松香酸鈉膠囊的研製及治療銀屑病臨床療效觀察

【摘要】松香為《本草》收載的一味外用藥，自20世紀50年代，我國有將其內服治療銀屑病的報道，但因有一定的毒性，病人耐受性差而無法推廣。本文根據松香的特性採用化學修飾的方法，將松香製成水溶性的鈉鹽，去除有毒成分，用於治療銀屑病，取得了滿意療效。　　【關鍵詞】 松香酸鈉膠囊 松香 銀屑病　　松香是松科松屬數種植物中滲出的油性樹脂，主要成分為松香酸（Abieticacid）及少量可揮發的醚、醛、酚等有毒成分。資料表明松香酸具有抗菌、抗血栓、改善微循環、提高機體免疫力等功效。《本草》中記載松香外用可治療多種皮膚疾患，內服其力可達皮膚。20世紀50年代，我國曾利用松節油外用治療銀屑病，取得較好療效。內服又因為松香酸為水不溶性的多分子聚合體，口服不易被吸收，而松節油等有毒成分還可引起機體產生過敏，病人耐受性差，使其無法在臨床應用。　　銀屑病為皮膚科常見病和多發病，發病機制尚不完全清楚。研究發現，該病在遺傳、免疫、生化、內分泌及細菌感染等方面都有致病可能，尚無

有效的治療方法或藥物可將其根治。本文根據化學修飾的原理，利用松香酸為弱酸可與強鹼製成鹽，成為可溶性的有機弱酸強鹼鹽，同時去掉有毒成分，製成膠囊用於治療銀屑病。

　　1 松香酸鈉的製備　　1.1 松節油等雜質的去除取藥用松香研成粉狀，採用蒸餾法蒸餾2h，將大部分揮發性物質去除。再根據助溶原理用2%NaHCO3水溶液浸泡松香粉，充分攪拌後去除上層紅色液體，並採用抽濾方法用純凈水清洗所得沉澱物，然後乾燥。所得乾燥物為含量99%的松香酸。　　1.2 鈉鹽的製備 松香酸的結構式:，為弱有機酸，可與強鹼NaOH在一定條件下成鹽。反應方程式如下:根據以上原理，稱取去除雜質和揮發成分的藥用松香乾燥粉末100g加入12.5gNaOH和足量H 2O，加熱至松香粉完全溶解。冷卻，放置24h，可見灰白色沉澱。取沉澱物，加蒸餾水溶解後再加入醫用乙醇，放置，得沉澱。測pH值為10.8，將沉澱物乾燥，其灰白色粉末狀物即為松香酸鈉，然後裝膠囊，每粒重0.25g。

　　2 松香酸鈉的藥理實驗　　2.1 松香酸鈉的毒理實驗用小白鼠口服松香酸鈉，測出ED50、LD50，經計算得出成人口服劑量為3g，每日最大劑量10g。　　2.2 松香酸鈉體外抗凝血試驗用肝素鈉對照，經測定為肝素鈉的68%。　　2.3 松香酸鈉的抑菌試驗採用貼片法測得松香酸鈉對鏈球菌的抑菌直徑為4cm。　　2.4 松香酸鈉對PHA誘導的小鼠脾T淋巴細胞轉化功能測定效果明顯。

　　3松香酸鈉對銀屑病臨床療效的觀察　　篩選尋常型銀屑病30例，經檢測肝腎功能正常者，口服松香酸鈉膠囊，每日9g，分3次空腹服用，30天為1個療程，療效見表1。堅持服用6個療程的5例患者，隨訪2年無複發，服滿4個療程的所有患者，完全康復。　　表1 松香酸鈉治療銀屑病療效觀察（略）　　4討論　　松香酸鈉為有機弱酸強鹼鹽，空腹服用後經胃酸置換，可遊離出單分子的松香酸，充分發揮療效。經過測定服藥2.6h血葯濃度達到峰值，T1/2為8.4h。藥物以原葯形式經糞便代謝。將松香製成鹽後，去除了松香中有毒成分，過敏率為零，增大了患者的耐受性，使患者能夠堅持服藥，且服滿6個療程的5例患者，無1例複發。30例患者服藥前後肝功無改變，充分說明松香酸鈉治療銀屑病安全有效。松香酸鈉的製備方法簡便，原料來源豐富，價格便宜，即使患者長期服用，也不會加大患者的經濟負擔，因此具有廣泛的社會效應。與目前國內外對該病的通用治療方法相比，可節約80%的費用，堅持服藥者即可根治。

　　作者單位:130011吉林長春吉林大學第四醫院

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