藥理學丨抗真菌葯

第一節 抗深部真菌感染葯

一、兩性黴素B　　【抗菌作用】——在真菌細胞膜上打孔。　　兩性霉索B能選擇性地與真菌細胞膜的麥角固醇相結合，在膜上形成微孔，從而增加膜的通透性，引起菌體細胞內容物外漏，導致真菌死亡。　　【臨床應用】1.全身性深部真菌感染——首選葯。用於各種真菌性肺炎、心內膜炎、腦膜炎、尿路感染及敗血症等。2.口服僅用於腸道感染。3.局部可用於眼科、皮膚科和婦產科的真菌病。還可用於指（趾）甲、皮膚黏膜等淺部真菌感染。二、氟胞嘧啶　　【抗菌作用】——阻斷真菌的核酸合成。　　藥物通過真菌細胞的滲透系統進入細胞，轉化為氟尿嘧啶，替代尿嘧啶進入真菌的RNA中，或代謝為5-氟尿嘧啶脫氧核苷抑制胸腺嘧啶合成酶，從而阻斷核酸合成。　　【臨床應用】　　口服易吸收，可透過血腦屏障。　　臨床上用於念珠菌和隱球菌感染，單用效果不如兩性黴素B，且易產生耐藥性。與兩性黴素B合用，可發揮協同作用。三、酮康唑——第一個可口服的抗真菌葯。　　【抗菌作用】——不讓真菌細胞膜好好長。　　唑類（包括下面的氟康唑、伊曲康唑）抗真菌葯的抗菌作用機制相似：選擇性抑制真菌細胞色素P450依賴性的14-α脫甲基酶，使14-α甲基固醇蓄積，細胞麥角固醇不能合成，細胞膜通透性改變，引起細胞內重要物質丟失，導致真菌死亡。　　【臨床應用】口服廣譜抗真菌葯，對念珠菌和淺表癬菌有強大的抗菌力，對多種淺表真菌病的療效相當於或優於灰黃黴素、兩性黴素B和咪康唑。　　臨床主要口服治療多種淺部真菌病，也用於全身性真菌病。四、氟康唑　　抗菌譜與酮康唑相似，但體外抗真菌作用不及酮康唑，體內抗真菌作用則比酮康唑強10～20倍。　　臨床為治療中樞神經系統和尿路真菌感染較為理想的藥物。五、伊曲康唑治療暗色孢子科真菌、孢子絲菌、不危及生命的芽生菌和組織胞漿菌屬的首選藥物。　　抗菌譜相似於酮康唑，但作用較強。主要用於淺表真菌感染，如體癬、股癬、頭癬、甲癬，其療效優於灰黃黴素，也可用於深部真菌感染。

第二節　抗淺表真菌感染葯

一、特比萘芬　　【抗菌作用】　　選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環氧化物酶，抑制麥角固醇合成，使真菌死亡。　　【臨床應用】——癬。　　用於皮膚癬菌引起的甲癬、體癬、股癬、手癬、足癬效果好。二、咪康唑　　對深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用。用於兩性黴素B無效或不能耐受的病例。主要用於局部治療皮膚黏膜和指（趾）甲真菌感染。三、克霉唑——耳道、陰道黴菌病。　　對淺表真菌感染療效與灰黃黴素相似，但對頭癬無效。對深部真菌作用不及兩性黴素B。　　目前僅局部用於治療淺表真菌病和皮膚黏膜的念珠菌感染，如體癬、手足癬、耳道及陰道黴菌病。

更多藥理學複習??

藥理學丨藥物代謝動力學

藥理學丨藥物效應動力學

藥理學丨影響藥物作用的因素

藥理學丨抗菌藥物概論

藥理學丨β-內醯胺類抗生素

藥理學丨大環內酯類及其他抗菌藥物

藥理學丨氨基糖苷類抗生素及多黏菌素類

推薦閱讀：