注射用頭孢美唑鈉(悉暢),適應症,不良反應,國家葯監局發布,藥品交易平台

2010年藥品最新詳細信息—注射用頭孢美唑鈉 悉暢

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藥品百問 | 我要留言 注射用頭孢美唑鈉說明書：

【藥品名稱】注射用頭孢美唑鈉【英文或拉丁名】Cefmetazole Sodium for Injection【漢語拼音】Zhusheyong Toubaomeizuona【商品名】美唑舒【主要成分】頭孢美唑鈉【化學名】（6R，7S）-7-[（氰基甲硫基）乙醯胺基]-7-甲氧基-3-[1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基]-8-氧化-5-硫雜-1-氮雜環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽【結構式及分子式、分子量】

分子式：C₁₅H₁₆N₇NaO₅S₃分子量：493.52【性狀】本品為白色至微黃色粉末。【藥理毒理】[藥理作用]1.抗菌作用(1)頭孢美唑鈉對β-內醯胺酶高度穩定，對產β-內醯胺酶以及不產β-內醯胺酶的敏感菌具有相同的強的抗菌活性。(2)對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌有良好的抗菌作用，而且對耐頭孢菌素類及耐青黴素類抗生素的普通變形桿菌、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬也有很強的抗菌活性。另外，對消化鏈球菌及擬桿菌屬、普雷沃菌屬（雙路普雷沃菌除外）[勵逸1]等厭氧菌也顯示出很強的抗菌作用。2.作用機理通過抑制增殖期細菌的細胞壁合成，而發揮殺菌作用。[毒理研究]1.幼年大鼠皮下給葯實驗，有睾丸萎縮、抑制精子形成作用的報告。2.用小鼠、家兔、豚鼠探討了頭孢美唑鈉的抗原性，其結果與其它頭孢菌素類抗生素相同，所有動物的抗原性均較弱，與頭孢唑林、頭孢噻吩的被動皮膚過敏反應的交叉性也較弱。另外，庫姆斯氏陽性反應較頭孢噻吩明顯減弱。【葯代動力學】1.血葯濃度(1)靜脈注射健康成人靜脈注射頭孢美唑鈉1克（效價）時，給葯10分鐘後的平均血葯濃度為188微克/毫升，6小時後為1.9微克/毫升，血葯濃度半衰期為1小時左右，血葯濃度和給藥劑量呈相關性。

靜脈注射給葯後的葯時曲線(2)靜脈滴注健康成人靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價）1小時，血葯濃度在滴注結束時達峰值，平均值為76.2微克/毫升，6小時後為2.7微克/毫升，血葯濃度半衰期為1.2小時左右，血葯濃度和給藥劑量呈相關性。

靜脈滴注給葯後的葯時曲線2.血清蛋白結合率頭孢美唑鈉100微克/毫升：84.8%頭孢美唑鈉25微克/毫升：83.6%（體外，離心超濾法）3.分布高濃度分布於痰液、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮/卵巢/輸卵管、盆腔積液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外，也分布於羊水、臍帶血、腎（皮質及髓質），但幾乎不分布於母乳中。4.代謝及排泄頭孢美唑鈉在體內不代謝，大部分以具有抗菌活性的原型狀態從尿中排泄。6小時內尿中回收率為85～92%，代謝率高。5.腎功能損害時的血中濃度及尿中排泄腎功能降低時，尿中排泄減少，出現血葯濃度上升及半衰期延長。6.腎功能損害患者用藥腎功能損害患者靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價），用一室開放模型解析葯代動力學，結果顯示腎功能與頭孢美唑鈉的血清清除率及腎清除率之間有顯著相關性。

頭孢美唑鈉的臨床結果表明，1次給葯1克、1日2次，每12小時給葯一次的方法為最多，且有效率高。以該方法給葯時，腎功能損害患者的給藥劑量與給葯間隔之間的關係請見下表。

【適應症】本品適用於治療由對頭孢美唑鈉敏感的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普雷沃菌屬（雙路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：○ 敗血症○ 急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫、膿胸、慢性呼吸道疾病繼發感染○ 膀胱炎、腎盂腎炎○ 腹膜炎○ 膽囊炎、膽管炎○ 前庭大腺炎、子宮內感染、子宮附件炎、子宮旁組織炎○ 頜骨周圍蜂窩織炎、頜炎【用法與用量】成人，每日1～2克（效價），分2次靜脈注射或靜脈滴注。小兒，每日25～100毫克（效價）/公斤體重，分2～4次靜脈注射或靜脈滴注。另外，難治性或嚴重感染，可隨癥狀將每日量成人增至4克（效價）、小兒增至150毫克（效價）/公斤體重，分2～4次給葯。靜脈注射時，本品1克（效價）溶於注射用蒸餾水、生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中，緩慢注入。另外，本品還可加入補液中靜脈滴注，此時不得用注射用蒸餾水溶解，因溶液滲透壓不等張。<用法、用量的使用注意事項>(1)嚴重腎功能損害患者，應適當調節給藥劑量及給葯間隔等，慎重用藥（參照【慎重用藥】及【葯代動力學】項）。(2)使用本品時，原則上應做葯敏試驗，且用藥應限於治療疾病必要的最短時間[防止出現耐葯菌等]。<用藥須知>(1)配製方法：配製靜脈滴注劑時，應參照前述用法用量欄記載的注意事項。(2)給葯：靜脈內大量給葯時，可能會引起血管刺激性痛，故應充分注意注射液的配製、注射部位及注射方法等並盡量緩慢注入。【不良反應】（本項包括不能計算髮生率的不良反應）總計27,356個病例中，不良反應報告例為841例（3.07%），主要有AST(GOT)升高（0.94%）、ALT(GPT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、噁心及嘔吐(0.20%)等。1.重大不良反應(1) 罕見引起休克（0.01%以下）、過敏反應癥狀（不適感、口腔異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發汗等）（發生率不詳）。故應注意觀察，若出現異常，應立即停葯並作適當處理。(2) 有可能出現皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征）（發生率不詳）、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合征）（發生率不詳）。一旦發現類似癥狀，應立即停葯並作適當處理。(3) 有可能出現急性腎功能衰竭（發生率不詳）等嚴重腎功能損害，故應仔細觀察，定期檢查腎功能，若出現BUN及血肌酐升高等，應立即停葯並作適當處理。(4) 肝炎（發生率不詳）、肝功能障礙（發生率不詳）、黃疸（發生率不詳）：因為有AST(GOT)、ALT(GPT)顯著升高等肝炎、肝功能障礙表現，故應注意觀察，若出現異常，應立即停葯並作適當處理。(5) 有可能出現粒細胞缺乏症（發生率不詳）、返回頂部↑
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