專家推薦治療高血壓的西藥 - 今日頭條(TouTiao.com)
根據作用機制,目前常用的一線降壓藥物為:利尿劑、β-受體阻滯劑、 α-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉化酶抑製劑和血管緊張素II受體抑製劑以及復方製劑。
利尿劑
利尿劑作為一線降壓藥物,降壓效果確切,經濟實用。表1-2列舉了常用的幾種利尿劑,包括雙氫克尿唾、壽比山、安體舒通等。
常用的利尿劑:
氫氯噻嗪(雙氫克尿噻):每日劑量12.5 ~ 25(毫克) ;每日服藥1次
吲達帕胺(壽比山):每日劑量2.5(毫克) ;每日服藥1次
復方鹽酸阿米洛利 (武都力):每日劑量2.5 ~ 10(毫克) ;每日服藥1次
螺內酯(安體舒通):每日劑量20 ~ 40(毫克) ;每日服藥1 ~ 2次
氨苯蝶啶:每日劑量25 ~ 50 (毫克);每日服藥1 ~ 2次
利尿劑作用起效比較平緩,持續時間相對較長,因此適合老年高血壓患者,特別是老年單純性收縮壓升高的高血壓患者。對鹽敏感性高血壓、合併肥胖者和更年期女性也有較好的療效。由於利尿劑能夠將體內的多餘液體排出,從而減低血容量,因此適用於伴有心衰的患者。
利尿劑最常見的副作用為電解質紊亂,並可影響血脂、血糖和血尿酸的代謝,因此患有痛風的人不能用此類藥物;糖尿病、高血脂患者也要慎用。不過,利尿劑的這些副作用往往發生於使用劑量過大時,因此推薦使用小劑量。
舉例來說,壽比山(吲達帕胺),當使用小劑量時,其藥物作用為降壓作用,而超過這一劑量時只表現為單純的利尿作用,失去了降壓的作用。
鑒於藥物上述的副作用,服用利尿劑的患者應注意定期化驗血糖、血脂,尤其是電解質(血鉀.鈉、氯)。在服藥期間如果患者出現乏力、腹脹等不良反應時,應考慮到可能是發生了低血鉀。這一不良反應常常發生於服用雙氫克尿噻、壽比山(吲達帕胺)的患者,因此服用這類藥物時要注意飲食補鉀。
對於個別病人如果飲食補充仍不能糾正電解質紊亂,則應通過口服補充,必要時採用靜脈補鉀的方法。而螺內酯和氨苯蝶啶這兩類利尿劑則可引起血鉀升高,老年腎功能不全患者,尤其是同時聯合應用血管緊張素轉化酶抑製劑和血管緊張素M受體抑製劑的患者,更易出現此作用。
可見,儘管利尿劑是一線降壓藥物,但用藥一定要嚴格掌握適合證,嚴格遵守醫師的指導用藥,定期複查各項生化指標,及時發現問題及時解決。
β-受體阻滯劑
β-受體阻滯劑作用起效比較迅速、強力,用於輕、中度的高血壓,特別是交感活性增強、靜息心率較快的中青年患者或合併心絞痛者。列舉了常用的幾種P-受體阻滯劑。
常用的β-受體阻滯劑:
鹽酸普萘洛爾(心得安):每日劑量30 ~ 60(毫克) ;每日服藥2 ~ 3次
酒石酸美托洛爾(倍他樂克):每日劑量50 ~ 100(毫克) ;每日服藥2次
阿替洛爾(氨醯心安):每日劑量12.5 ~ 50(毫克) ;每日服藥2 ~ 3次
卡維地洛(達利全、絡德):每日劑量6.25 ~ 25(毫克) ;每日服藥1次
比索洛爾(康可):每日劑量2.5 ~ 10(毫克);每日服藥1次
其常見的副作用是:支氣管痙攣、心功能抑制(如心率減慢等)和對生活質量的影響,所以心臟傳導阻滯、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、周圍血管病患者禁用。
有些患者服藥後可能會出現周身乏力,這時不應急於停葯,因為服藥適應一段時間後這一癥狀可能會逐漸消失;服用P-受體阻滯劑會使心率減慢,引起心臟傳導阻滯,因此服藥期間應定期複查心電圖,並學會自測心率,平時心率維持在70次/分鐘左右,晨起醒來靜卧心率如在50次/分鐘左右,而無頭暈等不適則不必心慌,可繼續服藥;此葯對心肌有抑制作用,因此用藥期間如果出現活動後氣喘、呼吸困難、心悸、咳嗽、咳白泡沫痰,甚至出現陣發性夜間呼吸困難不能平卧這些臨床癥狀,往往提示患者的心功能不全,需要立即就醫,並應將β -受體阻滯劑減量,甚至停葯;在服藥初期應從小劑量開始,以後逐漸增加劑量,達到治療劑量後應長期服藥。
α-受體阻滯劑
具有對抗去甲腎上腺素的作用,通過擴張小動脈而降壓,同時鬆弛靜脈,使回心血量減少,減輕心臟阻力和容量負荷,改善心衰患者的心功能。常常與利尿劑和受體阻滯劑合用,協同降壓,對血脂有良好的影響,可用作一線降壓藥物。列舉了常用的幾種α-受體阻滯劑。
常用的α-受體阻滯劑:
哌唑嗪:每日劑量0.5 ~ 6(毫克) ;每日服藥2 ~ 3次
高特靈:每日劑量2(毫克) ;每日服藥1次
甲磺酸多沙唑嗪(可多華):每日劑量1 ~ 16(毫克) ;每日服藥1次
鈣離子拮抗劑
鈣離子拮抗劑降壓作用起效迅速而強勁,其中長效製劑藥物作用的維持時間較長,能使血壓維持在平穩的水平,可用於各種高血壓,特別是老年高血壓或合併穩定心絞痛的患者。
鈣離子拮抗劑可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類,因為二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑可使心率加快,導致心肌耗氧量增加,加重心肌缺血。因此,不穩定性心絞痛者和急性心肌梗死的患者,應禁用速效二氫吡啶類。
列舉常用的幾種二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑。:
硝苯地平:每日劑量15 ~ 30 (毫克) ;每日服藥2 ~ 3次
硝苯地平緩釋片(欣然):每日劑量10 ~ 20(毫克) ;每日服藥2次
硝苯地平控釋片(拜新同):每日劑量30 ~ 120 (毫克) ;每日服藥1次
非洛地平(波依定):每日劑量2.5 ~ 20 (毫克) ;每日服藥1次
苯磺酸氨氯地平(絡活喜):每日劑量5~10 (毫克) ;每日服藥1次
拉西地平(樂息平):每日劑量4.0 ~ 6.0 (毫克) ;每日服藥1次
而非二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑可能會導致心率減慢和心臟傳導阻滯、心肌收縮受到抑制,因而心臟阻滯和心衰患者禁用非二氫吡啶類藥物。列舉了常用的幾種非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。
常用的非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑:
地爾硫卓:每日劑量90 ~ 270 (毫克) ;每日服藥3次
地爾硫卓緩釋片:每日劑量90 ~ 180 (毫克) ;每日服藥1次
維拉帕米:每日劑量80 ~ 160 (毫克) ;每日服藥3次
維拉帕米緩釋片:每日劑量120 ~ 240 (毫克) ;每日服藥1次
鈣離子拮抗劑常見的副作用為:下肢水腫、頭痛、面色潮紅。服藥後頭痛常常為血管擴張的作用,患者可以小劑量開始服藥,待適應後逐漸加大藥物的劑量,如果實在不能耐受,則應諮詢醫生換用其他類型的降壓藥物。部分患者可加用小劑量的利尿劑,一方面可以糾正水腫,另一方面還可以協助降壓,而水腫嚴重者也可換用其他類型的降壓藥物。
此外,服藥過程中還應注意緩釋製劑每粒藥物可以分開後服用,而控釋製劑通過激光打孔製成,因此絕對不能將藥物掰開服用,否則將達不到藥物緩慢釋放的目的,無法維持24小時的降壓作用。
值得注意的是,一些長效製劑,雖然具有24小時平穩降壓的作用,但其藥物作用的起效時間卻比較長,如非洛地平(波依定)起作用時間可長達14天,因此服用這類藥物的患者一定要堅持用藥一段時間後,確定治療已達到有效的藥物治療濃度後血壓仍控制不滿意再換藥,而不是用藥一兩天降壓效果不好立即換藥;尤其應該注意的是,服藥要連續,不應血壓高時服藥,血壓正常時停葯,這樣不但血壓不能得到平穩的控制,而且不可能達到藥物治療的濃度,既達不到降壓的作用,又沒有經濟效益。
其中維拉帕米、地爾硫卓可用於輕型高血壓,適用於並發有心絞痛、竇性心動過速或室上性心動過速的高血壓患者。維拉帕米緩釋片(240毫克/次,1次/日)的降壓作用出現較慢而持久,且不良反應較少。
血管緊張素轉化酶抑製劑:
血管緊張素轉換酶抑製劑對腎臟有重要的保護作用,因而適用於合併糖尿病和腎臟損害有蛋白尿者。而對於妊娠、腎衰竭者(血清肌酐超過3毫克/分升)則應該慎用,雙側腎動脈狹窄者禁用。
此類藥物的主要副作用包括:咳嗽、血鉀高、血管性水腫。其中乾咳的發生率較高,可達10% ~ 20%。
如果服藥後出現咳嗽,常見的原因可能為藥物引起,但也可能是因為患有流感,慢性支氣管炎、咽炎等,這些疾病往往有明顯的病史或誘因,而藥物引起的咳嗽往往是乾咳,與服藥有明顯的相關性。儘管如此,在許多情況下仍然不易鑒別,這時患者不應自行停葯,應該儘早就醫,讓醫生決定是否需要換藥,以免延誤病情或影響降壓效果。
尤其是對於服用血管緊張素轉化酶抑製劑療效好的患者,換藥更應謹慎,如果幹咳確實是服藥引起,其他藥物降壓效果不是很理想,而乾咳癥狀輕微、不影響生活仍可繼續服藥。
常用的幾種血管緊張素轉換酶抑製劑。:
卡托普利(開博通):每日劑量25 ~ 150 (毫克) ;每日服藥2 ~ 3次
馬來酸依那普利(悅寧定):每日劑量5 ~ 20 (毫克) ;每日服藥2次
賴諾普利:每日劑量10 ~ 20(毫克) ;每日服藥1次
雷米普利(瑞泰):每日劑量1.25 ~ 10(毫克) ;每日服藥1次
福辛普利鈉(蒙諾):每日劑量10 ~ 40 (毫克) ;每日服藥1次
西拉普利(抑平舒):每日劑量2.5 ~ 5 (毫克) ;每日服藥1次
培哚普利(雅施達):每日劑量4 ~ 8 (毫克) ;每日服藥1次
血管緊張素H受體拮抗劑
本類藥物主要是通過阻斷血管緊張素II與其受體結合而抑制血管緊張素II的效應(如收縮血管,刺激醛固酮釋放而導致水鈉瀦留,血容量增多及交感神經興奮性增高),從而達到降壓的目的。血管緊張素II受體拮抗劑作用起效緩慢,平穩增強,一般在 6?8周時才能達到最大作用,同時限制鈉鹽攝入或合併使用利尿劑也可使其起效迅速和作用增強。
除了氯沙坦以外,多數血管緊張素II受體拮抗劑隨劑量增大而降壓作用增強。由於與此類藥物直接有關的不良反應很少,長期服用此類藥物依從性良好。
常用的幾種血管緊張素II受體拮抗劑。:
氯沙坦(科素亞):每日劑量50 ~ 100 (毫克) ;每日服藥1次
纈沙坦(代文):每日劑量80 ~ 160(毫克) ;每日服藥1次
厄貝沙坦(安博維):每日劑量150 ~ 300 (毫克) ;每日服藥1次
替米沙坦(美卡素):每日劑量80 ~ 160 (毫克) ;每日服藥1次
此類藥物特點為:效用與血管緊張素轉換酶抑製劑相似;耐受性好,一般沒有乾咳的副作用;降壓效果不次於其他藥物;可減少糖尿病人的蛋白尿;可減輕左室肥大;可減少心衰病人猝死,且效果優於血管緊張素轉換酶抑製劑。
主要副作用:血管性水腫和高血鉀,但是都很罕見。
復方製劑
在中國常用的復方製劑有北京降壓0號、復方降壓片等。由於復方製劑服用方便、價格較合理,非常適合中國廣大高血壓病人的應用。其中降壓0號應用較為廣泛,它是一種以利尿劑為主的五種成分組成的小劑量復方製劑,具有確切的降壓療效,長期應用可減少腦卒中及冠心病的發病率和死亡率。血管緊張素II受體桔抗劑也有一種較常見的復方製劑是由氯沙坦50毫克和氫氯噻嗪12.5毫克組成,商品名是海捷亞。
但是目前主張高血壓病人用藥的個體化,並不是每個高血壓患者均適合服用復方製劑類的降壓藥,還要具體情況具體分析。
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