抗生素分類及作用機制

抗生素作用機制

抗菌藥物主要作用機制

主要作用機制

1）阻礙細菌細胞壁的合成： 青黴素類、頭孢菌素類、萬古黴素、磷黴素、桿菌肽

2）阻礙細菌蛋白質的合成： 氨基苷類、大環內酯類、四環素類、氯黴素類

3）抑制細菌DNA的合成： 喹諾酮類

4）影響細菌RNA的合成： 利福平

5）影響細胞膜的通透性： 多粘黴素B及E、兩性黴素B、制黴菌素、新生黴素

6）影響細菌葉酸的合成 ：磺胺類、 TMP（又名磺胺增效劑）

抗生素分類

??? β-內醯胺類（一）

· 青黴素類

· 作用於革蘭陽性球菌和陰性球菌的青黴素（青黴素G，青黴素V）

· 耐青黴素酶的青黴素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林）

· 廣譜青黴素（氨苄西林，阿莫西林）

· 抗假單胞菌廣譜青黴素（替卡西林，哌拉西林）

· 作用於革蘭陰性菌的青黴素（美西林，匹美西林，替莫西林）

?? β-內醯胺類（二）

· 頭孢菌素類

· 一代頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢羥氨苄

· 二代頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢克洛

頭孢孟多

· 三代頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、

頭孢他啶、頭孢哌酮

· 四代頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢吡蘭

?? β-內醯胺類（三）

· 頭黴素類：頭孢美唑、頭孢西丁

· 碳青黴烯類：亞胺培南、美諾培南

· 單環β-內醯胺類：氨曲南

· β-內醯胺酶抑製劑：克拉維酸、舒巴坦

???????氨基糖甙類

· 鏈黴素、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、

阿米卡星、奈替米星

????????? 喹諾酮類

· 諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、司帕沙

星、左氟沙星、曲氟沙星

????????? 大環內酯類

· 紅霉素、螺旋黴素、交沙黴素、羅紅霉素、

克拉黴素、阿齊黴素

????????? 多肽類

· 多粘菌素、萬古黴素、替考拉寧、桿菌肽

?????????四環素類

· 多西環素、米諾環素

??????????? 氯黴素類

· 氯黴素、甲碸黴素

??????????? 磺胺類

· SMZ、SD、SASP

??????????? 利福黴素

· 利福平、利福噴丁、利福定

??????????? 其他

· 莫匹羅星

抗菌譜

青黴素類

· 青黴素G

· 主要針對革蘭陽性菌

· 苯唑青黴素

· 主要對產酶金葡菌

· 氨苄青黴素

· 對革蘭陽性和陰性菌均有效

· 氧哌嗪青黴素

· 對綠膿桿菌和厭氧菌有效

· 替卡西林

· 主要對革蘭陰性菌有效

· 對假單胞菌有良好的抗菌活性

頭孢菌素類

· 一代頭孢菌素

· 主要用於產青黴素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染

· 二代頭孢菌素

· 對革蘭陽性菌的作用相當於或略遜於第一代頭孢菌素

· 對革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強，而遜於三代頭孢菌素

頭孢菌素類

· 三代頭孢菌素

· 對革蘭陰性腸桿菌科有強大抗菌活性

· 對革蘭陰性菌產生的β-內醯胺酶高度穩定

· 四代頭孢菌素

· 對酶穩定，不易被破壞

· 對細菌細胞壁的穿透性更強，和PBP的親和力更高

· 對染色體及質粒介導的β-內醯胺酶的耐受性好

· 殺菌作用更迅速

頭黴素類

· 有A，B和C三型，以頭黴素C的抗菌作用

最強

· 頭黴素C的抗菌譜廣，對革蘭陰性菌的活性

較強，對β-內醯胺酶的穩定性較多數頭孢

菌素為強

碳青黴烯類

· 對革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均

有很強抗菌活性

· 對β-內醯胺酶穩定

單環β-內醯胺類抗生素

· 氨曲南

· 抗菌譜窄，僅對革蘭陰性菌有較強抗菌活性

β-內醯胺酶抑製劑

· 克拉維酸

· 廣譜抗生素，穩定性較差

· 對金葡菌產生的β-內醯胺酶和廣泛存在於腸桿菌科細菌、流感桿菌、奇異變形桿菌等所產生的染色體介導的β-內醯胺酶有快速抑酶作用

· 舒巴坦

· 半合成β-內醯胺酶抑製劑

· 對金葡菌和多數革蘭陰性菌產生的β-內醯胺酶有不可逆的抑制作用

氨基糖甙類

?? 對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性

?? 部分品種對綠膿桿菌有效

?? 對革蘭陰性球菌作用較差

?? 對革蘭陽性球菌，不產酶金葡菌有作用

?? 具有抗菌後效應

喹諾酮類抗生素

?? 對革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支杆菌均有效

· 第一代主要用於泌尿道感染

如：萘丁酸、吡哌酸

· 第二代適用於腸道的革蘭陰性菌感染

如：諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星

· 第三代對肺炎球菌等革蘭陽性菌活性加強

如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星

· 第四代對革蘭陽性菌和厭氧菌有強大活性

如：莫西沙星、克林沙星

大環內酯類抗生素

?? 主要對革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等具有強大抗菌活性對革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對軍團菌和彎麴菌高度敏感

多肽類

?? 多粘菌素B、E

· 對革蘭陰性桿菌有強大抗菌作用

· 對陽性菌無作用

?? 萬古黴素、去甲萬古黴素

· 窄譜殺菌劑

· 對革蘭陽性球菌有強大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首選藥物

?? 替考拉寧（壁黴素）

· 抗菌譜與萬古黴素相似，抗菌活性強於萬古黴素

甲硝唑

?? 對革蘭陽性和陰性厭氧菌有極強的殺菌活

?? 抗厭氧菌作用僅次於亞胺培南

?? 厭氧菌對該品不易產生耐藥性

四環素類

?? 對革蘭陽性菌和陰性菌有效

包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌

對立克次體、支原體、衣原體等敏感

氯黴素

?? 廣譜抑菌劑

?? 對革蘭陰性菌作用較陽性菌強

?? 腸桿菌科細菌均對氯黴素較為敏感

?? 革蘭陽性菌如白喉桿菌、李斯德菌屬等大多

敏感而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當耐葯。

林可黴素和克林黴素

?? 抗菌譜與大環內酯類相似

· 對各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、

真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性

?? 對人型支原體和沙眼衣原體敏感

莫匹羅星的主要抗菌譜

菌株 最低抑菌濃度(μg/ml)

流感嗜血桿菌 0.12

肺炎鏈球菌 0.12

化膿鏈球菌 0.12

溶血葡萄球菌 0.12

表皮葡萄球菌 0.50

包括耐甲氧西林菌株MRSA 0.50

金黃色葡萄球菌（SA） 0.25

皮膚正常常駐菌 抗菌活性很低

其它陽性菌及陰性菌 中度敏感