口服降糖葯的種類及評價

06-17

目前市場上口服降糖葯很多，但概括起來分為五類，即磺脲類、雙胍類、α－糖苷酶抑製劑、非磺脲類胰島素促進劑、胰島素增敏劑。下面對各類降糖葯做一簡單介紹和評價：　　（一）磺脲類　是用得較早的一類降糖葯，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用劑量大，降糖作用弱，副作用大，臨床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（優降糖）、格列吡嗪（美吡達）、格列齊特（達美康）、格列美脲（亞莫利）等，臨床應用較為廣泛和普通。　　降糖原理：主要作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素而降糖。應用此類葯的前提條件是患者胰島細胞有一定的功能，即是指２型糖尿病輕、中度患者。　　優點和缺點：優點是此類葯降糖作用強，降糖時間快，部分葯價格低廉，易被患者接受等。缺點是此類葯降糖作用依賴血糖濃度，容易低血糖，易導致腹型肥胖；增加胰島β細胞負荷，導致胰島功能衰竭；長效葯導致嚴重的低血糖難以糾正等。應用此類藥物應注意其腎毒性，每個葯各有特點，如糖適平只有５％腎臟代謝，腎毒性小；格列吡嗪作用時間短，低血糖發生幾率小，適合老年人；格列齊特有改善微循環作用等，臨床應用應根據患者的胰島功能狀況和個體特點選擇，一般以小劑量開始，逐漸加量。　　（二）雙胍類　起初應用不是降糖而是減肥藥，近年逐漸應用到糖尿病領域。第一代藥物是苯乙雙胍（降糖靈、降糖片），容易導致乳酸性酸中毒，死亡率達８０％以上，已淘汰。第二代藥物是二甲雙胍（格華止、美迪康、迪化唐錠、甲福明、君力達）。　　降糖原理：包括增加外周組織如肌肉、脂肪等對糖的作用，抑製糖異生和糖原分解；減輕胰島素抵抗，增加胰島素敏感性等作用。適用於肥胖２型糖尿病患者，對正常血糖無影響。　　優點和缺點：優點是可以促進外周組織對葡萄糖的攝取，增加胰島素的敏感性。缺點是對胃腸道刺激大，易引起胃腸道和消化道不良反應；易導致消瘦，導致營養不良，使身體抵抗力下降。因此，禁用於胃腸道疾病患者、身體消瘦者、有嚴重並發神經病變和糖尿病足及孕婦和哺乳期婦女。臨床應用應注意，此類葯應用劑量過大可引起乳酸性酸中毒，腎功能不全者應不用或禁用。　　（三）α?糖苷酶抑製劑　主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。屬於抗高血糖劑。　　降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小腸黏膜刷狀緣的α?糖苷酶，才能分解為單糖而吸收入血。該類葯即是抑制這一類作用，可延緩碳水化合物的吸收而起到降糖作用，適用於餐後血糖高者。　　優點和缺點：優點是安全可靠，可降低餐後血糖等。缺點是可引起胃腸道反應如腹脹（氣）等；引起四肢消瘦、營養不良等。臨床應用應注意必須與進餐同時服用，不進食碳水化合物則不起作用。單用一般不會引起低血糖，聯合其他葯應用一旦出現低血糖應直介面服葡萄糖或靜推葡萄糖，進食一般食物無效。　　（四）非磺脲類胰島素促進劑　主要包括瑞格列奈（諾和龍、孚來迪）和那格列奈（唐力）。該葯不增加胰島細胞負擔，屬快速胰島素分泌劑。　　降糖原理與磺脲類葯相似，但化學結構中沒有磺脲類部分，促胰島素分泌快而短暫，模擬胰島素分泌。主要應用於控制餐後高血糖。　　優點和缺點：優點是不增加胰島細胞負擔、無低血糖反應、不進食不服藥等。缺點是價格高，患者難接受。　　（五）胰島素增敏劑　又稱噻唑烷二酮類葯，包括羅格列酮（文迪雅、太羅、維戈洛）、吡格列酮（艾汀、瑞彤、安可妥）。　　降糖作用為增加胰島素的敏感性，減輕胰島素抵抗。可單獨應用或聯合其他類葯應用。　　優點和缺點：優點是該葯直接作用於糖尿病的病理因素，提高胰島素敏感性。缺點是價格高，應用前提是胰島功能尚可而胰島素受體結合率低下者、肝毒性大者。