用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的藥物

藥品名稱:

通用名稱：利培酮口腔崩解片英文名稱：RisperidoneOrallyDisintegratingTablets商品名稱：醒志

主要組成成份利培酮

本品為白色或類白色片。

適應症:

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感癥狀（如：抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

(1)0.5mg(2)1mg(3)2mg

利培酮口崩片服用時置於舌上，幾十秒鐘內將自行崩解並隨唾液吞咽入胃，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。由使用其它抗精神病葯改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病葯。若患者原來使用的是抗精神病葯的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該葯治療。對已用的抗帕金森氏症藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此後，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1～2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂症複發的有效劑量為2～8mg/天，同時也證實了採用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此後，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。不管採用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少於一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1～2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量範圍為每日4～8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給葯不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮類藥物。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

兒童用藥:

對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的s受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。利培酮治療精神分裂症的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

利培酮經口服後可完全吸收，並在1～2小時內達到血葯濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內，利培酮部分代謝成9－羥基利培酮，後者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88％，9－羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77％。該葯的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4～5天達到9－羥基利培酮的穩態。用藥一周後，70％的藥物經尿液排泄，14％的藥物經糞便排泄，經尿液排泄的部分中，35％～45％為利培酮和9－羥基利培酮，其餘為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。

鋁塑枕式包裝，20片/盒。

有效期:

暫定18個月。

YBH04822007

齊魯製藥有限公司

是

否

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