婦科常用激素葯
06-11
一、種類及製劑
(一)天然雌激素 為雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢、胎盤及腎上腺皮質分泌。臨床上多用雌二醇(E2),其作用強,吸收快,但效果短暫,脂化後可延長作用時間,雌三醇活性很弱。
(二)合成雌激素 有半合成及完全合成兩種。
1.半合成雌激素 由甾體雌激素衍生而來,常用作口服避孕藥,如炔雌醇,其效力為已烯雌酚的20倍,另有炔雌甲醚和炔雌醇一環戊醚(又名炔雌醚)兩種。
2.合成雌激素 為非甾體類雌激素,有已烯雌酚(又稱乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
二、藥理作用
(一)對生殖器的作用 促進生殖器官生長發育,使陰道上皮增厚角化及子宮內膜增殖。雌三醇(E3)對內膜影響較小,對外陰、陰道和宮頸,有一定作用。
(二)對丘腦下部及垂體的作用 能起正、負反饋作用,小劑量連續應用起興奮作用,使分泌促性腺激素,促進卵巢功能恢復;大劑量則抑制卵泡發育及排卵,但卵巢中如有即將成熟的卵泡,在月經中期使用一次大劑量雌激素,可能興奮丘腦下部「周期中樞」使LH出現高峰,誘發排卵。
(三)對水、鹽代謝的影響 有輕度瀦留作用,故易引起水腫。對心、腎疾病患者應慎用。
(四)消化道反應 噁心、嘔吐較常見,口服比肌注更易發生。
(五)致癌作用 子宮內膜癌或乳腺癌,雌激素可加速其生長。妊娠早期較長時間使用人工合成雌激素,所生女孩可能在年輕時即出現原發性陰道或宮頸腺癌,因此孕婦忌用。
三、臨床應用
常用雌激素的臨床應用
藥名 | 適應症 | 劑量及用法 | 作用機理 |
已烯雌酚 | 青春期無排卵功血,多用於萎縮型內膜 | 1~2mg,3/日,口服,血止或顯著減少後,每3天減原量1/3,直至維持量1~2gml/日,血止後續用20日 | 促使內膜短期內修復創面、止血,維持一段時間後停葯,停葯後可出現撤藥性出血 |
閉經 | 0.5~1mg/日,口服20日 | 促使內膜增生,停葯後撤藥性出血 | |
原發性痛經 | 1mg 1/日, 口服20日 | 抑制丘胸下部、垂體,從而抑制卵巢排卵,減少內膜分泌PGF2a | |
人工周期序貫療法 | 同上 | 調整「性腺軸」功能 | |
閉經,子宮發育欠佳(垂體、卵巢功能不足) | 0.125~0.25mg 1/日,口服20~22日 | 刺激促性腺激素分泌,促進卵巢功能 | |
更年期綜合症 | 同上 | 補充卵巢功能衰退雌激素之不足 | |
老年性陰道炎 | 0.125~0.25mg 1/日,口服10~20日 | 陰道上皮增生,酸度增加,不利於致病細胞生長 | |
產後回奶 | 5mg 3/日,口服10~20日 | 直接作用於乳腺,抑制其分泌 | |
老年性陰道炎 | 0.25~0.5mg 1/日,每晚塞入陰道,7~10次 | 使陰道上皮增生,酸度提高,增加對致病菌的抵抗力 | |
炔雌醇 | 同已烯雌酚 | 按已烯雌酚量的1/10至1/20服用 | 同己烯雌酚 |
服用短效避孕藥出現少量出血 | 0.005~0.025mg 1/日,自出血時起,至周期末 | 促進內膜創面修復 | |
苯雌甲二酸醇 | 口服雌激素反應重,或需迅速止血者 | 按已烯雌酚的1/2~1/3量肌注 | 不經腸道吸收 |
雌三醇 | 更年期綜合症 | 1mg 1/日,口服15~22日 | 同己烯雌酚 |
老年性陰道炎 | 同上 | 同上 | |
老年性陰道炎 | 5mg 1/日,每晚塞入陰道,10次 | 同上 | |
同上 | 雌三醇1mg、氯黴素100mg、魚肝油10ml局部塗用,1/日,5~10次 | 同上 |
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