哮喘發作時使用的平喘葯,2受體激動劑
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上幾篇文章講了支氣管炎,這篇來講講,平喘葯-β2受體激動劑。
作用特點β2受體激動劑可緩解哮喘癥狀,主要機理為通過呼吸道平滑肌和肥大細胞等細胞膜表面的B2受體,激活腺苷酸環化酶,使細胞內的環磷腺苷含量增加,遊離鈣離子減少,從而鬆弛支氣管平滑肌,減少肥大細胞和嗜鹼粒細胞脫顆粒和介質的釋放,增加氣道上皮纖毛的擺動,從而降低微血管的通透性。
長效β2受體激動劑有沙美特羅、福莫特羅及丙卡特羅,平喘作用維持時間為10到12小時。
β2受體激動劑是控制哮喘急性發作的首選葯。常用的短效β2受體激動劑,有沙丁胺醇和特布他林,平喘作用維持時間為4到6小時,具有緩解輕、中度急性哮喘癥狀的作用,故作為緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選葯。
典型不良反應高劑量β2受體激動劑可引起嚴重的低鉀血症,尤其是危重型哮喘患者。
禁忌證妊娠期婦女
藥物相互作用
1、危重型哮喘或急性哮喘發作時,可能出現低血鉀。
2、β受體阻斷劑(如普萘洛爾)能拮抗本類葯的支氣管擴張作用,因此不宜合用。
3、與茶鹼類葯合用,可使茶鹼的血漿濃度降低,使支氣管平滑肌的鬆弛作用增強,也加重了心悸等不良反應
4、非留鉀利尿劑(嗪類利尿劑等)可致使心電圖改變和出現低鉀血症,β2受體激動劑亦可使上述癥狀急性惡化,因此合用需謹慎。
5、沙美特羅與三環類抗抑鬱葯合用,可增強心血管的興奮性,故兩者不宜合用,需注意在停用前者2周後,方可使用本品。
用藥監護
1、對哮喘急性發作宜選用用短效葯。
2、推薦平喘葯的有益聯合治療。
聯合用藥可獲得相當於(或優於)雙倍劑量的吸入性糖皮質激素,患者用藥依從性增加,尤其適合中、重度持續哮喘者的長期治療,減少較大劑量用藥和不良反應。2014年重度哮喘國際診療指南推薦吸入性糖皮質激素與長效B2受體激動劑或長效M膽鹼受體阻斷劑聯合使用,兩者具有協同的抗炎和平喘作用。
3、規範應用吸入給葯
4、注意用藥的安全性
主要藥品
沙丁胺醇
注意事項:
用於緩解喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病症或支氣管哮喘
1、預防用藥時,宜選取口服給葯
2、控制發作時,適宜選取氣霧或粉霧吸入劑
3、注射液易引起心悸,因此多用於嚴重哮喘,並僅在其他療法無效時使用。
4、本品有支氣管平滑肌擴張作用,作用持續時間約4小時,使用不能過量。一日用藥4次,如果出現哮嘴癥狀持續不能緩解情況,患者應及時就醫。
5、長期使用,因其易產生耐受性,致使降低藥效。產生耐受的患者也可對腎上腺素等擴張支氣管作用的藥物產生耐受性,使得支氣管痙攣不易緩解,造成哮喘加重。注意事項
6、合用時患者應注意不要讓藥液或霧化液進入眼中,主要是因為少數患者同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托溴銨治療時,可能發生閉角型青光眼。
7、驚厥患者需要謹慎使用霧化吸入溶液。
8、反覆過量用藥會導致支氣管痙攣,因此霧化吸入溶液常規劑量無效時,不能隨意增加劑量或給葯頻次。若發生支氣管痙攣應即停葯,更改用藥方案。
9、若患者出現需要增加β受體激動劑的吸入劑量情況,有可能是哮喘惡化的徵象,此時應建議患者考慮合用糖皮質激素治療。
10、哺乳期婦女使用時,會使早產兒出現暫時性低血糖,因此慎用於哺乳期婦女。
11、慎用於糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進、冠狀動脈供血不足、心律失常、驚厥等患者。
特布他林
1、5歲以下兒童不宜使用
2、12歲以下兒童只推薦使用氣霧劑,不推薦使用片劑、注射液等劑型。
美沙特羅
1、用於防治支氣管哮喘,包括夜間哮喘和運動引起的支氣管痙攣。
2、與支氣管擴張劑和吸入性糖皮質激素合用。
3、用於哮喘等可逆性阻塞性氣道疾病。
互動題:哮喘急性發作應選擇哪些藥物。
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