不同價格的阿奇黴素，貴的就好嗎？

06-17

本文作者為鄭州市中醫院心內科臨床藥師李克。

寫在前面

三歲的女兒發燒咳嗽兩天，三天不見好轉，去醫院抽血檢查，支原體感染，好在不太嚴重，醫生說吃點阿奇黴素，多注意休息就好了。我懸著的心總算放下了，心裡想著家裡還有阿奇黴素，沒取葯就回家了。到家一看，是成人的阿奇黴素分散片，於是去藥店買兒童用的阿奇黴素，一看種類真不少，單單阿奇黴素干混懸劑就有3,4種，且價格也不一樣，同樣規格的相差竟4倍之多。

我們知道，阿奇黴素是一種新大環內酯---氮環內酯類抗生素，是在紅霉素的結構基礎上，經修飾改造製成的第一個15元大環內酯類抗生素，其對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌，肺炎支原體等都具有抗菌活性，且半衰期長，組織濃度高，在臨床上，特別是兒科應用廣泛。

啰嗦了這麼久，那麼問題來了：

1不同劑型的阿奇黴素，區別在哪？

2不同價格的阿奇黴素干混懸劑，區別又在哪？

首先看第一個問題，阿奇黴素製成不同劑型如片劑，膠囊劑，顆粒劑，干混懸劑目的是什麼？有什麼特點？而這些劑型的葯動學有無區別？要想弄清楚這些問題，我們首先看常見劑型的特點[1]：

劑型	優點	缺點
片劑	劑量準確、質量穩定、服用方便、便於識別，成本低廉。	兒童和昏迷病人不宜吞服；製備儲藏不當會逐漸變質，以至影響在胃腸道的崩解；含揮髮油成分的片劑儲存時間延長時含量下降。
膠囊	可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，提高藥物穩定性；藥物的生物利用度高，可延緩藥物的釋放和定位釋放藥物。	囊材主要是明膠，具有脆性和可溶性。
顆粒	比表面積大、易分散、起效快，劑量易於控制，便於小兒服用。	由於粉碎後接觸面加大。其嗅味、刺激性及化學性也相應增加，某些揮發性成分易散失。
混懸劑	胃腸道吸收迅速，有利於提高生物利用度，散度大。難溶性藥物可以製成液體製劑供臨床應用，這點適用於兒童和吞咽困難患者。	混懸劑主要存在物理穩定性問題。毒性藥物不能製成混懸劑。

再來看阿奇黴素的一些特點[2]：

葯動學特點

不良反應

生物利用度40%，味苦，食物可使生物利用度減少50%。吸收後組織內濃度比同期血葯濃度高10-100倍，消除半衰期35-48h，50%以上以原型經膽道排除。

常見胃腸道反應如腹瀉，嘔吐等，少數患者可引起口腔炎，味覺變化。一過性轉氨酶升高。以及過敏反應和聽力損害等

因此，阿奇黴素製成一些特殊劑型，可掩蓋不適的苦味，減少口腔炎等不良反應，同時提高生物利用度，對劑量更易把控，適合於兒童和吞咽困難患者服用。那麼，其葯動學特點有沒有改變呢？我們看一篇研究[3]（表1）：

可以看出，體內葯代動力學研究顯示:阿奇黴素3種劑型的葯代動力學參數差異無統計學意義，這說明3種劑型在體內的吸收、分布、代謝和消除等過程的葯代動力學行為一致。這就是說：只要所含的阿奇黴素劑量相同，它所起的抗菌作用就是一樣的。

好吧，既然阿奇黴素干混懸劑對兒童來說，劑量和味道更適合，那我就選用這種劑型，但價格，最多相差4倍多，呵呵，我該選哪一種呢？

實驗數據可能最有說服力，我們先來看1篇研究：

洪博等[4]人採用反相高效液相色譜法，對2種不同廠家的阿奇黴素干混懸劑，通過檢測血漿中的藥物濃度，計算葯動學參數等，評價其生物等效性是否一致，結果如下（表2）：

可以看出，2種製劑生物等效性均無顯著性差異，在價格相差一倍的情況下，起到的抗菌作用是一樣的。

同樣，尤明玲等[5]研究也表明2中不同廠家的阿奇霉索干混懸劑在人體內具有生物等效性。

也許你會說，實驗數據沒有差別，不代表臨床療效也相同呀，那接下來我們繼續看：

李翼等[6]對2種不同廠家的阿奇黴素干混懸劑在治療小兒支原體肺炎的療效及安全性等進行比較，結果表明2種阿奇黴素干混劑治療小兒支原體肺炎具有很好的臨床效果，對發熱、咳嗽等臨床癥狀也有很好的緩解作用，其臨床療效和不良反應發生率無顯著差異。同樣任艷麗，宋金燕等[7，8]分別對國產的阿奇黴素干混劑和進口的阿奇黴素干混劑在對小兒呼吸道疾病治療種的療效，不良反應等進行比較，結果認為國內生產阿奇黴素顆粒與合資企業的干混懸劑質量相當，療效確定。

好了，我們大概已經明白了，為什麼說大概呢，因為這些實驗和臨床觀察的可靠度，重複性有待進一步研究，且樣本樣偏小，在這，我們只能給大家提供一些參考，具體選擇還要看各位。

最後，想問各位，既然療效相同，為什麼合資的阿奇黴素干混懸劑要貴那麼多？

參考文獻：

1 方亮等.藥劑學（第八版）。

2 中國醫師藥師臨床用藥指南。

3 吳婷等.阿奇黴素干混懸劑顆粒劑和膠囊的人體葯代動力學研究[J].中國藥物與臨床2012，6（12）：706-709。

4洪博等.阿奇黴素干混懸劑的人體葯動學及生物等效性研究[J].中國藥房2009年第20卷第8期。

5尤明玲等，阿奇黴素干混懸劑生物等效性研究[J].中國藥物與臨床2004年4 月第4卷第4期。

6李翼等。阿奇黴素干混懸劑與希舒美干混懸劑治療小兒支原體肺炎的療效及安全性[J].《求醫問葯》下半月刊 2013年第11卷第10期。

7宋金燕等，國產阿奇黴素的臨床療效及安全性分析[J].臨床研究2013.3。

8任艷麗.國產阿奇黴素治療兒童呼吸道感染的療效觀察[J].醫藥論壇雜誌，2011，32(1):18-19。