琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾有什麼區別？

β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌症所有患者均應長期使用。美托洛爾，是臨床常用的一種選擇性的β1受體阻滯劑。酒石酸美托洛爾片（平片）和琥珀酸美托洛爾（緩釋片）的商品名都為倍他樂克，那麼兩者究竟有什麼區別呢？

一、美托洛爾是一種高選擇性β受體阻滯劑

普萘洛爾對β1及β2受體具有同等的親和力，因此是一種非選擇性的β受體阻滯劑。美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾對β1受體的親和力大於β2受體的親和力，因此是選擇性的β受體阻滯劑。

非選擇性β受體阻滯劑同時阻斷β1和β2受體，容易引起支氣管痙攣；選擇性β受體阻滯劑則主要阻斷β1受體，對支氣管副作用極少。因此倍他樂克可以用於治療COPD病人，但哮喘病人禁用β受體阻滯劑。

二、美托洛爾對β1和β2受體的作用與血葯濃度有關

美托洛爾有效血葯濃度範圍為：45~419nmol/L。即當體內血葯濃度＜45nmol/L時，對β1和β2均無阻滯作用；當體內血葯濃度在45~419nmol/L治療窗內，只對β1受體有阻滯作用；當體內血葯濃度＞419nmol/L時，對β2受體也有阻滯作用。

當美托洛爾的峰濃度過高時，可出現對β2受體的阻滯作用（加重哮喘）及心動過緩、房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環灌注不良等。

三、琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾的區別

1.溶解度不同：

琥珀酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度顯著低於酒石酸美托洛爾，可製備成膜控型緩釋微丸。

酒石酸美托洛爾，在37℃水中的溶解度較大，難以製備成膜控型緩釋微丸。（國產酒石酸美托洛爾緩釋片屬骨架型緩釋片，不可掰開服用。）

2.劑型不同：

琥珀酸美托洛爾，由微囊化的顆粒組成；每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體後快速崩解，顆粒分散於胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恆定的速度釋放約20小時。該劑型的血葯濃度平穩，作用超過24小時。

3.體內過程不同：

琥珀酸美托洛爾緩釋片服藥後，24小時平穩釋放，血葯濃度無明顯峰谷現象。

相同的給藥劑量，緩釋片的峰濃度僅為平片的1/4，控制心率更平穩，安全性更高。

緩釋片每日一次，服用方便，增加了患者的依從性。

4.服用方法不同：

受遺傳基因等多種因素影響，美托洛爾的體內過程差異很大，劑量必須個體化，以避免心動過緩的發生。

平片：口服，2~4次/日；受食物影響較大，應空腹服藥。（相同的日劑量，增加給葯次數，可減少血葯濃度波動，減少不良反應，但患者依從性較差。）

緩釋片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時應該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。

四、平片與緩釋片的劑量轉換

1.美托洛爾的劑型和規格：

平片（酒石酸美托洛爾）的規格有：25mg/片、50mg/片、100mg/片；

緩釋片（琥珀酸美托洛爾）規格有：47.5mg/片、47.5mg/片、90mg/片。

2平片與緩釋片的劑量換算：

琥珀酸美托洛爾的分子量（652.82）比酒石酸美托洛爾分子量（684.82）少了小了約5%。兩種劑型的劑量換算為：

平片（酒石酸美托洛爾）50mg：相當於緩釋片（琥珀酸美托洛爾）47.5mg；

平片（酒石酸美托洛爾）100mg：相當於緩釋片（琥珀酸美托洛爾）95mg。

3. 平片與緩釋片的劑量轉換：

若平片改用緩釋片，應遵循日總劑量1:1的轉換原則。例如：

平片25mg，2次/日轉換為緩釋片47.5mg，1次/日；

平片50mg，2次/日轉換為緩釋片95mg，1次/日；

平片100mg，2次/日轉換為緩釋片190mg，1次/日。

五、琥珀酸美托洛爾的用藥方案

1.心率在心血管疾病中的意義：

心率：最重要的生命體征之一；臨床醫生評估病人狀態最常用指標之一；反映交感、副交感神經系統活性平衡的直接指標。

對5209例男性隨訪36年的資料表明：隨著心率的增快，無論是冠心病死亡率、心血管病死亡率還是所有原因的死亡率的發生都逐漸升高。

2.琥珀酸美托洛爾的目標劑量：

β受體阻滯劑是治療冠心病的基石，若無禁忌症所有患者均應長期使用。

目標劑量：應根據患者心率、血壓情況選擇起始劑量，逐漸遞增，使靜息心率降至55～60次/分。

警告：美托洛爾不可給予心率<45次 、p-q間期="">0.24秒或收縮壓<>

3.琥珀酸美托洛爾緩釋片用藥方案：

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