使用說明:Eliquis
劑型:薄膜包衣片
活性物質: Apixabanum
ATX
B01AF02阿哌沙班
藥理組
抗凝劑直接作用 - 凝血因子Ha(FXa)的選擇性抑製劑[抗凝血劑]
疾病分類(ICD-10)
I48心房顫動和撲動:永久性房性快速性心律失常; 心房撲動或眨眼時緩解頻率; 心房顫動; 心房顫動和撲動的發作; 心房顫動發作; 陣發性房顫; 心房早搏; Tahiaritmicheskoy心房顫動; Tahisistolichesheskoy心房顫動; 耳廓撲 威脅生命的心室纖顫; 心房顫動; 慢性心房顫動; 室上性心律失常; 陣發性房顫和撲動; 陣發性纖維性顫動 心房早搏
I64未指定中風為出血或心臟病發作:原發性腦卒中; 行程; 中風; 微行程 行程; 完成的筆劃
I82其他靜脈的栓塞和血栓形成:複發性靜脈血栓形成; 術後血栓形成; 靜脈血栓形成; 急性靜脈血栓栓塞; 複發性靜脈血栓形成; 靜脈血栓形成; 內臟靜脈血栓形成; 靜脈血栓形成; 深靜脈血栓形成; 血管血栓形成; 血管血栓形成; 靜脈血栓形成; 深靜脈血栓形成; 血栓栓塞性疾病; 靜脈血栓栓塞; 嚴重靜脈血栓形成; 栓塞; 靜脈栓塞; 血栓栓塞併發症
T84與內部整形外科假肢裝置,植入物和移植相關的併發症
組成
活性物質:阿哌沙班2.5mg,5mg
輔助物質:乳糖 - 50.25 / 100.5mg; MCC-41 / 82mg; 交聯羧甲纖維素鈉4/8mg; 十二烷基硫酸鈉 - 1 / 2mg; 硬脂酸鎂1.25 / 2.5mg
膜膜:Opadry II黃/粉(羥丙甲纖維素15cps-1.48 / 2.96mg,乳糖一水合物-1.24 / 2.48mg,二氧化鈦-0.8 / 1.87mg,三醋精-0,32 / 0.64mg,鐵染料氧化物黃-0.16 / - mg,氧化鐵紅氧化物 - / 0.046mg)-4/8mg
劑型描述
片劑,2.5mg:圓形,雙凸面,覆蓋有黃色膜塗層,在一面上雕刻有「893」,在另一面上雕刻有「2?」。
片劑,5mg:橢圓形,雙凹面,膜包衣粉紅色,在一面上雕刻「894」,在另一面上「5」。
藥效學
作用方式 - 抗血栓形成。
藥效學
阿哌沙班是FXa的強有力的直接抑製劑,可逆地和選擇性地阻斷酶的活性中心。 該藥物用於口服使用。 為了實現阿哌沙班的抗血栓形成活性,不需要抗凝血酶III的存在。 阿哌沙班抑制遊離和結合的FXa,以及凝血酶原酶活性。 阿哌沙班對血小板聚集沒有直接的直接作用,但間接抑制了凝血酶誘導的血小板聚集。 通過抑制FXa的活性,阿哌沙班防止凝血酶和血栓的形成。 作為FXa抑制的結果,凝血系統值的值改變:PV,APTT延長並且INR增加。
當以治療劑量施用藥物時,這些參數的變化是不顯著的和高度可變的。 因此,不推薦使用它們來評價阿哌沙班的藥效學活性。
已經使用Rotachrom肝素的染色質測試證明了阿哌沙班對FXa活性的抑制。 抗FXa活性的變化與血漿中阿哌沙班濃度的增加成正比,而當在血漿中達到阿米沙班Cmax時觀察到最大活性值。 在大範圍的藥物治療劑量中記錄阿哌沙班的濃度和抗FXa活性之間的線性關係。 隨劑量變化和阿哌沙班濃度的抗FXa活性的變化比血液凝固更顯著且變化更小。
該表顯示了對於每種適應症,用阿哌沙班的預期Css和抗FXa活性。 在計劃髖或膝關節置換術後接受阿哌沙班的患者中,劑量之間的間隔中的抗FXa活性的最大和最小水平的比率不大於1.6。 在接受阿哌沙班治療中風預防和非瓣膜性房顫患者的全身性血栓栓塞的患者中,這一比例小於1.7,在接受阿哌沙班治療深靜脈血栓形成和預防深靜脈血栓形成複發的患者中,小於2.2 。
假定的平衡濃度(ng / ml)和抗-FXa活性(IU / ml)
中位數[5,95th percentile] | ||||
在髖關節或膝關節的計劃內假體術後預防靜脈血栓栓塞 | ||||
預防房顫患者的中風和全身性血栓栓塞 | ||||
治療血栓栓塞 | ||||
2,5毫克每天2次 | 67(30,153) | 32(11,90) | 1,1(0,47,2,4) | 0,51(0,17,1,4) |
5 mg 2次/天 | 132(59,302) | 63(22,177) | 2,1(0,93,4,8) | 1(0,35,2,8) |
10 mg 2次/天 | 251(111,572) | 120(41,335) | 4(1,8,9,1) | 1,9(0,65,5,3) |
*根據ARISTOTLE研究中劑量減少的標準校正劑量。
在阿哌沙班治療的背景下,不需要對其抗凝血作用的常規監測,但是抗FXa活性的校準定量測試的性能可能在以下情況下有用:其中關於阿哌沙班在血液中的存在的信息可用於決定是否繼續治療。 與華法林相比,在阿哌沙班的背景下,出血較少,包括顱內出血。
葯代動力學
吸入。 當以高達10mg的劑量施用時,阿哌沙班的絕對生物利用度達到50%。
阿哌沙班迅速從消化道中吸收,口服後3-4小時內達到Cmax。 食物攝入不影響阿哌沙班的AUC或Cmax指數的值。
阿哌沙班對高達10mg的劑量的葯代動力學是線性的。 當服用劑量高於25mg的阿哌沙班時,存在藥物吸收的限制,這伴隨著其生物利用度的降低。
阿哌沙班的代謝參數的特徵在於低或中等的個體間和個體內變異性(相應的變異係數分別為20和30%)。
分配。 阿哌沙班與人血漿蛋白的結合為約87%,Vss為約21升。
代謝和排泄。 大約25%的接受劑量以代謝物的形式排出。 主要的排泄方式是通過腸道。 阿哌沙班的腎排泄約為其總清除率的27%。
阿哌沙班的總清除率為約3.3l / h,T1 / 2為約12小時。 3-氧代 - 哌啶基殘基的O-脫甲基化和羥基化是阿哌沙班的生物轉化的主要途徑。 阿哌沙班主要在CYP3A4 / 5同工酶參與下代謝,在較小程度上代謝同工酶CYP1A2,2C8,2C9,2C19和2J2。 不變的阿哌沙班是在人血漿中循環的主要物質,沒有活性代謝物在血流中循環。 此外,阿哌沙班是轉運蛋白,P-糖蛋白和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物。
腎功能受損。 受損的腎功能不影響阿哌沙班的Cmax。 然而,阿哌沙班的濃度增加,其與通過C1肌酸酐測量的腎功能的減少程度相關。 在患有腎功能障礙(Cl肌酐-51至80ml / min),培養基(Cl肌酸酐-30至50ml / min)和嚴重(Cl肌酐-15至29ml / min)的個體中,阿哌沙班的AUC與肌酐清除率正常值相比,血漿分別增加了16%,29%和44%。 同時,腎功能障礙對阿哌沙班在血漿中的濃度與其抗FXa活性之間的關係沒有明顯的影響。
沒有進行阿維那班在肌酐清除率小於15ml / min或透析的患者的研究。
違反肝功能。 沒有進行阿哌沙班在嚴重肝功能不全和肝膽系統的活動病理學的研究。
與健康志願者相比,在輕度至中度肝功能不全的患者(Child-Pugh分別為A和B)中,在劑量為5mg的單劑量的阿米卡班中,葯代動力學和藥效學的參數沒有顯著變化。
輕度和中度肝功能不全患者和健康志願者的抗FXa活性和INR的變化是可比的。
用於老年患者。 老年患者(65歲以上)具有比年輕患者更高的血漿濃度:平均AUC高約32%。
地板。 阿哌沙班在女性中的暴露比男性高18%。
種族和族裔出身。 在I期研究中獲得的結果表明,阿維菌素在Caucasoid,Mongoloid和Negroid種族的代表之間的葯代動力學沒有顯著差異。 在阿哌沙班的臨床試驗計劃框架內進行的各種群體中的葯代動力學分析的結果,包括在計劃的髖關節或膝關節置換之後接受阿哌沙班的患者,通常對應於I期研究的結果。
身體質量。 在體重超過120kg的患者中,血漿中的阿昔卡班的濃度比體重為65?85kg的患者低約30% 在體重小於50kg的患者中,這個數字高出約30%。
葯代動力學和藥效學的依賴性。 研究了阿哌沙班的葯代動力學和藥效動力學(包括抗-FXa活性,MNO,PV,APTTV)的參數之間的依賴性及其在血漿中的濃度的廣泛範圍的劑量(0.5至50mg)。 顯示阿哌沙班的濃度和FXa活性之間的關係最好使用線性模型描述。 阿哌沙班的葯代動力學參數和藥效學的依賴性,在II期和III期的臨床研究中接受阿哌沙班的患者中評價,對應於健康志願者的。
Eliquis的適應症
在髖關節或膝關節的計劃內假體術後預防靜脈血栓栓塞;
預防非瓣膜性心房顫動的成人患者的中風和全身性血栓栓塞,所述成人患者具有一種或多種危險因素(例如75歲及以上的老年人的中風或短暫性腦缺血發作,高血壓,糖尿病,有癥狀的慢性心力衰竭II類和更高的NYHA分類))。 例外是具有嚴重和中度表達的二尖瓣狹窄或具有人工心臟瓣膜的患者;
治療深靜脈血栓形成(DVT),肺栓塞(PE),以及預防DVT和PE的複發。
禁忌症
對藥物的任何成分過敏;
臨床顯著出血;
在以出血風險增加為特徵的情況下:先天性或獲得性出血性疾病; 胃腸潰瘍惡化; 細菌性心內膜炎; 血小板減少; 血小板病; 出血性中風; 最近轉移的手術介入腦或脊髓,以及視覺器官; 伴有嚴重不受控制的動脈高血壓;
嚴重違反肝功能,肝臟疾病,伴有血液凝固系統的侵犯和臨床顯著的出血風險;
受損的腎功能,Cl肌酐小於15 mL / min,以及用於透析患者;
同時施用藥物,其效果可以與嚴重出血的發展相關,例如任何抗凝血葯,未分級肝素,低分子量肝素(依諾肝素,達肝素),肝素衍生物(fondaparinux),口服抗凝劑(華法林,利伐沙班,達比加群)那些患者轉移到治療或阿哌沙班治療的情況,或者如果未分級肝素以維持中心靜脈或動脈導管的滲透性所需的劑量給予(參見「相互作用」);
先天性乳糖酶缺乏,乳糖不耐受,葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;
懷孕(沒有使用藥物的數據);
母乳餵養的時間(沒有藥物使用的數據);
年齡18歲以下(沒有使用藥物的數據)。
小心
將該藥物與血栓溶解劑一起用於緩解急性缺血性中風的經驗是有限的;
在中度或輕度肝臟疾病(Child-Pugh分類中的A或B級)患者中應謹慎使用阿哌沙班;
阿哌沙班應謹慎使用脊髓/硬膜外麻醉或脊髓/硬膜外穿刺(參見「具體指導」),以及接受與同工酶CYP3A4和P-糖蛋白的強效抑製劑,如唑類抗真菌葯(特別是酮康唑,伊曲康唑,伏立康唑和泊沙康唑),HIV蛋白酶抑製劑(例如利托那韋);
當使用阿哌沙班與同功酶CYP3A4和P-糖蛋白(特別是利福平,苯妥英,卡馬西平,苯巴比妥或聖約翰草製劑的強效誘導劑)時,必須小心。
出血風險。 不建議在伴有血液凝固系統疾病和臨床顯著出血風險的肝臟疾病中使用該藥物。 當出血嚴重時,必須停止使用藥物。
如果出血的形式出現併發症,應停止用藥物治療; 還需要建立出血的來源。 在用於阻止出血的可能選項中,可以考慮手術止血或新鮮冷凍血漿的輸注,在不能通過上述方法控制的危及生命的病症中,可以考慮引入重組凝血因子VIIa的可能性,這種凝血因子在接受阿哌沙班治療的患者中,而不是目前。
當使用阿哌沙班與NSAID(包括乙醯水楊酸)時應小心,因為這些藥物增加出血的風險。
與髖骨骨折相關的手術干預。 在臨床試驗中,Eliquis不用於接受髖骨骨折的急診手術的患者,因此沒有研究這類患者的功效和安全性。
懷孕和哺乳
在臨床前研究期間,沒有藥物對生殖功能的毒性。 關於Eliquis?在懷孕期間的使用信息有限。 不建議在妊娠中使用阿哌沙班。
在對大鼠的研究中,母乳中的藥物濃度是血漿中的濃度的許多倍(C max高約8倍,AUC約高30倍),這可能表明藥物主動轉運到母乳中。 不能排除母乳餵養嬰兒的風險。 沒有關於阿哌沙班或其代謝產物與人母乳排泄的信息。 如果您在哺乳期需要Eliquis?,應停止母乳餵養。
對生育率的影響。 阿哌沙班在動物研究中不影響生育力。
副作用
不良反應的頻率被理解為:通常≥1/ 100,<1/10; 偶爾 - ≥1/ 1000,<1/100; 很少 - ≥1/ 10000,<1/1000。
在髖關節或膝關節的計劃內假體術後預防靜脈血栓栓塞
在以每天2.5mg 2次的劑量接受阿哌沙班的11%的患者中觀察到不希望的反應。 與其他抗凝劑一樣,出血可能發生在有風險因素的患者,如有機損害,可能伴有出血。 最常見的副作用是貧血,出血,瘀傷,噁心。 在接受整形外科手術,接受阿昔沙班治療的患者中發生的不良反應如下所示。
在血液和淋巴系統:經常 - 貧血(包括術後和出血後,伴隨實驗室測試的結果的適當變化),出血(包括血腫,陰道和尿道出血); 偶爾 - 血小板減少(包括血小板數目的減少)。
從免疫系統:很少 - 超敏反應。
從視覺器官側:很少 - 眼球組織中的出血(包括結膜中的出血)。
從CVS:罕見 - 動脈低血壓(包括手術期間的低血壓)。
從呼吸系統:罕見 - 鼻is; 很少 - 咯血。
從消化道:經常 - 噁心; 偶爾 - 胃腸道出血(包括伴有血液和黑痣的混合物的嘔吐),糞便中不變血的存在; 很少 - 直腸出血,從牙齦出血。
從肝和膽管:偶爾 - 轉氨酶增加的活動,包括。 增加ALT,AST,GGTP,功能性肝臟樣品的病理變化,增加血液中鹼性磷酸酶的活性,增加血液中的膽紅素濃度。
從肌肉骨骼系統:很少肌肉出血。
從泌尿系統:罕見 - 血尿(包括實驗室研究結果的相應變化)。
其他:經常閉合創傷; 通常 - 在進行侵入性手術後的出血和出血(包括手術後的血腫,術後傷口的出血,血管穿刺區域和導管安裝部位的血腫),存在傷口的出血,出血在切口區域(包括切口區域中的血腫),在手術期間出血。
預防房顫患者的中風和全身性栓塞
從免疫系統:罕見 - 超敏反應(包括藥物超敏反應,如皮疹和過敏反應,過敏性水腫)。
從神經系統一側:罕見 - 顱內出血,蛛網膜下腔出血,硬膜下血腫,脊髓出血,脊髓血腫。
從視覺器官側:經常 - 眼球組織中的出血(包括結膜中的出血)。
從CVS:經常 - 其他類型的出血,瘀傷; 偶爾 - 出血入腹腔。
在呼吸系統部分:經常流鼻血; 罕見 - 咯血; 極少 - 出血到呼吸系統(包括肺泡出血,喉和咽出血)。
從胃腸道:經常 - 胃腸道出血(包括嘔吐與血液和黑色素的混合物),直腸出血,從牙齦出血; 偶爾 - 痔瘡出血,糞便中血液不變,出血入口; 很少 - 腹膜後出血。
從泌尿系統:經常 - 血尿。
在生殖系統的部分:罕見 - 月經間陰道出血,泌尿生殖器出血。
在注射部位的反應:罕見 - 在注射部位出血。
實驗室指標:偶爾 - 潛在血液糞便分析中的陽性反應。
其他:經常閉合創傷; 偶爾 - 創傷性出血,手術後出血,出血在切口區域出血。
治療DVT,PE
在血液和淋巴系統的部分:很少 - 出血性貧血,出血性心血管,自發性發生血腫。
從神經系統:很少 - 顱腦出血,出血性中風。
從視覺器官一側:罕見 - 結膜出血; 罕見 - 出血在眼球的組織,出血在視網膜,鞏膜,玻璃體。
從聽覺器官:很少 - 耳出血。
從CVS側:經常 - 血腫; 罕見 - 心包出血,其他類型的出血,出血進入腹腔,出血性休克。
在呼吸系統部分:經常流鼻血; 罕見 - 咯血; 極少 - 肺泡出血。
從胃腸道:經常 - 從牙齦出血; 偶爾 - 直腸出血,糞便中血液不變,痔瘡出血,胃腸道出血,血嘔; 罕見 - 黑便,肛門出血,胃和十二指腸潰瘍出血,進入口腔,腹壁瘀傷,Mallory-Weiss綜合征,胃出血,小腸出血。
從皮膚:很少 - 瘀傷,從皮膚出血; 罕見 - 瘀斑,紫癜,出血傾向增加,玉米,皮膚潰瘍出血。
從肌肉骨骼系統的一側:很少 - 出血進入肌肉。
從泌尿系統:經常 - 血尿; 泌尿系統很少出血。
從生殖系統的一面:經常 - 痛經; 偶爾 - 陰道出血,子宮出血; 罕見 - 子宮出血,子宮出血,生殖器出血,乳腺出血,精子減少,絕經後出現子宮出血。
注射部位和其他反應的反應:罕見 - 注射部位的血腫,血管穿刺部位的血腫,傷口出血,創傷性血腫; 注射部位罕見 - 出血,輸注部位出現血腫,眶周血腫,血管假性動脈瘤,皮下血腫,術中和術後血腫,術後血尿,硬膜外出血,腎血腫。
實驗室指標:罕見 - 尿液中存在血液,在分析糞便時對潛伏血液有積極反應; 很少 - 隱藏的血液,紅細胞在尿液中的存在。
相互作用
其他藥物對阿哌沙班葯代動力學的影響
CYP3A4和P-糖蛋白的抑製劑。 阿哌沙班與酮康唑(每天一次400mg,CYP3A4同工酶和P-糖蛋白的有效抑製劑)的組合導致阿哌沙班的平均AUC增加2倍,平均值增加1.6倍Cmax。 當與酮康唑組合時,不需要修正阿哌沙班的劑量,但是在使用唑類抗真菌劑,特別是酮康唑或其它同功酶CYP3A4和P-糖蛋白的有效抑製劑接受全身治療的患者中應謹慎使用阿哌沙班。
顯然,與同工酶CYP3A4和P-糖蛋白(例如地爾硫卓,萘普生,胺碘酮,維拉帕米,奎尼丁)的有效抑製劑無關的製劑將導致血漿中阿哌沙班濃度的增加程度較小。 例如,以360mg的劑量,一天一次的地爾硫卓(同位素CYP3A4的中度抑製劑和β-糖蛋白的弱抑製劑)導致AUC阿哌沙班的平均值增加1.4倍,並且C max的平均值增加1.3倍。 當在健康志願者中以500mg的劑量施用時,萘普生(P-糖蛋白抑製劑)分別使AUC和C max阿哌沙班的平均值增加了1.5倍和1.6倍。 同時,血液凝固系統(PV,MNO和APTTV)的參數值增加。 然而,萘普生對花生四烯酸誘導的血小板聚集沒有作用,以及臨床上顯著延長出血時間。
不需要當與同功酶CYP3A4和/或P-糖蛋白的中等抑製劑組合時修正阿哌沙班的劑量。
同工酶CYP3A4和P-糖蛋白的電感器。 阿哌沙班與利福平(同功酶CYP3A4和P-糖蛋白的強有力的誘導劑)的組合導致AUC和C max阿哌沙班的平均值分別降低約54和42%。 似乎阿哌沙班與同工酶CYP3A4和P-糖蛋白(特別是苯妥英,卡馬西平,苯巴比妥或聖約翰草製劑)的其它有效誘導劑的組合也可以導致在血漿中的阿米卡班濃度的降低約50%)。 當與該組聯合時,阿哌沙班的劑量不需要用於處方:在關節成形術後預防血栓栓塞,預防非瓣膜性心房顫動的中風和全身性血栓栓塞以及預防DVT和PE的複發,然而,這些試劑應結合謹慎。 在應用DVT和PE的治療期間,不推薦聯合使用阿哌沙班和同功酶CYP3A4和P-糖蛋白的強力誘導劑。
抗凝劑,血小板聚集抑製劑和NSAID。 聯合施用依諾肝素(一次,劑量為40mg)和阿哌沙班(一次,劑量為5mg)後,注意到這些藥物對FXa活性的累加效應。
在健康人中沒有觀察到阿哌沙班與乙醯水楊酸的葯代動力學或藥效動力學相互作用的癥狀(劑量為325mg,每日一次)。
儘管在健康志願者中獲得了結果,一些敏感的患者可能在阿哌沙班和血小板聚集抑製劑之間具有更顯著的葯代動力學相互作用。
在I期臨床中聯合阿哌沙班與氯吡格雷(75mg每日一次)或氯吡格雷(75mg)和乙醯水楊酸(162mg,每日一次)或普拉格雷(60mg,隨後10mg每日一次)研究沒有導致出血時間的增加或更嚴重的血小板聚集抑制相比,在單一療法中使用這些抗血小板藥物。
血液凝固系統(PV,MNO和APTTV)的參數的增加對應於在單一療法中使用阿哌沙班的效果。
不推薦同時使用可能與嚴重出血發生相關的藥物,例如未分級的肝素或肝素衍生物(包括低分子量肝素),抑制FXa的寡糖(例如磺達肝素),直接凝血酶II抑製劑血栓溶解藥物,糖蛋白IIb / IIIa的受體拮抗劑,雙嘧達莫,葡聚糖,磺吡酮,維生素K拮抗劑和其它口服抗凝劑。 應當注意,未分級肝素可以以支持中心靜脈或動脈導管的滲透性所必需的劑量使用。
在計劃的髖關節或膝關節內置假體的患者中,不建議同時服用阿哌沙班與其他抗血小板葯或抗血栓葯。
當使用阿哌沙班與乙醯水楊酸或三重抗血栓形成療法(阿哌沙班,乙醯水楊酸和氯吡格雷的組合)在具有多發性心臟和非心臟共病的急性冠狀動脈綜合征患者中,出血的風險有統計學顯著的增加。
隨著房顫的使用,阿哌沙班與一種或兩種抗血小板劑的同時使用導致出血的風險增加,因此有必要在預約這種治療和監測患者中進行益處 - 風險分析。
該藥物與CYP3A4和P-糖蛋白(例如利福平,苯妥英,卡馬西平,苯巴比妥和聖約翰草製劑)的強力誘導劑一起使用可以導致藥物的血漿濃度降低50%,因此這些組合應謹慎使用。 當阿哌沙班用於治療DVT和PE時,不推薦使用阿哌沙班聯合強效的CYP3A4和P-糖蛋白誘導劑。
與其他藥物組合。 阿哌沙班與阿替洛爾或法莫替丁沒有臨床上顯著的葯代動力學或藥效學相互作用。
阿哌沙班(10mg劑量)與阿替洛爾(劑量為100mg)的組合不導致阿哌沙班的葯代動力學的臨床顯著變化的發展,但伴隨著AUC和Cmax的平均值的減少阿哌沙班分別為15和18%,與單一治療方案相比。 阿哌沙班(劑量為10mg)與法莫替丁(40mg的劑量)的施用不影響阿哌沙班的AUC或C max的值。
阿哌沙班對其他藥物的葯代動力學的影響
在體外研究中,阿哌沙班不抑制CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2D6或CYP3A4(抑制濃度(IC 50)>45μmol/ L)同功酶的活性,同時輕微抑制CYP2C19同工酶(IC50>20μmol/ L),其濃度顯著高於血漿中藥物的Cmax用於其臨床應用。 阿哌沙班不是同功酶CYP1A2,CYP2B6,CYP3A4 / 5的誘導劑,其濃度高達20μmol/ l。 在這方面,預期當組合時,其不會影響由這些同工酶代謝的藥物的清除。 此外,阿哌沙班不顯著抑制P-糖蛋白的活性。 在健康志願者的研究中,阿哌沙班沒有顯著改變地高辛,萘普生或阿替洛爾的葯代動力學。
劑量和管理
裡面,不管食物攝入。
在錯過入院的情況下,應儘快服用藥物,然後按照原計劃每天繼續服用2次。
1.在計劃的髖關節或膝關節內置假體後的患者:1片。 2.5 mg每天2次(手術後12-24小時第一次接受)。
在接受髖關節置換的患者中,推薦的治療持續時間為32-38天,膝關節為10-14天。
2.在房顫患者。 根據1表。 5 mg,每日2次。
在以下特徵中的兩種或更多種的組合存在下,藥物的劑量每天減少至2.5mg(2.5mg片劑):80歲及以上,體重60kg或更小,或肌酸酐濃度血漿≥1,5mg/ dL(133μmol/ L)。
3.治療DVT,PE。 10mg,每日兩次,共7天,然後5mg,每日兩次。
單獨確定治療的持續時間,考慮預期益處與臨床顯著出血的風險的比率。 對治療持續時間的決定應基於對易發生複發的因素(即先前的外科手術,創傷,固定期等)的存在和可逆性以及DVT和/或PE的表現的評估, 3個月
4.預防DVT,PE的複發。 2.5 mg,用DVT或PE治療至少6個月後每天2次。
特殊患者組
腎功能受損的患者。 如果腎功能是輕度,中度或重度,Cl肌酐降至15ml / min,則不需要劑量調整阿哌沙班。 在嚴重程度嚴重的Cl肌酐小於15 ml / min的患者以及透析患者中,不建議使用Eliquis?。
肝功能受損的患者。 對於輕度至中度肝功能不全的患者(根據Child-Pugh分級為A或B級)服用Eliquis?時應小心,無需調整劑量。 不推薦在嚴重肝功能不全的患者中使用該葯。
老年患者。 不需要校正老年患者的藥物劑量(例外是第2節中規定的患者 - 用於心房顫動)。
身體質量。 不需要相對於患者體重的劑量校正(除非是在第2節中規定的患者 - 在心房顫動中的應用)。
性別。 不需要根據患者的性別來校正藥物的劑量。
種族和族裔出身。 不需要根據患者的種族或種族原因校正藥物的劑量。
使用非腸道抗凝劑從或轉向治療
從腸胃外抗凝劑到Eliquis?的翻譯和反之亦然可以在下次預定進入所取出的藥物時進行(藥物的下一次劑量未取出)。
過渡到華法林或其他維生素K拮抗劑。將使用華法林或其他維生素K拮抗劑治療的患者轉移至Eliquis治療,患者的INR值應低於2。
當將患有Elqiuis?治療的患者轉移至華法林或其他維生素K拮抗劑時,在服用第一劑華法林或其他維生素K拮抗劑後,繼續使用Eliquis?治療48小時。 48小時後,在服用下一劑Eliquis?之前應監測INR。 同時服用華法林(或另一種維生素K拮抗劑
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