高血壓用藥指南：美托洛爾服用方法

高血壓用藥指南：美托洛爾服用方法

目前臨床上常用的為酒石酸美托洛爾，又稱倍他樂克、舒夢。高血壓的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介紹各種高血壓葯，目的一是為了讓大家能夠了解自己使用藥物存在哪些問題，在使用時如果出現這些癥狀是也是方便大家自己與醫生溝通確認是否調整用藥。二是解答各位在微信朋友的留言所提的問題。

【作用原理】

美托洛爾能減低靜息時和運動時的交感神經張力，從而降低心率和心排血量，同時也可降低外周血管阻力，並抑制腎素血管緊張素系統，因此具有良好的降血壓作用，為—線的降血壓藥物。

【臨床應用】

高血壓；快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏），誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速；冠心病，對於合併冠心病的高血壓病人更適合；心力衰竭。

【用法用量】

劑型包括片劑和針劑。片劑含量25毫克，針劑每支含2毫克和5毫克。

口服治療高血壓時，常先以每次12.5毫克，每日2?3次口服，以後可加至每次25?75毫克，每日2?3次口服。治療冠心病的服藥方式與之相似。治療心力衰竭時，宜從正常使用量的1∕8開始，如從每次6.25毫克，甚至3.125毫克開始，以後每周倍加一次劑量。

靜脈注射美托洛爾主要用於急症，如交感神經興奮引起的高血壓、頑固心絞痛作。由於本品易出現心率、血壓及心排血量的急劇變化，故應在心電圖監測下謹慎使用。使用方法：成人每次2?5毫克，與葡萄糖溶液稀釋後緩慢靜脈注射，如病情需要可間隔10分鐘重複注射，總劑量不超過10?15毫克。

【不良反應】

94%的病人服用美托洛爾可以耐受，或無大的不良反應。不良反應與劑量有關，小劑量不良反應少（7%），而大劑量則不良反應高（27%），但是與安慰劑比較無明顯差異。

1、心血管系統

（1）低血壓或直立性低血壓也比較常見（27.4%），尤其在老年患者，劑量比較大時，為避免其發生，應囑患者在體位變化時動作應緩慢，必要時減少用藥劑量。心力衰竭病人在用藥後可出現心力衰竭加重（27.5%），冠心病病人突然停葯可引起冠脈痙攣、心絞痛發作增加，甚至誘發心肌梗死。極少數病人使用美托洛爾後甚至出現高血壓、心房顫動。有2例冠心病病人因突然停用美托洛爾後發生心肌梗死的教訓。由於美托洛爾可減慢心率和傳導，因此可出現緩慢型心律失常（15.9%），如交界性心律、竇性停搏、房室傳導阻滯（10%），以及阿-斯綜合征。

（2）美托洛爾對β2受體的阻滯作用，導致外周血管收縮，從而引起末梢循環障礙，使肢端蒼白、發冷、疼痛、間歇性跛行癥狀加重，甚至肢體壞疽（死）而需要截肢。

（3）靜脈注射過快時可出現虛脫和心臟停搏、急性心力衰竭、心源性休克，主要見於以前有心臟病、年齡較大的病人或者已同時使用其他降壓藥的病人。當需要減量時，應採取逐漸減量的方法，防止減葯過程中出現反跳，特別是冠心病病人。

2、神經系統和精神癥狀

本品能引起中樞神經系統的不良反應，包括疲乏（1%~10%）、眩暈（1%?10%）、頭暈（10%）、頭痛（0.3%?4%）、多夢、噩夢（1%）、震顫、失眠、耳鳴、視力異常。嚴重者可出現短暫記憶喪失、幻覺、反應遲鈍、精神和心理異常，如精神抑鬱（1%?5%）。極少數還可出現四肢麻木、發冷、感覺異常。曾遇到一位病人，服用美托洛爾、比索洛爾治療高血壓時出現發冷、無力、震顫，而換用水溶性的阿替洛爾則沒有這種不良反應。

3、過敏反應及皮膚損害

可以出現非特異性皮膚反應、紅斑型葯疹、蕁麻疹、藥物熱、皮膚斑疹（5%）、銀鱗癬加重、哮喘或呼吸困難等，嚴重者可出現變態反應剝脫性皮炎。

4、呼吸系統

由於藥物對β2受體的阻滯作用，可誘發支氣管哮喘、呼吸困難（3%）、乾咳、聲音嘶啞、鼻炎或鼻腔水腫、不通氣、流涕、鼻出血、口唇及眼瞼水腫。肥胖病人更容易出現梗阻型呼吸困難。

5、消化系統

可出現腹痛、腹瀉（5%）、便秘、噁心、嘔吐、腹脹、反酸（1%）、口腔炎、口乾。嚴重者可出現水樣瀉，可能與美托洛爾引起的腸蠕動加快有關。極少數可引起非特異性肝功能損害（轉氨酶、乳酸脫氫酶和鹼性磷酸酶升高）、肝炎、黃疸。有4例腹膜後纖維化的報道，並因此引起腸梗阻或泌尿系梗阻（腎積水或尿瀦留）。

6、對胎兒和孕婦影響

本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報道懷孕高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩無力造成難產，新生兒低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，因此必須權衡利弊，不宜作為孕婦一線治療藥物。本品可從乳汁分泌少量，故哺乳期婦女應慎用。

7、性功能影響

美托洛爾可以降低血液中雄激素的濃度，劑量大時可出現性慾減退（包括勃起障礙和早泄，為0.2%），極少數病人可出現陰莖海綿體炎。

8、代謝影響

可以引起糖尿病、體重增加、低血糖。體重增加的原因還不是很清楚。有研究認為，服用美托洛爾病人熱能消耗降低4%?9%，進食的生熱效應降低25%。偶有體重減輕的報道。

9、其他

可逆性脫髮、眼乾、血小板減少、貧血、粒細胞減少、肌痛、關節痛、關節炎。最常累及的關節是膝關節。極其罕見的包括風濕樣多肌痛。

【用藥警示】

1、用藥注意事項

（1）靜脈給葯的速度：靜脈給葯必須緩慢，在對心電圖與血壓的密切觀察下，以每分鐘0.5?1毫克速度注射。靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓，甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應證、劑量和注射速度，出現明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，嚴重者可用阿托品1?2毫克靜脈注射，必要時可用升壓葯，如阿拉明或去甲腎上腺素靜脈注射。

（2）糖尿病病人用藥：本品可影響血糖水平，使用美托洛爾應特別小心，因為其可以掩蓋心動過速及低血糖，使發生的低血糖不易被發現。與降糖葯（口服降糖葯甲苯磺丁脲、胰島素）合用時，可能掩蓋急性低血糖反應的早期特異性癥狀和體征，從而引起嚴重的低血糖反應。因此，必須用時需要調整劑量。

（3）甲狀腺功能亢進病人用藥：未確診前不宜使用，以免掩蓋癥狀，導致甲狀腺危象發生。

（4）老年患者用藥：老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當調節劑量。

2、藥物過量或中毒的處理

藥物過量或中毒時採取相應的措施。由於用藥引起的心動過緩，可靜脈給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝臨時人工心臟起搏器。出現室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時給予吸氧、洋地黃或利尿葯。低血壓時輸液並給升壓葯。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素。

3、藥物相互作用

（1）與降血壓葯合用：兒茶酚胺耗竭藥物（如利舍平）與本品合用時會引起眩暈或直立性低血壓。硝苯地平和地爾疏卓抑制心肌收縮，鬆弛平滑肌，有不同程度擴張血管的作用，與β受體阻滯葯合用於冠心病。有報道顯示，地爾硫卓與美托洛爾合用時出現休克。美托洛爾與可樂定合用需停葯時，須先停用本品，數天後再逐步減停可樂定，以免血壓波動。

本葯與單胺氧化酶抑製藥同用可引起極度低血壓，故禁用。

（2）與洋地黃類藥物合用：可發生房室傳導阻滯而致心率過慢。故須嚴密觀察。

（3）與擬交感胺類藥物合用：與腎上腺素、去氧腎上腺素（苯福林）合用可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現房室傳導阻滯，故須嚴密觀察。與異丙腎上腺素合用，可使後兩者療效減弱。

（4）與非去極化肌松葯合用：如與氧化筒箭毒鹼、戈拉碘銨（加拉碘銨）等合用時，可使其增效，時效也延長。

（5）與吩噻嗪類藥物合用：可使兩者的血葯濃度均升高。

（6）與黃嘌呤合用：可使其療效減弱。

4、加量、減量及停葯的指征

本葯治療結束時，不要突然停葯，尤其是心絞痛病人，突然停葯時會誘發室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停葯。

5、禁忌證

（1）下列病人應禁用：支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的病人。肝腎功能不全。嚴重心力衰竭。二、三度房室傳導阻滯。嚴重竇性心動過緩。心源性休克。變異性心絞痛的病人。

（2）下列病人慎用：慢性支氣管炎、肺氣腫病人。糖尿病病人。甲狀腺功能低下者。外周血管疾病。孕婦及哺乳期婦女。