每天最少學一味西藥-氨基糖苷

十幾天前，【匯總】222天單味中藥學習快結束時，就想著中藥學完後，每天給大家分享一味西藥。按怎麼樣的格式分享，用什麼資料。一直沒有畫面感！今天看到馬丁代爾藥物大典非常不錯。就從上面把氨基糖苷類的介紹整理分享給大家。也希望大家多給建議！讓每天最少學一味西藥有興趣閱讀，不只是一張說明書！當然對於氨基糖苷類有什麼樣的用藥故事如不良反應等等，也歡迎回復分享！

主要來自屬於放線菌屬的鏈黴菌和小單孢菌

新黴素B、卡那黴素、新黴素、巴龍黴素、鏈黴素和妥布黴素

小單孢菌屬產生的品種有

慶大黴素和西索黴素

它們結構中含有氨基環醇的聚陽離子化合物，在鏈黴素或相關藥物中通常為2-脫氧鏈霉胺或鏈霉胍通過糖苷鍵與環狀氨基糖連接。因此，這些藥物也被命名為aminoglycosidic aminocyclitols。通常應用的是其硫酸鹽。

氨基糖苷類具有相似的毒性。耳毒性是限制其使用的最大原因。鏈黴素和慶大黴素通常被認為對第八對腦神經前庭神經毒性最大，而新黴素和卡那黴素對聽神經的毒性最大。其他本類藥物的副作用包括腎毒性、神經肌肉阻滯和過敏（包括交叉過敏）。

氨基糖苷類的葯動學特性非常相似。消化道幾乎不吸收，通過胃腸外用藥後在體內分布很好．但腦脊液中濃度很低。通過腎小球濾過由尿中原形排出。

抗菌譜

氨基糖苷類可能通過與細菌核糖體的30S和50S亞基不可逆的結合而干擾細茵的蛋白合成．具有相似的抗菌譜。它們造成細菌死亡的方式尚不完全清楚。它們通常對革蘭陰性菌有效。金黃色葡萄球菌對氨基糖苷類敏感，但多數革蘭陽性菌以及厭氧菌對氨基糖苷類通常天然耐葯。氨基糖苷類可增加青黴素對腸球菌和鏈球菌的抗菌活性。細菌通常通過突變對鏈黴素產生耐葯，但對其他氨基糖苷類的耐葯主要是通過質粒介導的能滅活氨基糖昔類的磷酸轉移酶、乙醯轉移酶和核昔轉移酶。氨基糖苷類具有抗菌葯後效應。即在藥物濃度降至最低抑菌濃度以下後仍持續具有殺菌效果。

是最早廣泛使用的氨基糖苷類藥物，於1944年由灰鏈黴菌中分離得到。由於該葯在使用中很快就產生耐藥性，因此該葯目前主要與其他抗結核葯聯合用於治療結核病。由鏈黴素改造而成的雙氫鏈黴素由於其毒性大目前很少使用。其次發現的是新黴素，新黴素包括B和C異構體，新黴素B被認為就是氯拉黴素。由於括性大不全身使用。相關的巴龍黴素同樣具有抗原生動物和抗蠕蟲的特性。可用於治療腸道阿米巴、絛蟲感染、隱孢子蟲病核和黑熱病。卡那黴素比新黴素毒性低。可全身使用。儘管其可用於治療青黴素耐葯的淋病，但對銅綠假單胞菌無效，通常用慶大黴素或其他新的氨基糖苷類替代。

於1963年從小單孢菌中分離出來，對銅綠假單胞菌和黏質沙雷菌有抗菌效果，廣泛用於威脅生命的感染。妥布黴素是鏈霉茵產生的一系列尼拉黴素中的一種，抗菌譜與慶大黴素相似，據報道對銅綠假單胞菌的抗菌效果較慶大黴素強。阿米卡星為卡那黴素的半合成產物，它所具有的一個側鏈使其對滅活酶敏感性降低，其抗菌譜與慶大黴素相似，但對慶大黴素、妥布黴素和卡那黴素耐葯的革蘭陰性菌通常敏感。西索米星在結構上與慶大黴素相似。奈替米星為西索米星的N-乙基化產物．對一些慶大黴素耐葯的細菌可能具有抗茵活性，但抗菌譜不如阿米卡星。其他氨基糖苷類包括安普黴素、阿貝卡星、阿司米星、卡那黴素B、地貝卡星、異帕米星和小諾米星。

由於氨基糖苷類的抗菌譜和潛在毒性，通常這類藥物只用於治療嚴重感染。尤其對於腎功能受損患者，必須仔細調整劑量而使血漿藥物濃度保持在治療範圍並避免蓄積。新黴素和氟拉黴素非腸道用藥毒性太大，口服用於抑制腸道菌群。新霉索和慶大黴素的局部使用造成了過敏反應和耐葯菌的出現。慶大黴素和妥布黴素通常跟其他藥物聯合應用治療威脅生命的氨基糖苷類敏感菌的感染。當耐葯菌持續發生時，可使用阿米卡星和奈替米星治療對慶大黴素或其他氨基糖苷類耐葯的嚴重感染。

推薦閱讀：