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素後效應(PAE),即具有低於抑菌濃度的持續抑菌作用,將藥物完全消除,或藥物濃度低於最低抑菌濃度(MIC)時,在一定時間內細菌的生長仍然持續被抑制。
4)屬於濃度依賴性抗菌藥物。近年研究表明,慶大黴素的抗菌活性依賴於細胞膜抗生素的有效濃度,在日劑量不變的情況下,單次給葯可以獲得一日多次給葯的更大血葯峰濃度,使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大,從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。
另外,慶大黴素對致病菌的抗生素後效應(PAE)也具有濃度依賴性,日劑量單次給葯可降低適應性耐葯和耳、腎毒性的發生率,還可減少因抓豬灌藥、注射而造成的應激反應。
5)本品內服極少吸收,腸道內濃度較高,可作為腸道感染用藥,治療仔豬黃白痢及腸炎等。
6)本品注射給葯吸收迅速、完全,肌注0.5-1小時內產生血葯峰濃度,生物利用率可達90%。當其劑量增大後,可提高血葯濃度,並適當延長持續時間。
7)本品為鹼性化合物,易溶於水,較為穩定,抗菌活性在偏鹼性環境中最強。
8)慶大黴素如果使用劑量過大或用藥時間過長,有一定毒副作用。
9)細菌對本品也易產生耐藥性,但耐葯菌株遠不如鏈黴素、卡那黴素普遍。如劑量充足或者與其他抗菌素合用,並且避免局部用藥,可以減少或防止發生。一旦發生後,立即停葯,細菌又可恢復敏感性。氨基糖苷類不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。二、藥物相互作用
1)慶大黴素與β內醯胺類抗生素(如青黴素類或頭孢菌素類)聯用,通常對多種革蘭氏陰性菌,包括綠膿桿菌等有協同作用。對革蘭氏陽性菌也有協同作用。例如,慶大黴素與青黴素聯合作用於鏈球菌,與耐酶半合成青黴素聯合作用於金黃葡萄球菌,與頭孢菌素聯合作用於肺炎桿菌,與青黴素G或氨苄西林聯合作用於李氏桿菌與羧苄西林聯合作用於綠膿桿菌等。這是因為β內醯胺類藥物導致細菌的細胞壁損傷,可增加細菌胞膜對慶大黴素的攝取,因為細胞壁的損傷使藥物容易接近細胞膜。
2)與甲氧苄啶-磺胺合用,對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協同作用。
3)治療全身嚴重感染時,本品可與地塞米松、氟苯尼考等合用,治癒率較高。
4)本品在鹼性環境中抗菌作用增強,與鹼性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶鹼等)合用可增強抗菌活力,但毒性也相應增強。當PH值超過8.4時,抗菌作用反而減退。
5)禁與維生素C混用,以免降低療效。三、適應症
慶大黴素對治療敏感菌引起的嚴重感染有良好的療效。臨床主要用於控制和治療耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細菌引起的局部和全身感染。如敗血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關節炎及皮膚和軟組織感染等。四、用法與用量
本品效價以重量計算,1克等於100萬單位。
1)內服一日量,每公斤體重10-15mg,每日2-3次分服,連用2-3日。
2)肌註:一次量,每公斤體重2-4mg,一日2次,連用2-3日。
以上是官方《獸葯使用指南》推薦的用量。下面介紹一個治療仔豬下痢的驗方,是筆者歷經十年反覆試驗總結得出的,劑量比官方推薦用量大一些,臨床效果不錯,有興趣者不妨一試:
慶大黴素粉5.0克,甲氧苄氨嘧啶1.0克,東莨菪鹼片20片(5mg/片),口服補液鹽13.75克,涼開水500毫升,內服一次量,每公斤體重1毫升,2次/日,連用2-3天。
如果為了減少抓豬造成的應激,每天也可只灌服一次,每公斤體重可灌服2.0毫升。
如果仔豬體重超過10kg,灌藥不方便,可肌注慶大黴素注射液。肌注一次量,每公斤體重6-8mg,即4%慶大黴素注射液0.15-0.2ml/kg體重,每日2次,連用2-3天。如果每天肌注一次,劑量可加倍。
對脫水嚴重的病例,也可將慶大黴素注射液加在5%葡萄糖生理鹽水20-40ml中,進行腹腔注射。
對嚴重病例不管灌服、肌注或腹腔注射,均可酌情適當加量。五、使用注意事項
1)慶大黴素雖然可以與青黴素或頭孢菌素類等聯用,但不能用慶大黴素注射液稀釋,不能混合在同一針管或吊瓶里注射,否則會使慶大黴素療效降低,可分別肌肉注射或滴注青黴素、慶大黴素。2)初生仔豬未吃初乳時,最好不要灌服慶大黴素來預防仔豬黃痢。筆者曾經輕信某些報刊登載的文章,說仔豬未吃初乳前灌服慶大黴素6萬單位,可以預防仔豬黃痢。筆者照此試用,結果10頭仔豬陸續死亡6頭,致死原因都是胃底部有嚴重的潰瘍。吃一塹長一智,筆者建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬最好不要灌服慶大黴素來預防黃痢,以免發生胃潰瘍,造成不應有的損失。3)本品不可與鏈黴素、卡那黴素、丁胺卡那黴素、新黴素等氨基糖苷同類藥品聯用,以防增強毒性。4)本品不可靜脈推注,有呼吸抑制作用。
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