執業藥師考試藥理學化學治療藥物重點內容總結
06-12
抗菌藥物抑制或殺滅病原菌的能力稱為:抗菌活性抗菌藥物濃度已低於最小抑菌濃度或藥物全部排出後,仍然對細菌的生長繁殖有抑制作用,此種現象稱為:抗菌後效應通過抑制細菌細胞壁合成的藥物:青黴素類、頭孢菌素類、磷黴素、環絲氨酸,萬古黴素、桿菌肽等通過抑制細胞膜功能發揮抗菌作用:多粘菌素、制黴菌素、兩性黴素葯圈 通過抑制蛋白質合成發揮抗菌作用:氨基苷類、大環內酯類、四環素類、氯黴素類、克林黴素類通過干擾核酸代謝,發揮抗菌作用:喹諾酮類、磺胺類、利福平、齊多夫定、阿昔洛韋、阿糖胞苷耐藥性產生機制包括:產生滅活酶、改變靶部位、增加代謝拮抗物、改變細胞通透性、加強主動外排系統及其他方式主要通過腎排泄的抗菌葯:氨基糖苷類、萬古黴素、多黏菌素類、四環素類對兒童生長發育有影響的抗菌葯:四環素、氟喹諾酮類防止和杜絕抗菌藥物濫用包括:病毒性感染一般不用、發熱原因不明者不用、不是細菌感染的腹瀉、腸炎不用、皮膚和黏膜一般不用抗菌藥物聯合應用的指征:病因未明而又危及生命的嚴重感染、混合感染、減緩耐葯的產生、降低毒副作用、患者的免疫功能低下青黴素的抗菌譜包括:革蘭陽性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體葯圈 青黴素對G+球菌有效的有:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌青黴素對G-球菌有效的有:腦膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌青黴素的抗菌機制:抑制轉肽酶,造成細胞壁合成障礙與青黴素聯合應用有增效作用的藥物是:丙磺舒青黴素為什麼不宜與抑菌葯四環素、氯黴素和大環內酯類合用 青黴素屬於繁殖期殺菌劑,而抑菌葯阻礙細菌繁殖,使青黴素不能充分發揮作用-----拮抗作用。青黴素最常見最嚴重的不良反應:變態反應青黴素治療梅毒和鉤端螺旋體病時可發生:赫氏反應大劑量青黴素快速靜脈注射可發生:青黴素腦病引起青黴素速發過敏反應的過敏原:青黴噻唑酸蛋白引起青黴素遲發過敏反應的過敏原:青黴烯酸蛋白,與血清病樣反應有關用青黴素治療破傷風、白喉及炭疽症時應加用 相應的抗毒素氨苄西林、阿莫西林特點是:耐酸、廣譜、不耐酶雙氯西林的抗菌特點:耐酸、耐酶、用於耐青黴素金黃色葡萄球菌感染葯圈 呋苄西林、替卡西林、美洛西林抗菌特點 不耐酸、不耐酶、對銅綠假單胞菌有效頭孢菌素類抗菌特點:抗菌譜廣、殺菌力強、過敏反應少、對β-內醯胺酶穩定第一代頭孢菌素抗菌特點:對G+菌作用強,對G-菌作用弱、對青黴素酶穩定,對β-內醯胺酶不穩定、腎毒性較第二、三代大。第二代頭孢菌素抗菌特點:對G+菌不如第一代,對G-菌作用增強、對β-內醯胺酶較穩定、腎毒較第一代小。第三代頭孢菌素抗菌特點:對G-菌作用強,對G+菌作用弱。對銅綠假單胞菌有效、對β-內醯胺酶高度穩定、血漿半衰期長、對腎基本無毒性。亞胺培南為什麼要與西司他丁配伍 西司他丁抑制腎脫氫肽酶,保護亞胺培南不被滅活。克拉維酸屬於:β-內醯胺酶抑製劑可作為氨基糖苷類的替代品,與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用 氨曲南紅霉素的抗菌作用機制:與核糖體50S亞基結合,抑制蛋白質合成。紅霉素為什麼不宜與氯黴素、克林黴素合用 作用靶位相同,合用發生相互拮抗作用。軍團菌病、百日咳、空腸彎麴菌腸炎和支原體肺炎的首選葯:紅霉素紅霉素主要不良反應:胃腸道反應大環內酯類抗生素中抗菌活性最強:克拉黴素血漿半衰長,每日給葯一次的藥物:阿奇黴素金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物:克林黴素克林黴素抗菌機制:與細菌核糖體50s亞基結合,抑制蛋白質合成藥圈 萬古黴素的特點:只對G+菌有強大抗菌作用萬古黴素抗菌機制:抑制葡萄糖基轉移酶,阻止肽聚糖合成,細菌細胞壁缺陷何葯可出現「紅人綜合征」或「紅頸綜合征」:萬古黴素萬古黴素為什麼不宜與氨基糖苷類聯合用藥:引起耳毒性和腎毒性的風險增加氨基糖苷類藥物的抗菌作用機制:對敏感細菌蛋白質生物合成的起始階段、肽鏈延伸階段和終止階段三個階段均有影響,抑制蛋白合成。氨基糖苷類抗生素的主要不良反應:耳毒性、腎毒性、神經肌肉阻滯、變態反應治療土拉菌病和鼠疫的首選藥物:鏈黴素氨基苷類藥物中可用於治療結核病藥物:鏈黴素氨基糖苷類中最易引起變態反應的藥物:鏈黴素對多種氨基糖苷類鈍化酶穩定的藥物是:阿米卡星、奈替米星氨基苷類藥物中對銅綠假單胞菌有效的有:慶大黴素、阿米卡星、奈替米星非典型分枝桿菌感染主要選用:阿米卡星氨基糖苷類中耳、腎毒性發生率最低的:奈替米星氨基糖苷類中治療各種革蘭陰性桿菌感染的首選葯:慶大黴素鏈黴素引起過敏休克搶救,除應靜脈注射腎上腺素外還要用:鈣劑為了避免耳毒性,氨基苷類藥物不宜與哪些藥物合用:呋塞米、依他尼酸、布美他尼或順鉑等四環素類抗菌作用機制:與細菌核糖體30s亞基結合,抑制細菌蛋白質合成四環素類的抗菌譜:G+、G—菌、支原體、立克次氏體、衣原體和螺旋體及某些原蟲。立克次體病、衣原體病、支原體病、螺旋體病首選葯:多西環素四環素類藥物中可用於酒糟鼻、痤瘡治療藥物:米諾環素葯圈 影響牙齒和骨骼發育的藥物:四環素類最易引起二重感染的藥物:四環素類膽汁中濃度高,肝腸循環顯著:多西環素易通過血腦屏障,腦脊液中濃度高的藥物:氯黴素傷寒、副傷寒病首選藥物:氯黴素氯黴素嚴重的不良反應:骨髓抑制、灰嬰綜合症限制氯黴素全身應用的主要原因:再生障礙性貧血喹諾酮類抗菌作用機制:抑制細菌DNA的迴旋酶(G-)和拓撲異構酶Ⅳ(G+),干擾細菌DNA複製。對革蘭陰性桿菌抗菌活性為氟喹諾酮類中最高者:環丙沙星喹諾酮類藥物中尿中排出量最高者:氧氟沙星喹諾酮類藥物中對結核桿菌有效,可作為治療結核病二線藥物:氧氟沙星葯圈 磺胺類葯抗菌作用機制:抑制二氫蝶酸合酶,妨礙二氫葉酸合成磺胺類藥物中與血漿蛋白結合率低,易透過血腦屏障的藥物是:磺胺嘧啶(SD)磺胺類藥物中在腸道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水楊酸鹽的是:柳氮磺吡啶防治流行性腦膜炎的首選葯:磺胺嘧啶可治療潰瘍性結腸炎的藥物:柳氮磺吡啶甲氧苄啶抗菌機制:抑制二氫葉酸還原酶復方新諾明由何葯組成:磺胺甲(口惡)唑和甲氧苄啶特比萘芬的抗菌機制:選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環氧化物酶特比萘芬屬於:抗淺部真菌感染葯咪康唑屬於:廣譜抗真菌葯,対淺部和深部真菌感染均有效葯圈 酮康唑屬於:口服廣譜抗真菌葯唑類藥物中抗真菌作用最強的:伊曲康唑全身性深部真菌感染首選葯:兩性黴素B治療HIV病毒感染的首選藥物:齊多夫定齊多夫定抗HIV機制:抑制HIV反轉錄酶,抑制DNA鏈的增長,阻礙病毒的複製和繁殖主要用於亞洲甲型流感的預防和治療藥物:金剛乙胺奧司他韋屬於:神經氨酸酶抑製劑目前防治流感病毒較為有效的藥物:奧司他韋高選擇性的抗皰疹病毒藥:阿昔洛韋拉米夫定抗肝炎病毒機制:抑制HIV病毒的逆轉錄酶、抑制HBV病毒DNA多聚酶干擾素屬於:廣譜抗病毒藥,通過誘導機體細胞產生抗病毒蛋白酶,抑制病毒複製異煙肼抗菌機制 抑制分枝菌酸合成各種類型結核病的首選葯 異煙肼異煙肼治療結核病,同服維生素B6目的:防止周圍神經炎及中樞神經興奮異煙肼抗結核特點:抗結核作用選擇高、作用強、穿透力強、可殺滅細胞內及纖維化或乾酪樣病灶內的結核桿菌、單用易產生耐藥性利福平具有:抗結核、抗麻風、抗細菌、抗病毒和沙眼衣原體作用藥圈 利福平的抗菌機制:抑制依賴DNA的RNA多聚酶乙胺丁醇較嚴重的毒性反應為:球後視神經炎治療麻風病的首選葯:氨苯碸對麻風病並無治療作用,但與抗麻風葯合用減少麻風反應的藥物:沙利度胺控制瘧疾的急性發作和根治惡性瘧首選葯:氯喹氯喹具有:抗瘧疾、抗腸外阿米巴病、免疫抑制作用主要用於耐氯喹及耐多葯的惡性瘧,尤其是腦型惡性瘧的藥物:青蒿素何葯具有金雞納不良反應:奎寧主要用於病因性預防的抗瘧疾葯:乙胺嘧啶主要用於控制瘧疾複發和傳播的藥物:伯氨喹治療阿米巴病和陰道滴蟲首選藥物:甲硝唑治療血吸蟲病及絛蟲病的首選葯:吡喹酮葯圈 蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲均有明顯驅蟲作用,還具有調節免疫功能的藥物:左旋咪唑治療蟯蟲感染首選葯:恩波維銨嘌呤核苷酸合成抑製劑:巰嘌呤胸苷酸合成酶抑製劑:氟尿嘧啶二氫葉酸還原酶抑製劑:甲氨蝶呤核苷酸還原酶抑製劑:羥基脲DNA多聚酶抑製劑 阿糖胞苷 葯圈直接破壞DNA結構和功能的藥物:烷化劑、絲裂黴素、順鉑干擾RNA轉錄的藥物:放線菌素類、柔紅霉素、阿黴素影響蛋白質合成和功能的藥物:門冬醯胺酶、紫杉醇、秋水仙鹼、長春鹼類主要作用於細胞周期S期藥物:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿糖胞苷、羥基脲主要作用於細胞周期M期藥物:長春鹼、長春新鹼主要用於消化道腫瘤的藥物:氟尿嘧啶具有免疫抑制作用的抗腫瘤葯:環磷醯胺、巰嘌呤、多柔比星骨髓毒性很小,但肺毒性比較大:博萊黴素具有耳毒性的抗惡性腫瘤葯:順鉑治療卵巢癌和乳腺癌的一線藥物:紫杉醇治療雌激素受體陽性的晚期乳腺癌、停經後晚期乳腺癌的首選藥物:他莫昔芬治療急性非淋巴細胞性白血病首選藥物:阿糖胞苷主要用於治療各種實體瘤的藥物:絲裂黴素與順鉑和博來黴素合用是治療睾丸癌的首選藥物:長春鹼對慢性髓性白血病效果顯著的藥物:白消安
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