店員經典培訓教材:常用降壓藥的應用及聯合用藥

降壓藥類別利尿劑

1、降壓作用機制:

促進腎臟排出體內的鈉鹽和水分,降低血容量,從而降低血壓。

2、適宜人群及益處:

輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合併心力衰竭的患者。可作無其他併發症的高血壓患者的一線治療葯,逐漸加量達到治療作用。

3、禁忌人群:

高尿酸血症或痛風患者、腎功能不全,血肌酐大於290mol/L。

4、副作用:

水電解質紊亂;低鉀血症(保鉀利尿可致高鉀);螺內酯類雌激素樣作用。

5、臨床常用品:

氫氯噻嗪、吲達帕胺、呋塞米、阿米洛利、氨苯蝶啶、螺內酯

6、聯合用藥:

ACEI/ARB/CCB可聯用,忌β受體阻滯劑聯用;收縮性心衰患者可考慮利尿劑+ACEI/ARB。

7、聯合意義:

轉換酶抑製劑或ARB與小劑量利尿劑兩者合用,可明顯增強降壓作用。

降壓療效互補:ACEI/ARB抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統,利尿劑減少血容量利尿劑可以延長ACEI/ARB作用時間,使降壓更平穩;

不良反應抵消:利尿劑引起的低鉀,腎素-血管緊張素-醛固酮系統激活,胰島素抵抗,糖耐量異常,血尿酸升高可被ACEI/ARB抵消。

血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)

1、降壓作用機制:

ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,減少緩激肽的水解,使血管舒張、血容量減少血壓下降。

2、適宜人群及益處:

肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效。特別適用於伴有心力衰竭、心肌梗塞後、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。

3、禁忌人群:

高鉀血症、妊娠、雙側腎動脈狹窄。血肌酐超過3mg者慎用。

4、副作用:

咳嗽、血管性水腫、高血鉀(尤腎功能補全、聯合非類固醇類抗炎葯和保鉀利尿劑);急性腎功能不全(雙側腎動脈狹窄)。

5、臨床常用品:

卡托普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、福辛普利、培哚普利

6、聯合用藥:

與CCB(鈣離子拮抗劑)聯合

7、聯合意義:

轉換酶抑製劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環節,使外周阻力下降,增加降壓效果。

降壓協同作用:兩者都使總外周血管阻力減小。

不良反應抵消:CCB引起的交感神經興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消。

其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構,保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質代謝無不良影響。

血管緊張素受體拮抗劑(ARB)

1、降壓作用機制:

ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,減少緩激肽的水解,使血管舒張、血容量減少血壓下降。

2、適宜人群及益處:

肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的的高血壓患者具有相對較好的療效。特別適用於伴有心力衰竭、心肌梗塞後、糖耐量減低或糖尿病腎病的高血壓患者。

3、禁忌人群:

高鉀血症、妊娠、雙側腎動脈狹窄。血肌酐超過3mg者慎用。

4、副作用:

血管性水腫、高血鉀(尤腎功能補全、聯合非類固醇類抗炎葯和保鉀利尿劑);急性腎功能不全(雙側腎動脈狹窄)乾咳副作用發生率低。

5、臨床常用品:

纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦

6、聯合用藥:

與CCB(鈣離子拮抗劑)聯合

7、聯合意義:

轉換酶抑製劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環節,使外周阻力下降,增加降壓效果。

降壓協同作用:兩者都使總外周血管阻力減小。

不良反應抵消:CCB引起的交感神經興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消。

其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構,保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質代謝無不良影響。

β受體阻滯劑

1、降壓作用機制:

主要通過抑制過度激活的交感神經活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發揮降壓作用。

2、適宜人群及益處:

用於輕中度高血壓,尤其是心率快的中青年患者或合併心絞痛患者;運動所誘發的血壓急劇升高。《美國高血壓指南》將其作為二線藥物推薦,但前列腺肥大和冠心病患者也可考慮使用。任何原因所致有蛋白尿慢性腎功能不全患者可用。

3、禁忌人群:

用藥前心率低於55次/分、II度或II度以上房室傳導阻滯;哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑代謝綜症或糖尿病高位者;哮喘、心動過緩者。

4、副作用:

常見的副作用:疲勞、肢體寒冷。可引起糖代謝、脂質代謝紊亂。

少見的副作用:支氣管痙攣,胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點等。

5、臨床常用品:

倍他樂克、心得安、富馬酸比索洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛

6、聯合用藥:

可與CCB聯合用藥

7、聯合意義:

鈣拮抗劑與β受體阻滯劑合用,可增加降壓效果,減少各自的副作用。β受體阻滯劑能消除鈣拮抗劑引起的心率加快、心輸出量增加的副作用;鈣拮抗劑可消除β受體阻滯劑輕度增加外周阻力的作用。抗心絞痛作用增強

鈣通道阻滯劑(CCB)

1、降壓作用機制:

主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道發揮擴張血管降低血壓的作用。

2、適宜人群及益處:

適用於各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強。對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯。幾乎可以與每類抗高血壓葯聯合使用而增強降壓療效。無水鈉瀦留和不影響糖脂代謝。

3、副作用:

增加心率,面部潮紅,體位性低血壓,多見於與其他葯合用或老年患者,(變換體位要慢,小劑量開始);

頭痛:用藥時間長會消失,否則停葯;

便秘:發生率高,可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉運有關脛前或踝部水腫皮疹,牙齦腫脹。

4、臨床常用品:

硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼莫地平、尼群地平、左旋氨氯地平

5、聯合用藥:

可與ACEI/ARB聯合實現血流動力學互補,還可增加二者對代謝異常的改善作用,可降低心血管疾病和腎臟疾病風險,對致死性和非致死性卒中具有保護作用。

6、聯合意義:

轉換酶抑製劑或ARB與鈣拮抗劑,通過各自不同的作用環節,使外周阻力下降,增加降壓效果。

降壓協同作用:兩者都使總外周血管阻力減小;

不良反應抵消:CCB引起的交感神經興奮及踝部水腫可被ACEI/ARB抵消;

其它方面的作:ACEI/ARB可抑制心肌重構,保護腎功能,減少蛋白尿,CCB有抗心絞痛的作用,對血糖和脂質代謝無不良影響。

其他疾病治療葯與降壓藥之間也會產生相互影響。當老年人存在腎功能不全時,須經腎臟排泄的藥物用量不當就可能蓄積,從而改變藥物作用。

第一階梯為利尿劑、β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑製劑這四類降壓藥中的任意一種。利尿劑常用雙氫克尿塞,β-受體阻滯劑常用心得安、倍他樂克,鈣離子拮抗劑常用硝苯啶、尼群地平,血管緊張素轉換酶抑製劑常用開搏通、依那普利。

第二階梯為兩葯聯合應用,如利尿劑加第一階段另三類葯中的任意一種,或增加首選藥物的劑量。

第三階梯為三葯聯合使用,即在兩葯聯合使用基礎上再加另兩類葯中的一種。

第四階梯在進一步檢查基礎上調整治療方案,採用三種或四種葯聯合使用。

硝苯啶、異搏定、開搏通、哌唑嗪等降壓藥,可消退早期左心室肥厚。雙氫克尿塞與甲基多巴、開搏通合用,可能有助於減輕左心室肥厚。

近年來以硝苯啶為代表的鈣離子拮抗劑和以開搏通為代表的血管緊張素轉換酶抑製劑有很大發展,可擴張外周血管,減輕心臟負擔,不收縮腎血管,不影響腎血流量,對血脂、血糖無不利影響,因此已被列為首選降壓藥物。

最近發現,血管緊張素轉換酶抑製劑洛丁新(苯那普利)可以減緩高血壓引起的腎損害,減少尿蛋白,保護腎功能,改善糖耐量,對高血壓伴有腎損害、高血壓合併糖尿病的患者尤為適宜。

50歲以下心、腎功能正常者,可選用利尿劑,如雙氫克尿塞,每次25毫克,每日1~2次。此葯被推薦為第一階梯藥物,其降壓原理是通過利尿減少血容量和心排血量,起到降壓作用。

年齡較大、心率較慢、心功能不全的患者,可選用硝苯啶,每次10~20毫克,每日2~3次。

年齡較輕、心率較快、有心律不齊、無心功能不全或傳導阻滯者,可選用異搏定,每次40~80毫克,每日2~3次。該類藥物通過阻止鈣離子進入心肌圍阻力降低,而兼有降壓和抗心絞痛作用。和血管平滑肌內,使平滑肌鬆弛,周圍阻力降低,而兼有降壓和抗心絞痛作用。

輕、中、重各型高血壓,尤其是單純收縮期高血壓合併心動過速者,可選用β-受體阻滯劑,如心得安,每次10毫克,每日2~3次。這類藥物通過阻滯β-受體減慢心率、抑制心肌收縮力和腎素分泌,並可進入中樞神經系統而產生降壓作用。

較頑固的高血壓且伴有心、腦、腎併發症的患者,可選用血管緊張素轉換酶抑製劑,如開搏通,每次12.5~25毫克,每日2~3次。這類藥物可減少血管收縮物質——血管緊張素Ⅱ的生成,並拮抗某些增高血壓的因素,對腎素增高所致的高血壓有明顯的降壓效果。

合併糖尿病的患者,可選用硝苯啶、哌唑嗪、開搏通。這些藥物均可提高人體對胰島素的敏感性,具有改善糖代謝的作用,是治療高血壓合併糖尿病較為理想的藥物。

合併支氣管哮喘的患者,可選用硝苯啶、可樂定或開搏通。禁用β-受體阻滯劑,以防加重患者呼吸困難。


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