大環內酯類抗生素里的14、15、和16元分別是什麼意思?
06-12
大環內酯類抗生素是由12-16個碳骨架的大環內脂部分和1-3氨基糖組成的抗生素,14、15、和16元環分別代表大環內脂骨架的碳數量,14、15、和16元環衍生物主要是藥物結構不同,當然,跟藥物的抗菌特性也有一定關係。
分類:
1、14元環:如紅霉素、羅紅霉素、克拉黴素、地紅霉素等。
2、15元環:阿奇黴素。
3、16元環:如吉他黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、交沙黴素、羅他黴素。
大環內酯類抗生素的特點:
1、通過阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用。
2、對G+菌有強大的抗菌作用,對某些G-球菌、支原體、衣原體及軍團病等有抗菌作用。對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有效。
3、 在鹼性環境下抗菌活性增強,常鹼化尿液治療尿道感染。
4.、大環內酯類藥物之間有密切的交叉耐藥性存在。
5、不易通過血腦屏障。
6、主要經膽汁排泄,在膽汁中濃度較高。
7、主要經肝臟代謝清除,肝功能不全者慎用。酯化紅霉素有一定的肝毒性,宜短期少量使用。
紅霉素與阿奇黴素的主要區別
1、抗菌譜不一樣:阿奇黴素的抗菌譜要比紅霉素廣,適用範圍也廣。
2、抗菌活性不一樣:阿奇黴素對肺炎支原體、衣原體的抗菌活性要比紅霉素強。
3、半衰期不一樣:阿奇黴素的半衰期長,所以一天只需服藥一次;而紅霉素半衰期短,每天需服用2-4次。
4、不良反應發生率不一樣:阿奇黴素的胃腸道反應、肝功能損害發生率低;而紅霉素的胃腸道反應、肝功能損害發生率相比阿奇黴素要高,而且跟劑量存在相關性。
5、藥物相互作用不一樣:阿奇黴素和茶鹼無顯著臨床意義的相互作用;而紅霉素可致茶鹼濃度異常升高,毒性增加,應慎用。
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