高血壓合理用藥——α受體阻滯劑

α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物,該葯的最大優點是沒有明顯的代謝不良反應,可用於糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血症的高血壓患者;利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應用後,仍不能滿意控制血壓的患者,可考慮聯合應用α受體阻滯劑。目前臨床常用的主要是作用於外周的α受體阻滯劑包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、烏拉地爾等。

一、分類

二、適應證

α1受體阻滯劑一般不作為治療高血壓的一線藥物,該葯的最大優點是沒有明顯的代謝不良反應,可用於糖尿病、周圍血管病、哮喘及高脂血症的高血壓患者。

多沙唑嗪、曲馬唑嗪較特拉唑嗪脂溶性差,與α1受體親和力只有哌唑嗪的1/2或更少,特拉唑嗪血壓下降緩和,作用時間長,直立性低血壓較少,通常可維持24小時持續降壓,對於利尿劑、β受體阻滯劑、CCB、ACEI、ARB等足量或聯合應用後,仍不能滿意控制血壓的患者,可考慮聯合應用選擇性α1受體阻滯劑。

目前兼有α和β受體阻滯作用的藥物正在逐漸廣泛應用,一方面通過α1受體阻滯作用使外周血管擴張、血管阻力下降,降低血壓,同時防止交感神經張力反射性增加;另一方面通過非選擇性阻斷β受體,可減慢心率、抑制心肌收縮力和減少心排血量等。其降壓作用在低劑量時主要為β受體阻滯所致,高劑量時則主要為α1受體阻滯的作用。因此,α和β受體阻滯劑在高血壓治療中具有良好前景。常用的α和β受體阻滯劑包括:拉貝洛爾,其α和β受體阻滯作用之比分別為1︰3(靜脈)、1︰7(口服);阿羅洛爾和卡維地洛,其α和β受體阻滯作用之比均為1︰8。其中阿羅洛爾的作用較強,對高血壓患者體內α和β受體有均衡的阻斷作用,可抑制血管收縮緊張度上升所致末梢血管收縮,呈現良好的降壓效果,故其口服降壓療效優於其他兩葯。此外,由於阿羅洛爾較其他兩葯心率減慢作用更為顯著,故常用於高血壓合併心動過速的治療。拉貝洛爾有靜脈製劑,可用於高血壓急症、圍術期禁食期間高血壓及妊娠高血壓患者的降壓治療。卡維地洛、阿羅洛爾還可用於心律失常的治療。

三、禁忌證

(1)α受體阻滯劑靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常,誘發或加劇心絞痛。所以冠心病患者慎用。

(2)應用α受體阻滯劑,常見體位性低血壓、心悸、鼻塞等癥狀,也可有噁心、嘔吐癥狀,少數患者出現嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀,故體位性低血壓患者禁用,胃炎、潰瘍病、腎功能不全及心力衰竭患者慎用。

四、臨床應用注意事項

(1)2003年前歐洲高血壓指南中,α受體阻滯劑還位於一線降壓藥物,但在2007年、2013年歐洲高血壓指南及JNC8中,α受體阻滯劑已經退出一線降壓藥物之列。所以,α受體阻滯劑一般不作為高血壓的一線降壓藥物,對於利尿劑、CCB、ACEI、ARB等足量應用後,仍不能滿意控制血壓的患者,可考慮聯合應用α受體阻滯劑。

(2)由於α受體阻滯劑常見噁心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀,所以高血壓合併胃炎、潰瘍病患者慎用。

(3)α受體阻滯劑在應用過程中可能出現體位性低血壓,患者初始用藥時最好於睡前服用。服藥過程中需監測立位血壓,預防體位性低血壓的發生。

五、單葯應用與聯合治療方案推薦

如患者血壓不能很好控制,α受體阻滯劑可與β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB、利尿劑聯合應用,但一般不作為首選,常在一線降壓藥物聯合應用後血壓仍然不達標時聯合應用。

與β受體阻滯劑聯合用於嗜鉻細胞瘤患者降壓治療時,應注意用藥順序:首先應用α受體阻滯劑,後應用β受體阻滯劑;停葯順序為先停用β受體阻滯劑,後停用α受體阻滯劑。

懷疑原發性醛固酮增多症的患者行腎素檢查前需停用利尿劑4周,停用β受體阻滯劑、ACEI、ARB、CCB2周,停葯期間的替代降壓藥物可選擇特拉唑嗪、維拉帕米緩釋片。

表 常用α受體阻滯劑的單葯應用

醫脈通整理摘編自:高血壓合理用藥指南.中國醫學前沿雜誌(電子版)》2015年第7卷第6期

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