懶人記憶-----藥理學---題眼精選

　　1.首過消除：最常見給葯途徑：口服；最主要器官：肝臟。舌下和直腸給葯可避免。　　2.一級（線性）消除動力學：絕大多數的方式，恆定百分比消除，單位時間遞減，半衰期恆定，5個t1/2後基本乾淨。　　零級（非線性）消除動力學：恆定速率消除。　　3.生物利用度=體內藥物總量/用藥總量×100%。評價藥物製劑質量的指標，靜注為100%。　　4.副作用：由於選擇性低，治療劑量，難避免，不嚴重。　　毒性反應：劑量過大。　　後遺效應：停葯後殘存。　　停葯反應：突然停葯加劇。　　變態反應：過敏體質，藥理性拮抗藥解救無效。　　特異質反應：特異質，遺傳異常。　　5.治療指數=半數致死量LD50/半數有效量ED50。指數越大越安全。　　6.激動葯：有親和力，有內在活性。　　拮抗藥：有親和力，無內在活性。　　7.乙醯膽鹼Ach→膽鹼受體：M樣作用→心臟抑制，血管擴張，腺體分泌，平滑肌收縮，瞳孔縮小。　　N樣作用→骨骼肌收縮。　　—乙醯膽鹼酯酶→膽鹼+乙酸。　　毛果芸香鹼：M激。對眼和腺體作用明顯，縮瞳、降低眼壓、調節痙攣、分泌增加。用於青光眼、虹膜炎、口腔乾燥。　　抗膽鹼脂酶葯：相當於M、N激。易逆性：新斯的明。促進胃腸道，興奮骨骼肌。用於重症肌無力、尿瀦留、術後腸麻痹、陣發性室上速，禁用於支哮、機械性腸梗阻。難逆性：有機磷。　　膽鹼酯酶復活葯：相當於N阻。對已老化的膽鹼酯酶無復活作用。有機磷中毒首選氯解磷定。　　阿托品：M阻。大劑量擴血管。用於虹膜炎、緩慢型心律失常等，禁用於青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆鹼。　　8.α1→血管收縮（血壓↑），瞳孔擴大。　　β1→心臟興奮（竇房結加快、異位節律點加快、心肌收縮力加強）。　　β2→血管擴張，平滑肌鬆弛。　　去甲腎上腺素：α+輕微β1激。用於抗休克。不良反應：局部組織缺血壞死（酚妥拉明解救），急性腎衰。　　腎上腺素：α+β激。抑制肥大細胞釋放組胺和其他過敏性物質。用於心三聯的首選、過敏性休克、支哮。升壓效應翻轉：先用α阻再用腎上腺素血壓下降，α阻發生直立性低血壓時禁用腎上腺素升壓。　　異丙腎上腺素：β激。用於心三聯、支哮、抗休克。首過消除強，不宜口服。　　多巴胺：α+β+多巴胺受體激。低劑量D1，中劑量β1，高劑量α。用於抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。　　酚妥拉明：α阻。擴張小血管，興奮心臟，擬膽鹼樣作用，組胺樣作用（抗5-HT）。用於外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細胞瘤。　　洛爾：β阻。減少遊離脂肪酸，抑制腎素，內在擬交感活性，膜穩定。用於快速型心律失常、擴張型心肌病、控制甲亢等，禁用於左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應：誘發支哮，反跳現象。　　9.局麻藥：阻斷Na+通道。對中樞神經系統先興奮後抑制。　　普魯卡因：對黏膜穿透力弱，不用於表面麻醉。　　利多卡因：應用最多，全能。　　丁卡因：毒性大，穿透力強，不用於浸潤麻醉。　　10.苯二氮卓類BZ（地西泮）：增強GABA功能，增加Cl-內流。抗焦慮（精神鬆弛），鎮靜催眠（對快動眼睡眠影響小，縮短睡眠誘導時間），抗驚厥，抗癲癇，中樞性肌松。　　11.苯妥英鈉：阻止異常放電像正常組織擴散，抑制Na+和Ca2+內流導致動作電位不易產生。抗癲癇，治療三叉神經痛，抗心律失常。　　12.乙琥胺不良反應：胃腸道反應、中樞神經系統癥狀、再障。　　丙戊酸鈉不良反應：肝損害。　　13.左旋多巴：1%進入中樞起治療作用，99%進入外周導致不良反應。對靜止性震顫療效差，對抗精神病藥引起的帕金森病無效。不良反應：胃腸道反應，心血管反應，運動過多症，開-關反應，精神癥狀（作用於皮質下邊緣系統）。　　卡比多巴：氨基酸脫羧酶抑製劑，與左旋多巴合用，減少在外周轉化為多巴胺的量。　　苯海索：中樞性抗膽鹼葯，抗震顫有效，對抗精神病藥引起的帕金森病有效。　　14.氯丙嗪：吩噻嗪類，阻斷多巴胺受體、α、M。抗精神病（中腦-邊緣系統），鎮吐（延腦，對前庭刺激所致嘔吐無效，不用於暈動症），體溫調節（下丘腦，降溫），內分泌系統（垂體，促催乳素、抑生長激素）。用於精神分裂症陽性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑（+哌替啶+異丙嗪）。　　15.碳酸鋰：用於躁狂症，安全範圍窄，早期為胃腸道反應，可引起共濟失調。　　丙米嗪：三環類抗抑鬱葯，對心肌有奎尼丁樣作用，對精神分裂症的抑鬱狀態療效差。　　16.嗎啡：鎮痛（阿片受體），鎮靜，致欣快，呼吸抑制（急性中毒主要死因），鎮咳，縮瞳，可致便秘、膽絞痛、支哮、尿瀦留、直立性低血壓。用於嚴重創傷、燒傷、手術劇痛，心源性哮喘，對內臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時針尖樣瞳孔，納洛酮解救。　　17.解熱鎮痛抗炎葯：抑制環氧化酶COX，減少前列腺素合成。解熱鎮痛在中樞，抗炎在外周。　　阿司匹林：小劑量抑制血小板聚集，大劑量解熱鎮痛抗炎抗風濕。不良反應：胃腸道反應最常見，加重出血傾向，水楊酸反應，過敏反應，瑞夷綜合症，腎毒性。　　撲熱息痛：只有中樞作用，無抗炎作用。　　18.鈣拮抗藥：選擇性：二氫吡啶類（硝苯地平）、苯並噻氮卓類（地爾硫卓）、苯烷胺類（維拉帕米），非選擇性：氟桂利嗪。對心肌負性肌力、負性頻率、負性傳導，舒張血管、支氣管，保護動脈、紅細胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌，禁用於心衰。　　19.高血壓伴快速型心律失常→維拉帕米。　　室上性心動過速→維拉帕米。　　腦血管疾病→尼莫地平。　　腦動脈痙攣和腦栓塞的預防→尼莫地平、氟桂利嗪。　　變異型心絞痛→硝苯地平。　　20.抗心律失常葯：Ⅰ類（鈉通道阻斷葯）：Ⅰa（奎尼丁、普魯卡因胺），Ⅰb（利多卡因、苯妥英鈉），Ⅰc（普羅帕酮、氟卡尼）。Ⅱ類（β阻）。Ⅲ類（延長動作電位時程APD葯）：胺碘酮。Ⅳ類（鈣阻）。　　21.利多卡因：抑制4相Na+內流，縮短普肯耶纖維和心室肌的APD，用於室性心律失常。　　普萘洛爾：降低竇房結自律性，用於室上性心律失常，竇速的首選。　　胺碘酮：阻斷Na+、K+通道、α、β，廣譜。　　維拉帕米：陣發性室上速的首選。　　22.袢利尿葯：呋塞米，最有效，作用於髓袢升支粗段，用於急性肺水腫，有耳毒性。　　噻嗪類利尿葯：氫氯噻嗪，中效，作用於遠曲小管近端，用於高血壓、尿崩症。　　兩者均為排鉀型，抑制Na+-K+-Cl-共轉運子，抑制NaCl的重吸收為作用機制，均可致高血糖、高血脂、低鉀血症、高尿酸血症，痛風禁用。　　23.保鉀利尿劑：螺內酯，競爭性抑制醛固酮受體，作用於遠曲小管+集合管。不良反應：高鉀血症、性激素樣副作用。　　碳酸酐酶抑製藥：乙醯唑胺，抑制近曲小管對HCO3-的重吸收，排鉀型。用於各型青光眼、急性高山病、鹼化尿液。不良反應：代謝性酸中毒。　　滲透性利尿葯：甘露醇，腦水腫、降顱壓的首選。　　24.抗高血壓葯：合併心梗病史首選β阻，合併心絞痛首選鈣阻，合併糖尿病、急性心梗首選ACEI。　　利尿葯：初期減少細胞外液（Na+）容量及心輸出量，長期降低血管阻力。　　鈣拮抗藥：減少細胞內Ca2+含量而鬆弛血管平滑肌。　　β阻。　　血管緊張素轉化酶抑製劑ACEI（普利）：抑制血管緊張素轉化酶活性，使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少，擴血管降血壓。不良反應：高鉀血症，頑固性咳嗽。禁用於高鉀血症、妊娠、雙側腎動脈狹窄、血肌酐＞3mg。　　血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB（沙坦）。　　25.強心苷類：地高辛，正性肌力、負性頻率，對房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用於房顫（興奮迷走神經，減慢房室傳導），房撲最常用的藥物，陣發性室上速。不良反應：最常見的早期為胃腸道反應，最多見和最早的心律失常為室早，房室傳導阻滯、竇緩用阿托品治療，視覺異常為停葯指征。　　26.抗動脈粥樣硬化葯：他汀類：抑制HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成受阻，用於高膽固醇血症。貝特類：抑制乙醯CoA羧化酶，用於高甘油三脂血症。　　27.抗心絞痛葯：　　硝酸甘油：作為NO的供體，釋放NO而鬆弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量（擴張靜脈血管），擴張冠狀動脈，降低左室充盈壓增加心內膜供血，保護缺血的心肌細胞。穩定型心絞痛首選。　　β阻：不用於變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協同降低耗氧量。　　鈣拮抗藥：舒張冠狀動脈，用於變異型心絞痛（首選硝苯地平）、心肌缺血伴支哮。　　28.肝素：增強抗凝血酶原Ⅲ的活性。體內體外均有效，用於DIC。　　香豆素類：雙香豆素、華法林，VitK的拮抗劑，影響2、7、9、10凝血因子。體內有效，苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性，其他升高。　　鏈激酶：纖維蛋白溶解藥，溶解血栓，6h內。　　抗血小板葯：阿司匹林。雙嘧達莫（潘生丁）抑制磷酸二酯酶活性。　　促凝血葯：維生素K。　　血容量擴充劑：右旋糖酐，用於低血容量休克。　　抗組胺葯：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁。　　29.抗炎平喘葯：糖皮質激素。　　支氣管擴張葯：β激：沙丁胺醇、特布他林：選擇性β2激，鬆弛支氣管平滑肌。氨茶鹼：抑制磷酸二酯酶。　　抗過敏平喘葯：色甘酸二鈉，抑制肥大細胞過敏介質的釋放，用於預防。　　奧美拉唑：抑制胃壁細胞H+-K+-ATP酶（質子泵），抑酸作用最強、療效最好。　　30.糖皮質激素：抗炎、抗免疫、抗過敏、抗休克、抗高熱（5抗）；刺激骨髓造血功能（5多1少：紅細胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性粒↑，淋巴細胞↓）；興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質疏鬆。反跳現象：由於產生依賴性或病情未能完全控制。　　31.抗甲狀腺葯：　　硫脲類：硫氧嘧啶，咪唑類。抑制甲狀腺過氧化物酶，抑制T4轉化為T3。用於甲亢、甲狀腺危象（首選丙硫氧嘧啶）。不良反應：過敏反應最常見，粒細胞缺乏症最嚴重。　　碘及碘化物：小劑量預防單純性甲狀腺腫，大劑量抗甲狀腺，用於術前準備。　　32.降血糖葯：　　胰島素：激動胰島素受體。用於1型。細胞內缺鉀者用胰島素+葡萄糖可促鉀內流。　　羅格列酮：胰島素增敏劑，用於2型，尤其胰島素抵抗者。　　磺醯脲類：促進殘存胰島B細胞分泌胰島素，用於胰島功能尚存的2型且單用飲食控制無效者。　　33.青黴素G：G+球、G-球，G-桿。抑制轉肽酶，造成細胞壁合成障礙。不良反應：變態反應最常見（過敏性休克最嚴重，腎上腺素解救），赫氏反應（癥狀加劇）。　　34.頭孢菌素：一（噻吩、唑啉）、二（呋辛、孟多）、三代（噻肟、哌酮）G+↓、G-↑、穩定性↑，三代可用於銅綠假單胞菌。四代（匹羅、吡肟）全能。　　35.大環內酯類：紅霉素，可治療螺旋體、肺炎支原體、立克次體、螺桿菌。　　林可黴素類：厭氧菌，對金葡菌引起的骨髓炎首選。　　36.氨基糖苷類：G-桿。抑制細菌蛋白質合成。不良反應：耳毒性、腎毒性、神經肌肉麻痹（均以新黴素最多見）、過敏反應。嚴重G-桿感染的首選：慶大黴素。對銅綠假單胞菌最敏感的：妥布黴素。抗菌譜最廣的：阿米卡星。　　37.四環素類：多西環素是首選，可治療支原體、衣原體、立克次體。　　氯黴素：廣譜，不良反應：再障、灰嬰綜合征。　　38.第三代喹諾酮類：沙星，廣譜。G-：抑制細菌DNA迴旋酶；G+：抑制拓撲異構酶Ⅳ。泌尿生殖道感染的首選。對銅綠假單胞菌最敏感的：環丙沙星。不良反應：軟骨、心臟、CNS、光敏4毒性。孕婦和12歲以下小兒禁用。　　磺胺類：與PABA競爭二氫蝶酸合酶，抑制細菌核酸合成。　　甲氧苄啶：二氫葉酸還原酶抑製劑。　　甲硝唑：抑制病原體DNA合成，用於厭氧菌。　　39.利巴韋林：呼吸道合胞病毒的首選。　　氟康唑：艾滋病隱球菌性腦膜炎的首選。　　40.異煙肼：結核病首選。不良反應：周圍神經炎（補充Vit B6），肝毒性。　　利福平：可治療麻風，加速其他藥物代謝。不良反應：肝毒性，流感綜合征。　　41.控制瘧疾發作→氯喹。防止複發和傳播→伯氨喹。預防→乙胺嘧啶。腦型、孕婦→青蒿琥酯。　　42.阿黴素：心臟毒性。順鉑：骨髓抑制。
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