抗結核病葯及抗麻風病葯

抗結核病葯及抗麻風病葯

1．抗結核病葯很多，分為第一線葯療效高，毒性小如異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪醯胺、鏈黴素等，第二線葯療效低，毒性大。

①異煙肼抑制結核桿菌特有的分支菌酸的合成抑制或殺滅該菌，口服吸收快而完全，分布廣，穿透力強，可進入腦脊液和細胞內；在肝內乙醯化有快慢兩種代謝類型代謝，代謝物和少量原型葯由腎排泄。適用於各型結核病。不良反應發生率與劑量有關，可發生周圍神經炎和中樞神經中毒癥狀、肝毒性、胃腸癥狀和過敏反應。VitB6可防治神經毒性，用藥期間要定期查肝功。

②利福平抑制細菌依賴DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成抗多種病原體。口服吸收快而完全，但受食物影響，個體差異大；穿透力強，可進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒內，腦膜炎時腦脊液內藥物濃度達血葯濃度的20%；在肝內脫乙醯基後仍有活性；由膽汁排泄，有肝腸循環。抗結核作用強，但單用細菌易耐葯，故需與他葯聯合應用用於各類結核病及嚴重患者，也用於其他細菌引起的其他感染。可有胃腸癥狀、過敏反應和肝損害。本品系肝葯酶誘導劑，對動物有致畸作用。利福平的衍生物利福噴丁、利福定抗菌譜同利福平，抗菌活性更強。

③乙胺丁醇對結核桿菌有較強的抑制作用，對耐鏈黴素、異煙肼的結核菌也有效，單用易耐葯但較慢，與其他抗結核葯無交叉耐藥性。口服吸收好，不受食物影響分布廣泛，不良反應少，但大劑量可致視神經炎。

④吡嗪醯胺吸收快分布廣。抑制或殺滅結核菌，酸性環境下抗菌強。與異煙肼、利福平有協同作用，單用易耐葯，與他葯無交叉耐葯。有肝毒性、抑制尿酸排泄。

⑤鏈黴素可抑制結核菌，穿透能力弱，易耐葯，有耳毒性，與其他葯合用於重癥結核。應用漸少。

⑥對氨基水楊酸為二線抗結核葯，抗菌作用弱，但細菌不易耐葯，常見胃腸反應、過敏反應。

⑦氨硫脲為二線抗結核葯，抗菌作用弱，不良反應有皮疹、肝腎損害、白細胞減少等。抗結核葯應早期聯合用藥，規律用藥，劑量適宜。

1．抗麻風病葯常用的有碸類如氨苯碸、苯丙碸，後者在體內轉化為氨苯碸起作用，少用。氨苯碸口服吸收慢，分布於全身，病變部位濃度高，抑制麻風桿菌作用強，機制同磺胺葯。易耐葯，故需聯合用藥。常見溶血，大劑量可致肝損害，、；早期或增量過快可發生「碸綜合症」。氯法齊明抑制麻風桿菌作用慢，組織濃度高，排泄慢，與氨苯碸、利福平合用治療個性麻風病。可使皮膚、角膜、分泌物染棕紅色。利福平抗菌作用強、快、毒性小，但易耐葯，需聯合用藥。巰苯咪唑療效好、療程短、無蓄積性，用於各型麻風病及對碸類過敏者，可誘發「碸綜合症」。