抗生素的分內和應用
06-13
抗生素的分類和應用1. β- 內醯胺類:青黴素類、頭孢菌素類等。前者有青黴素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等;後者有頭孢咪唑、頭孢氨苄、頭孢西丁、頭孢噻呋等。2. 氨基糖苷類:鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素、阿米卡星、新黴素、大觀黴素、安普黴素、潮黴素、越黴素A等。3. 四環素類:土霉素、四環素、金黴素、多西環素、美他環素、米諾環素等。4. 氯黴素類:氯黴素、甲碸黴素、氟苯尼考等。5. 大環內酯類:紅霉素、泰樂菌素、替米考星、吉他黴素、螺旋黴素、竹桃黴素等。6. 林可胺類:林可黴素、克林黴素等。7. 多肽類:桿菌肽、多粘菌素B、粘菌素、維吉尼黴素、硫肽菌素等。8. 多烯類:制黴菌素、兩性黴素B等。9. 含磷多糖類:黃黴素、大炭黴素、喹北黴素等,主要用作飼料添加劑。 一.β-內醯胺類1. 青黴素類 包括天然青黴素和半合成青黴素。前者的優點是殺菌力強、毒性低、低廉,但存在抗菌譜窄、易被胃酸和β-內醯胺酶水解破壞,金黃色葡萄球菌易產生耐葯等缺點(β-內醯胺類抗生素的抗菌機理都是抑制細菌細胞壁的合成)。 1)天然青黴素青黴素G葯動學:內服易被胃酸和消化酶破壞,僅少量吸收。肌注或皮下注射後吸收較快,一般15-30min達到血葯峰濃度,並迅速下降。常用劑量維持有效血葯濃度僅3-8h。藥理作用:低濃度抑菌、高濃度殺菌。對青黴素敏感的主要有:鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、炭疽桿菌、破傷風梭菌、魏氏梭菌等。大多數革蘭氏陰性桿菌對青黴素不敏感。哺乳動物的細胞無細胞壁結構,故對動物毒性小。耐藥性:除金黃色葡萄球菌外,一般細菌不產生耐藥性。目前,對耐葯金葡菌感染的治療,可採用半合成青黴素、頭孢菌素類、紅霉素及氟喹諾酮類藥物等進行治療。 長效青黴素為了克服青黴素鈉或鉀在動物體內的有效血葯濃度維持時間短的缺點,製成了一些難溶於水的青黴素胺鹽,肌注後緩慢吸收,維持時間較長。如普魯卡因青黴素、苄星青黴素。普魯卡因青黴素用於非急性、非重症輕度感染,或作維持劑量用。 2) 半合成青黴素它們具有耐酸或耐酶(β-內醯胺酶不能破壞)、廣譜、抗綠膿桿菌等特點。苯唑西林:耐酸、耐酶,主要用於對青黴素耐葯的金葡菌感染,如敗血症、肺炎等。氯唑西林:常用於治療動物的骨、皮膚和軟組織的葡萄球菌感染。氨苄西林:耐酸不耐酶,對大多數革蘭氏陽性菌的效力不及青黴素,對革蘭氏陰性桿菌有較強的作用,對耐葯金葡菌、綠膿桿菌無效。阿莫西林:在胃酸中較穩定,本品的作用、應用、抗菌譜與氨苄西林基本相似,對腸球菌屬和沙門氏菌的作用較氨苄西林強2倍。2. 頭孢菌素類廣譜半合成抗生素,具有殺菌力強、抗菌譜廣(尤其是第三、四代產品)、毒性小、過敏反應較少,對酸和β-內醯酶比青黴素類穩定等優點。第三代:頭孢噻虧、頭孢唑虧、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢噻夫第四代:頭孢吡虧葯動學:頭孢菌素能廣泛分布於大多數的體液和組織中,包括腎臟、肺、關節、軟組織和膽囊。第三代頭孢菌素具有較好的穿透腦脊液的能力。藥理學:頭孢菌素的抗菌譜與廣譜青黴素相似,對革蘭氏陽性菌、陰性菌及螺旋體有效。第一代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌(包括耐葯金葡菌)的作用強於第二、三、四代,對革蘭氏陰性菌的作用則較差,對綠膿桿菌無效。第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的作用與第一代相似,但對革蘭氏陰性菌的作用比第一代增強;第三代頭孢菌素的特點是對革蘭氏陰性菌的作用比第二代更強,尤其對綠膿桿菌、腸桿菌屬、厭氧菌有很好的作用,但對革蘭氏陽性菌的作用比第一、二代弱。第三代對β-內醯胺酶有很高的耐受力。第四代頭孢菌素除具有對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用外,抗菌譜更廣,對β-內醯胺酶高度穩定,血漿半衰期較長,無腎毒性。應用:頭孢菌素的價格較貴,特別是第三、四代,多用於寵物、種畜禽及貴重動物等特殊情況,且很少作為首選藥物應用。主要用於耐葯金葡菌及某些革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、巴氏桿菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染等。如頭孢噻夫特別適合豬才放線桿菌胸膜肺炎。在臨床用藥時應根據病原情況進行選擇,如果是革蘭氏陽性菌引起的疾病,使用第一代產品比第三代產品更好。 3. β-內醯胺酶抑製劑3. β-內醯胺酶抑製劑1) 克拉維酸又名棒酸,與β-內醯胺酶不可逆結合。內服吸收好,也可注射。本品不單獨用於抗菌,通常與其他β-內醯胺抗生素合用以克服細菌的耐藥性。現已有氨苄西林或阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復方製劑用於獸醫臨床。2) 舒巴坦可抑制β-內醯胺酶對青黴素、頭孢菌素類的破壞。與氨苄西林聯合應用可使葡萄球菌、嗜血桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌等對氨苄西林的最低抑菌濃度下降而增效。 二.氨基糖苷類抗生素常用的有鏈黴素、卡那黴素、慶大黴素、新黴素、阿米卡星、壯觀黴素、大觀黴素及安普黴素等。本類藥物的特徵:1)均為有機鹼,能與酸形成鹽,在鹼性環境中抗菌作用增強。2)內服吸收很少,幾乎完全從糞便排出,可作為腸道感染用藥。注射給葯後迅速吸收,大部分以原形從尿中排出,適用於泌尿道感染。3)抗菌譜較廣,對需氧革蘭氏陰性桿菌的作用強,對厭氧菌無效;對革蘭氏陽性菌的作用較弱,但對耐葯金葡菌較敏感。4)不良反應主要是損害第八對腦神經、腎**性及對神經肌肉的阻斷作用。抑制蛋白質的合成,靜止期殺菌葯。1. 鏈黴素藥理作用:抗菌譜廣。抗結核桿菌的作用在氨基糖苷類中最強,對大多數革蘭氏陰性桿菌和革蘭氏陽性球菌有效,但對綠膿桿菌作用弱。應用:主要用于敏感菌所致的急性感染,如大腸桿菌引起的各種腹瀉、乳腺炎、子宮炎、敗血症等;巴氏桿菌引起的豬肺疫等。鏈黴素的反覆使用,細菌極易產生耐宮炎、敗血症等;巴氏桿菌引起的豬肺疫等。鏈黴素的反覆使用,細菌極易產生耐藥性,並遠比青黴素快,且一旦產生後,停葯後不易恢復,因此常採用聯合用藥。鏈黴素耐葯菌株對其他糖苷類仍敏感。2. 慶大黴素藥理作用:對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。在陰性菌中,對大腸桿菌、變形桿菌、嗜血桿菌、綠膿桿菌、沙門氏菌和布魯氏菌等均有較強的作用,特別是對腸道菌及綠膿桿菌有效。在陽性菌中,對耐葯金葡菌的作用最強,此外,對支原體也有一定作用。應用:主要用於耐葯金葡菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌等所引起的各種疾病,如呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血症。由於本品已廣泛應用於獸醫臨床,耐葯菌株逐漸增多,但耐藥性維持時間較短,停葯一段時間後易恢復其敏感性。3. 卡那黴素藥理作用:與鏈黴素相似,但抗菌活性稍強。對多數革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌和巴氏桿菌等有效,但對綠膿桿菌無效,對結核桿菌和耐青黴素的金葡菌也有效。應用:主要用於治療多數革蘭氏陰性桿菌和部分耐青黴素金葡菌引起的感染,如呼吸道、腸道和泌尿道感染等,此外還用於治療豬萎縮性鼻炎。4. 阿米卡星藥理作用:作用、抗菌譜與慶大黴素相似。其特點是對慶大黴素、卡那黴素耐葯的綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌仍有效,對金葡菌也有較好作用。應用:用於治療耐葯菌引起的敗血症、呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各種感染。5. 新黴素5. 新黴素抗菌譜與鏈黴素相似,在氨基糖苷類中本毒性最大,一般禁用於注射給葯。內服給葯後很少吸收,在腸道內呈現抗菌作用。6. 大觀黴素(即壯觀黴素)藥理作用:對革蘭氏陰性菌有較強作用,對革蘭氏陽性菌(鏈球菌、葡萄球菌)作用較弱,對支原體也有一定作用。應用:本品常與林可黴素聯合用於預防仔豬腹瀉、豬喘氣病。7. 安普黴素藥理作用:對革蘭氏陰性菌(大腸桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、克雷白桿菌)、革蘭氏陽性菌(某些鏈球菌)、密螺旋體和某些支原體有較好的抗藥作用。應用:主要用於幼齡畜禽的大腸桿菌、沙門氏菌感染,對豬的密螺旋體性痢疾、畜禽的支原體病也有效。 利高黴素:鹽酸林可黴素10%、鹽酸大觀黴素20%、粘桿菌互5%、溴乙新、布洛芬 三. 四環素類抗生素四環素類抗生素對革蘭氏陽性菌、陰性菌、螺旋體、立克次氏體、衣原體、支原體、原蟲、球蟲等均可產生抑制作用,為廣譜抗生素。四環素類可分為天然品和半合成品兩類。前者有四環素、土霉素、金黴素和去甲金黴素,後者有多西環素、美他環素、米諾環素等。獸醫臨床常用的有四環素、土霉素、美他環素、金黴素和多西環素等。按其抗菌活性大小順序依次為米諾環素、多西環素、美他環素、金黴素、四環素、土霉素。其機理為抑制蛋白質的合成,但作用較弱。1. 土霉素藥理作用:起抑菌作用,在革蘭氏陽性菌中,對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、炭疽桿菌、破傷風梭菌等的作用較強,但其作用不如青黴素類和頭孢菌素類;在革蘭氏陰性菌中,對大腸桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌和巴氏桿菌等較敏感,而其作用不如氨基糖苷類和氯黴素類。應用:仔豬黃、白痢;豬肺疫;豬氣喘病;放線菌病、鉤端螺旋體等。不良反應:本品鹽酸鹽水溶液屬強酸性,刺激性大,最好不採用肌注給葯。成年草食動物內服後,劑量過大或療程過長時,易引起腸道菌群紊亂,導致消化機能失常,造成腸炎和腹瀉。為防止不良反應的產生,應用四環素類應注意:1)除土霉素外,其他均不宜肌注。靜注時勿漏出血管外,注射速度應緩慢。2)避免與乳製品和含鈣量較高的飼料同時服用。2. 四環素應用:與土霉素相似,但對革蘭氏陰性桿菌的作用較好,對革蘭氏陽性球菌,如葡萄球菌的效力則不如金黴素。3. 金黴素 作用與應用:與土霉素相似。本品對耐青4. 多西環素(強力黴素)作用與應用:抗菌譜與其他四環素類相似,體內、外抗菌活性較土霉素、四環素強。細菌對本品與土霉素、四環素等存在交叉耐藥性。主要用於治療畜禽的支原體病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病和鸚鵡熱等。本品在四環素類中毒性最小。 四. 氯黴素類抗生素其作用機理主要表現在與70S核蛋白體的50S亞基上的A位緊密結合,阻礙了肽醯基轉移酶的轉肽反應,使肽鏈不能延伸,而抑制蛋白質的合成。1. 氯黴素藥理作用:屬廣譜抗生素,對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有作用,但對陰性桿菌的作用較陽性菌強。對其敏感的革蘭氏陰性菌有傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌及巴氏桿菌等。革蘭氏陽性菌有鏈球菌、炭疽桿菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。本品對傷寒桿菌、副傷寒桿菌、沙門氏菌作用最強,為由它們引起各種感染的首選葯。應用:本品主要用於腸道感染,特別是沙門氏菌感染如仔豬副傷寒,仔豬黃白痢等。不良反應:主要是抑制骨髓造血機能。由於本品能夠抑制記憶性的免疫應答反應,故動物接種疫苗期禁用本品。黴素的金葡菌感染的療效優於土霉素和四環素。由於局部刺激性強,穩定性差,人醫用的內服製劑和針劑均已淘汰。2. 甲碸黴素作用與應用:屬廣譜抗生素,抗菌譜、抗菌活性與氯黴素相似對腸桿菌科細菌和金葡菌的活性較氯黴素弱,主要用於畜禽的細菌性疾病,尤其是大腸桿菌、沙門氏菌及巴氏桿菌感染。3. 氟苯尼考作用與應用:屬動物專用的廣譜抗生素。抗菌譜與氯黴素相似,但抗菌活性優於氯黴素和甲碸黴素。對豬胸膜肺炎放線桿菌的MIC為0.2-1.56ug/ml。對耐氯黴素和甲碸黴素的大腸桿菌、沙門氏菌、克雷白菌也有效。主要用於豬傳染性胸膜肺炎、黃白痢等。不良反應:不引起骨髓抑制或再生障礙性貧血,但有胚胎毒性,故妊娠動物禁用。 五. 大環內酯類獸醫臨床主要應用的為紅霉素、泰樂菌素、替米考星、吉他黴素、螺旋黴素和竹桃黴素等。本類藥物的抗菌作用、抗菌譜、作用機理、葯動學特性等均相似。其作用機理是他們與核蛋白體50S亞基結合,通過對轉肽作用或/和mRNA位移的阻斷,而抑制肽鏈的合成和延長,影響細菌蛋白質的合成。1. 紅霉素紅霉素鹼內服易被胃酸破壞,宜採用耐酸的依託紅霉素或琥乙紅霉素,內服吸收良好,約1-2h達血葯峰濃度,維持有效濃度時間約8h。肌注後吸收迅速,但注射部位會發生疼痛和腫脹。藥理作用:抗菌譜與青黴素相似,對革蘭氏陽性菌如金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌等有較強的抗菌作用;對某些革蘭氏陰性菌如巴氏桿菌、布魯氏菌有較弱的作用,但對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌等無作用。此外,對某些支原體、立克次氏體和螺旋體也有效,對青黴素耐葯的金葡菌也敏感。細菌對紅霉素易產生耐藥性,故用藥時間不宜超過1周,停葯數月後可恢復敏感性。應用:主要用於對青黴素耐葯的金葡菌所致的輕、中度感染和對青黴素過敏的病例,對豬支原體肺炎也有較好的療效。紅霉素抗革蘭氏陽性菌的作用不如青黴素。不良反應:毒性低,但刺激性強,肌注可發生局部炎症,宜採用深部注射。靜注時速度要緩慢,同時應避免漏出血管外。2. 泰樂菌素葯動學:內服可吸收,但血中有效藥物濃度維持時間較注射給葯短。肌注後,吸收迅速,組織中的藥物濃度比內服大2-3倍,有效濃度持續時間也較長。藥理作用:本品為畜禽專用抗生素,對革蘭氏陽性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對大多數革蘭氏陰性菌作用較差。對革蘭氏陽性菌的作用較紅霉素弱,其特點是對支原體有較強的抑制作用。此外,本品對豬、牛、雞還有促生長作用。與其他大環類脂類有交叉耐葯。應用:主要用於防治雞和其他動物的支原體感染,豬傳染性胸膜肺炎。不良反應:本品毒性小,肌注時可導致局部刺激。注意本品不能與聚醚類抗生素合用,否則導致後者的毒性增強。3. 替米考星藥理作用:本品具有廣譜抗菌作用,對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。本品禁止靜注,對豬易致死,其毒作用的靶器官是心臟。應用:主要用於防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起)。4. 吉他黴素藥理作用:抗菌譜與紅霉素相似。對革蘭氏陽性菌有較強的抗菌作用,但較紅霉素弱;對耐葯金葡菌的效力強於紅霉素,對某些革蘭氏陰性菌、支原體、立克次氏體也有抗菌作用。5. 螺旋黴素作用與應用:抗菌譜與紅霉素相似,但效力較紅霉素差。本品與紅霉素、泰樂菌素之間有部分交叉耐藥性。主要用於防治葡萄球菌感染和支原體病,如慢性呼吸道病、肺炎等。 六. 林可胺類抗生素林可胺類抗生素可抑制細菌細胞的蛋白質合成過程中肽鏈的延長,從而影響細菌細胞蛋白質的合成,抑制細菌的生長。1. 林可黴素葯動學:林可黴素內服吸收不完全,豬內服的生物利用度為20%-50%,約1h血葯濃度達峰值。肌注吸收良好,0.5-2h可達血葯峰濃度。藥理作用:抗菌譜與大環內酯類相似。對革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌等有較強的抗菌作用,對破傷風梭菌、產氣莢膜芽孢桿菌、支原體也有抑制作用;對革蘭以及豬、雞的支原體病。本品與大觀黴素合用,對雞支原體病或大腸桿菌病的效力超過單一藥物。不良反應:大劑量內服有胃腸道反應。肌內給葯有疼痛刺激,或吸收不良。格蘭氏陰性菌無效。應用:用于敏感的革蘭氏陽性菌,尤其是金葡菌(包括耐葯金葡菌)、鏈球菌、厭氧菌的感染,2. 克林黴素葯動學:克林黴素內服吸收比林可黴素好,達峰時間比林可黴素快。作用與應用:抗菌作用、應用與林可黴素相同,抗菌效力比林可黴素強4-8倍。 七. 多肽類抗生素本類抗生素包括多粘菌素和桿菌肽。多粘菌素系由多粘芽孢桿菌的培養液中提取獲得的,有A、B、C、D、E五種成分。獸醫臨床應用的有多粘菌素B、粘菌素和多肽菌素M三種。1. 多粘菌素B作用與應用:本品為窄譜殺菌劑,對革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性強。主要敏感菌有大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、布魯氏菌、弧菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等。尤其對綠膿桿菌具有強大的殺菌作用。細菌對本品不易產生耐藥性,但與黏菌素之間有交叉耐藥性。本類藥物與其他抗菌藥物之間沒有交叉耐藥性。主要用於革蘭氏陰性桿菌的感染。例如大腸桿菌、綠膿桿菌感染等。本品與增效磺胺葯、四環素類合用時 ,可產生協同作用。2. 黏菌素作用與應用:抗菌譜與多粘菌素B相同。內服不吸收,用於治療畜禽的大腸桿菌性下痢和其他藥物耐葯的菌痢。外用於燒傷和外傷引起的綠膿桿菌局部感染和眼、耳、鼻等部位敏感菌的感染,注射已少用。3. 桿菌肽作用與應用:對革蘭氏陽性菌有殺菌作用,包括耐葯的金葡菌、腸球菌、鏈球菌,對螺旋體和放線菌也有效,但對革蘭氏陰性桿菌無效。本品的鋅鹽專門用作飼料添加劑。 化學合成抗菌葯:磺胺類、喹諾酮類等。一.磺胺類及其增效劑磺胺類葯在水中溶解度差,易溶於稀鹼溶液,製成鈉鹽後易溶於水,水溶液呈鹼性。磺胺類藥物根據內服後的吸收情況分為:腸道易吸收:氨苯磺胺、磺胺噻唑、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺對甲氧嘧啶、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺奎惡啉等。腸道難吸收:磺胺脒等。磺胺類藥物吸收後分布於全身各組織和體液中,以血液、肝、腎含量較高。磺胺類中以磺胺嘧啶與血漿蛋白的結合率較低,因而進入腦脊液的濃度較高,故可作為腦部細菌感染的首選葯。磺胺乙醯化後失去抗菌活性,但保持原有磺胺的毒性。除磺胺嘧啶等外,其他乙醯化磺胺的溶解度普遍下降,增加了對腎臟的毒副作用,導致結晶尿的產生,損害腎功能。若同時內服碳酸氫鈉鹼化尿液,則可提高其溶解度,促進從尿中排出。磺胺類屬廣譜慢作用型抑菌葯,對大多數革蘭氏陽性菌和部分陰性菌有效,甚至對衣原體和某些原蟲也有效。一般來說,其抗菌作用強毒的順序為:磺胺間甲氧嘧啶>磺胺甲惡唑>磺胺嘧啶>磺胺地索辛>磺胺對甲氧嘧啶>磺胺二甲嘧啶>磺胺多辛>氨苯磺胺。其作用機理是通過干擾敏感菌的葉酸代謝而最終使核酸合成受阻,結果細菌生長繁殖被阻止。根據上述作用機理,應用時須注意:1)PABA對二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺類大5000-15000倍,應用磺胺類時,必須有足夠的劑量和療程。2)在膿液和壞死組織中,含有大量的PABA,可減弱磺胺類的局部作用,故局部應用時要清創排膿。3)局部應用普魯卡因時,普魯卡因在體內可水解成PABA,減弱磺胺類的療效。4)能利用外源性葉酸的細菌對磺胺類不敏感。耐藥性:細菌對磺胺類易產生耐藥性,葡萄球菌最易產生,大腸桿菌、鏈球菌等次之,產生的原因可能是細菌改變了代謝途徑。臨床應用:1)。全身感染:常用藥有磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺對甲氧嘧啶、磺胺間甲氧嘧啶、磺胺多辛等。2)。腸道感染:選用腸道難吸收的磺胺類,常與DVD合用以提高療效。3)。泌尿道感染: 二. 喹諾酮類該類藥物具有下列特點:1.抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌、陰性菌綠膿桿菌、支原體、支原體等均有作用;2.殺菌力強,在體外很低的藥物濃度即可顯示高度的抗菌活性,臨床療效好;3吸收快、體內分布廣泛,可治療多個系統或組織的感染性疾病;4. 抗菌作用獨特,與其他抗菌葯無交叉耐藥性;5使用方便,不良反應小。我國批註在獸醫臨床應用的有:諾氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、洛美沙星、恩諾沙星、達氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星等,後4種為動物專用的藥物。氟喹諾酮類的抗菌機理是抑制DNA迴旋酶,干擾DNA複製而使細菌死亡。此外,氟喹諾酮類藥物不應與利福平、氯黴素等DNA、RNA及蛋白質合成抑製劑聯合應用。隨著氟喹諾酮類的廣泛應用,耐葯菌株逐漸增多。由於該類藥物的作用機理不同於其他抗生素或合成抗菌葯,因此與很多藥物間無交叉耐葯現象。本類藥物毒副作用小,安全範圍大。主要的不良反應有:1,對負重關節的軟骨組織有不良影響,禁用於幼齡動物和孕畜 2,在尿中可形成結晶,損傷尿道 3,胃腸道反應,劑量過大,導致動物食慾下降。 恩諾沙星本品為廣譜殺菌葯,對支原體有特效。對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、巴氏桿菌、等有效,抗支原體的效力比泰妙菌素和泰樂菌素強。豬:鏈球菌病、仔豬黃白痢、水腫病、沙門氏菌病、傳染性胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合症、支原體肺炎等。 諾氟沙星又名氟哌酸,對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌及綠膿桿菌的作用較強;對革蘭氏陽性菌有效;對支原體也有一定的作用,對大多數厭氧菌不敏感。諾氟沙星主要用于敏感菌引起的消化系統、呼吸系統、泌尿道感染和支原體病等的治療。 環丙沙星對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫臨床應用的副喹諾酮類中最強的一種;對革蘭氏陽性菌的作用也較強。此外,對支原體厭氧菌、綠膿桿菌也有較強的抗菌作用。用於全身各系統的感染,對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染也有效。 達氟沙星主要用於牛巴氏桿菌病、肺炎;豬傳染性胸膜肺炎、支原體肺炎;禽大腸桿菌病、禽霍亂、慢性呼吸道病等。 抗菌藥物的聯合應用:在獸醫臨床聯合用藥取得成功的實例不少,如磺胺葯與TMP、DVD合用,使細菌的葉酸代謝雙重阻斷,抗菌作用增強,抗菌範圍也有擴大;青黴素與鏈黴素合用,青黴素使細菌細胞壁合成受阻,合用鏈黴素,易於進入細胞發揮作用,同時擴大抗菌譜;阿莫西林與克拉維酸合用,能有效地治療由產生β-內醯胺酶的致病菌引起的感染;林可黴素與大觀黴素合用;泰妙菌素與金黴素合用等。目前,一般將抗菌葯分為四大類:Ⅰ類為繁殖期或速效殺菌劑,如青黴素類、頭孢菌素類;Ⅱ類為靜止期或慢效殺菌劑,如氨基糖苷類、多粘菌素類;Ⅲ類為速效抑菌劑,如四環素類、氯黴素類、大環內酯類;Ⅳ類為慢效抑菌劑,如磺胺類等。Ⅰ類和Ⅱ類合用一般可獲得增強作用,如青黴素和鏈黴素合用。Ⅰ類和Ⅲ類合用出現拮抗作用。例如,青黴素+氯黴素或四環素類合用出現拮抗,在四環素的作用下,細菌蛋白質合成迅速抑制,細菌停止生長繁殖,使青黴素的作用減弱。Ⅰ類和Ⅳ類合用,可能無明顯影響,但在治療腦膜炎時,合用可提高療效。其他類合用多出現相加或無關作用。還應注意,作用機理相同的同一類藥物的療效並不增強,而可能相互增加毒性,如氨基糖苷類之間合用能增加對第八對腦神經的毒性;氯黴素、大環內酯類、林可黴素類,因作用機理相似,均競爭細菌同一靶位,有可能出現拮抗作用。此外,聯合用藥時應注意藥物之間的理化性質、藥物動力學和藥效學之間的相互作用與配伍禁忌。 送花
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