尿促性素功效主治/不良反應/副作用/用法用量/藥理作用/注意事項

尿促性素醫藥資料庫中心 藥學論壇 　　 中西藥分類 西藥 作用分類 激素及影響內分泌的藥物下丘腦垂體激素及其類似物 英文名 Menotrophin* 漢語拼音 別名 絕經期尿促性腺激素，絕經促性素，Human Menopausal Gonadotropin，HMG，Pergonal 藥物組成 本葯含兩種垂體促性腺激素——促卵泡素（FSH)與黃體生成素（LH)，兩者含量比值接近1：1（每支中各含75IU)，系從絕經婦女尿中提取。 FSH與LH均屬糖蛋白激素，都具有α、β二個亞基。兩者的α亞基氨基酸序列相同，區別在於β亞基。β亞基的不同，決定了各自的生物活性及免疫學特性。FSH的分子量為33000，LH分子量為28000。 性狀 本品為白色無定形粉末，水溶液pH6.5-7.0。其單體、二聚體、四聚體分子量相應為17000、34000及68000。 功效 主治 1．下丘腦-垂體功能低下或不協調的無排卵不孕，一般主張適用於氯米芬或溴隱亭等誘發排卵無效的病例。 2．助孕技術中對正常排卵婦女刺激促超排卵，常與氯米芬及hCG配合使用，一次可獲得多個卵細胞。 3．下丘腦-垂體無排卵性閉經及多囊卵巢綜合征（PCOS)。特別是用氯米芬無效者。 4．促性腺激素低減性男性性功能低減及不育。 用途 方解 藥理作用 在女性，促性腺激素主要作用在於促進卵巢中卵泡的發育成熟；促進雌、孕激素分泌；並使卵母細胞成熟成為配子。其中FSH的生理作用是：①刺激卵巢生長，增加重量；促進卵泡顆粒細胞增生及分化；促進卵泡液的分泌；②與LH配合使卵泡內膜細胞與顆粒細胞分泌雌激素，並使卵泡發育成熟。在男性，促進生精上皮發育和精子的形成。 LH的主要生理作用為：①與FSH協同促進卵泡發育成熟並分泌雌激素。②觸發排卵，促進黃體形成發育並分泌孕激素。③在男性促進睾丸間質細胞分泌睾酮。因此，HMG主要能促進卵泡的發育和成熟，促使卵泡分泌雌激素，使子宮內膜增生。其後加用絨促性素（hCG)能促發排卵及黃體形成並分泌孕酮。對男性則能促進睾丸曲細精管發育，促進精子發生和成熟。 體內過程 HMG為人體內垂體前葉分泌的天然激素，代謝過程與天然激素相同。 劑型 注射劑 規格 凍乾粉注射劑：FSH75IU/LH75IU FSH150IU/LH150IU 用法用量 1．HMG主要用於助孕技術中，刺激超排卵周期。對正常排卵婦女，希望刺激更多卵泡發育以作試管嬰兒（IVF-ET)，需與HCG聯合應用。由於卵巢反應性不同，必需強調個體化給藥方案。一般推薦肌注，從月經第3天起，每日1支，共7-10天。從周期第8天起監測雌激素水平變化或B超卵泡發育。若用CC/hMG/hCG方案，卵泡直徑達18mm時，肌注hCG5000-10000IU；若只用hMG/hCG，卵泡直徑達16-17mm，即可注射HCG。注射HCG後32-36小時取卵或指導同房。 2．用於治療下丘腦垂體無排卵性不育或閉經，則多在氯米芬或溴隱亭等誘發排卵無效時使用HMG/HCG促排卵，用法同前。 3．男性促性腺激素低下的少精子症，在用hCG使睾丸體積增至8ml左右後可每周1次，每次1支，用約12月。 不良反應 1．卵巢過度刺激綜合征（OHSS)為促性腺激素誘導排卵的嚴重醫源性併發症。主要表現為不同程度的雌激素水平過高，卵巢增大，嚴重時可超過10cm，甚至破裂出血發生急腹症；體液急性外移至血管外腔隙，引起腹水、胸水，電解質紊亂，血鉀過高，血容量降低，血液濃縮，無尿，腎功能衰竭甚至死亡。輕者可自愈，中度與重度者必須住院治療。 2．HMG治療中常有多個卵泡同時發育、排卵並受孕，故可致多胎妊娠。 3．男性在HMG-HCG治療中偶可見女性化乳房發育，但目前認為是HCG的作用。 注意事項 1．粉針劑 臨用時用注射用水溶解，注意液體應沿瓶壁緩慢流下，以免產生大量泡沫。 2．本葯禁用於妊娠、顱內病變包括垂體腫瘤、甲狀腺或腎上腺皮質功能減退、卵巢囊腫或腫瘤、血栓栓塞性疾病、男性前列腺癌或其它雄激素依賴性疾病。對卵巢功能低下或缺如的疾病如Turner綜合征、單純性腺發育不良、卵巢早衰等亦禁用。 3．應用促性腺激素治療，卵巢內必須有卵母細胞存在，卵巢衰竭者禁用。 4．由於為強促性腺物質，可能引起OHSS嚴重副反應，本葯應由熟悉不育問題的醫師掌握使用。應用同樣的方案或劑量，卵巢反應性卻因人而異，原因在於藥物動力學及藥物在體內降解速度不同，卵巢血供受過去盆腔手術或疾病的影響，並且卵巢貯備能力還因年齡而異。因此，促排卵藥物必需強調個體化方案，根據卵巢的反應，選擇適當的用藥時間及劑量，以提高受孕率及防止OHSS的發生。 5．治療過程中必須嚴密監護卵巢對藥物的反應性。可以從B超形態學上觀察卵巢大小及卵泡發育情況與數目；或從靶器官對雌激素的反應性了解體內雌激素水平，如宮頸粘液、陰道脫落細胞；亦可直接測定血或尿雌激素水平。若24小時尿雌激素超過200μg，血雌二醇水平達3660pmol/L，或B超卵巢增大超過5cm直徑，或發現直徑≥16mm的卵泡超過3個以上，應停止注射HCG，以免發生OHSS。OHSS常在注射HCG後3-7天發生，一旦發生應住院觀察。 貯藏 避光密閉保存。 備註 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 該文章轉載自醫學全在線：http://www.med126.com/pharm/2009/20090113072002_103000.shtml
推薦閱讀：