抗高血壓葯的分類及代表藥物

高血壓是最常見的心血管疾病，也是心腦血管及腎功能衰竭的主要危險因素。因此降低高血壓，降低併發症的發生率，對於提高生命質量有很重要的臨床意義。

目前常用降壓藥物可歸納為五大類，即利尿劑、β受體拮抗劑，鈣通道阻滯劑（CCB)、血管緊張素轉換酶抑製劑（ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB)。

1.利尿劑：降壓作用主要通過排鈉，減少細胞外容量，降低外周血管阻力。降壓起效平穩、緩慢，持續時間相對較長，作用持久。適用於輕、中度高血壓，對單純收縮期高血壓。鹽敏感性高血壓、合併肥胖或糖尿病、更年期女性、合併心力衰竭和老年人高血壓有較強的降壓效應。利尿劑可增加其他降壓藥的療效。

1.1.噻嗪類：氫氯噻嗪，吲噠帕胺等；

1.2.袢利尿劑：呋塞米；

1.3.保鉀利尿劑：螺旋內酯固醇。

主要不良反應：低血鉀症和影響血脂、血糖、血尿酸代謝，往往發生在大劑量時，因此推薦使用小劑量。其他還包括乏力、尿量增多等，痛風患者禁用。保鉀利尿劑可引起高學家，不宜與ACEI、ARB合用，腎功能不全者慎用。袢利尿劑主要用於合併腎功能不全的高血壓患者。

2.β受體拮抗劑：該類藥物可通過抑制中樞和周圍RAAS，抑制心肌收縮力和減慢心率發揮降壓作用。降壓起效較強而且迅速，不同β受體拮抗劑降壓作用持續時間不同。適用於不同程度高血壓患者，尤其是心率較快的中、青年患者或合併心絞痛和慢性心力衰竭者，對老年高血壓療效相對較差。

常用藥物有：普萘洛爾（心得安）、美托洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾（氨醯心安）、比索洛爾（博蘇）、拉貝洛爾、卡維地洛。

主要不良反應：心動過緩、乏力、四肢發冷。β受體拮抗劑對心肌收縮力、竇房結及房室結功能均有抑制作用，並可增加氣道阻力。急性心力衰竭、病態竇房結綜合征、房室傳導阻滯患者禁用。

3.鈣通道阻滯劑：鈣通道阻滯劑降壓起效迅速，降壓療效和幅度相對較強，療效的個體差異性較小，與其他類型降壓藥物聯合治療能明顯增強降壓作用。鈣通道阻滯劑對血脂、血糖等無明顯影響，服藥依從性較好。相對於其他降壓藥物，鈣通道阻滯劑還具有以下優勢：對老年患者有較好降壓療效；高鈉攝入和非甾體類抗炎症藥物不影響降壓療效；對嗜酒患者也有顯著降壓作用；可用於合併糖尿病、冠心病或外周血關停患者；長期治療還具有抗動脈粥樣硬化作用。

代表藥物（長效）：

3.1.長半衰期藥物：氨氯地平、左旋氨氯地平等；

3.2.脂溶性膜控型藥物：拉西地平、樂卡地平等；

主要缺點是：開始治療時有反射性交感活性增強，引起心率增快、面部潮紅、頭痛、下肢水腫等，尤其使用短效製劑時。

4.血管緊張素轉換酶抑製劑：降壓作用主要通過抑制循環和組織ACE,使ATⅡ生成減少，同時抑制激肽酶使緩激肽降解減少。降壓起效緩慢，3~4周時達最大作用，限制鈉鹽攝入或聯合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強。

代表藥物：卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利等。

主要不良反應：刺激性乾咳和血管性水腫。乾咳發生率約10%~20%，可能與體內緩激肽增多有關，停用後可消失。高血鉀症、妊娠婦女和雙側腎動脈狹窄患者禁用。血肌酐超過3mg/dl患者使用時需謹慎，應定期檢測血肌酐及血鉀水平。

5.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：降壓作用起效緩慢，但持久而平穩。低鹽飲食或與利尿劑聯合使用能明顯增強療效。多數ARB隨即量增大降壓作用增強，治療劑量窗較寬。最大的特點是直接與藥物有關的不良反應較少，一般不引起刺激性乾咳，持續治療依從性高。

代表藥物：氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦等。

治療對象和禁忌症與ACEI相同。

除上述五大類主要的降壓藥物外，在降壓藥發展史中還有一些藥物，包括交感神經抑製劑，例如利血平、可樂定；直接血管擴張劑、例如肼屈嗪；α1受體拮抗劑，例如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，曾多年用於臨床並有一定的降壓療效，但因副作用較多，目前不主張單獨使用，但可用於復方製劑或聯合治療。