抗高血壓 之鈣通道阻製劑(CCB)類藥物有什麼區別和特點?
鈣通道阻滯劑(CCB)類藥物在臨床治療高血壓已經使用很多年,其降壓效果好,既可以單用,也可以與其他藥物聯合降壓,對心腦血管具有保護作用,可以降低心腦血管發病率和死亡率,在抗高血壓藥物中,佔據重要地位。鈣通道阻滯劑如「xx地平、維拉帕米、地爾硫卓」等這一大類有很多種,具體有什麼區別和特點呢?
一.分類:
1.從化學結構上可以分為:二氫吡啶類和非二氫吡啶類
2.二氫吡啶類按照葯動學和藥效學特點又可分為三代:第一代代表藥物:硝苯地平;第二代代表藥物:硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片等;第三代代表藥物:氨氯地平,左旋氨氯地平等。
非二氫吡啶類包括:維拉帕米、地爾硫卓。
二.不同結構類型的特點:
1.二氫吡啶類:對動脈血管和心臟親和力不同,具有較高選擇性,主要作用於動脈,對心臟的自主活動和心臟的傳導影響較小;
2.非二氫吡啶類:對動脈血管和心臟的選擇性較差,除了具有擴張動脈血管作用外,對心臟功能影響也較大,如減慢房室結傳導速度,降低竇房結自律性,從而導致心率減慢。
三.不同類型藥物特點:
二氫吡啶類:
1.第一代藥物:如硝苯地平,半衰期短,對血壓控制時間較短,一次用藥,不能覆蓋24小時,為短效降壓藥。另外該類藥物生物利用度較低,用藥後藥物血漿濃度波動較大,能快速導致血管擴張,激活交感神經,所以容易引起反射性心動過速、心悸、頭痛等症。
2.第二代藥物:如硝苯地平控(緩)釋片。相比與普通片,控(緩)釋片可以緩慢釋放藥物,延長作用時間,減少每天用藥次數。不同的是控釋片比緩釋片製劑工藝更先進,採用胃腸膜控技術和零級釋放模式,使藥物24小時內勻速釋放,保證了藥物血葯濃度的平穩。
3.第三代藥物:長血漿半衰期藥物氨氯地平、左旋氨氯地平(左旋氨氯地平和氨氯地平在有效成分上一樣,只是左旋氨氯地平是在氨氯地平結構上經過改造,去掉沒用的一部分結構,所以每次服用劑量更小)以及長組織半衰期藥物拉西地平等。長組織半衰期的拉西地平與血管平滑肌細胞膜上的磷脂雙分子層結合,從而具有「膜控」特點,與相硝苯地平控釋片相似,能夠平緩、持久地控制血壓。
非二氫吡啶類:
維拉帕米、地爾硫卓:有明顯的負性肌力作用,能夠減慢心率。
1.維拉帕米可以擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈,解除和預防冠狀動脈痙攣,降低心肌耗氧量。
2.地爾硫卓:擴張冠脈和末梢血管,改善心肌肥大延長房室結傳導。
四.如何選擇藥物
根據高血壓類型及伴隨疾病的不同,按照不同類型藥物特點對症選葯。
1.單純收縮期高血壓,具有高鹽飲食習慣、動脈粥樣硬化的患者適合選擇二氫吡啶類藥物;高血壓合併不穩定型心絞痛、室上性心動過速以及頸動脈粥樣硬化患者適合非二氫吡啶類藥物。
2.血壓較高,有高血壓危像等情況,需要立即降低血葯的適合選用硝苯地平普通片。對伴有冠心病的患者,需要長期平穩控制血壓的患者可以選擇硝苯地平控釋片、氨氯地平緩釋片、拉西地平等。相比較而言,硝苯地平比氨氯地平更容易發生心悸、面色潮紅等不良反應。
3.高血壓合併變異性心絞痛的,一般是由於冠狀動脈痙攣引起,選擇硝苯地平為佳;合併不穩定型心絞,常見於冠狀動脈粥樣硬化患者,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑均可選擇,長期使用選擇緩控制劑為宜;合併不穩定型心絞痛患者,多是由於動脈硬化斑塊引起,宜選用非二氫吡啶類藥物維拉帕米,地爾硫卓。
4.高血壓合併心率失常、心動過速者優先選擇維拉帕米、地爾硫卓。
5.有偏頭痛的患者可以選擇尼莫地平。
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