眼科常用藥物專業全解析

　　全身給葯後藥物到達眼部血管及組織內的濃度與血液中的藥物濃度成一定的比例，而眼球的屈光間質和眼球壁毛細血管之間，形成了血－房水屏障，這使藥物經全身給葯途徑後，在眼內不易達到有效濃度。眼局部用藥，因藥物直接與眼球接觸，用量小而局部濃度高，能克服血－房水屏障的阻礙，並保證眼內藥物的有效濃度。如治療眼前部感染性疾病，局部頻滴抗感染葯，可在表淺組織中獲得較高濃度，收到療效，因此很少或不需用全身藥物治療。有些藥物在全身應用時，可產生嚴重的不良反應，局部應用既可避免全身不良反應，又可達到治療目的。因此，眼科常用局部藥物治療結膜、角膜感染性疾病。此外，局部麻醉藥、散瞳葯、縮瞳葯，局部應用即可達到目的。有一些藥物滴入結膜囊內可引起過敏性接觸性皮膚結膜炎。發生這種情況後應立即停用，一般在數日內可恢復正常。

　　眼科局部用藥，分水劑和油膏二種劑型。局部滴用水劑葯後，由於眨眼及淚液的稀釋，結膜囊內藥物減少，可1～2小時滴一次，以保持局部濃度。因藥物多為親水性，在油質中形成微結晶，僅油膏表面的微結晶可在淚液中溶解起作用，藥物的釋放緩慢，僅高脂溶性藥物的油膏比滴劑更有療效。油膏附於眼球表面常使視力模糊，水劑無此缺點。故白天用水劑，睡前可用油膏。

　　局部用藥不能在晶狀體－虹膜隔後的組織內達到治療水平。因此，需將藥物經結膜下、眼球筋膜下或球後注射，以達到治療水平。有些水溶性藥物（如青黴素），不能穿透結膜、角膜上皮細胞構成的脂性屏障，而眼球筋膜、鞏膜為水溶性屏障，可行結膜下、球筋膜下注射，使藥物進入眼內。

　　正常時,眼內血-房水屏障(blood-aquous barrier)可限制很多抗感染藥物自全身血循環透入眼內。眼內若有炎症，血－房水屏障被破壞，原先不能進入眼內的藥物便可進入眼內達適量濃度。為使眼內迅速有較高濃度的抗生素，有時可在玻璃體內注射抗生素，但注射量和濃度必須嚴格控制，因為藥物本身的毒性可產生一些併發症，如白內障、視網膜變性、視網膜脫離、玻璃體混濁及葡萄膜炎等。

　　根據藥物對眼的作用，眼科常用藥分為散瞳葯、降眼壓葯、抗菌葯、抗炎症葯和局部麻醉藥。

散瞳葯和睫狀肌麻痹葯

散瞳葯同時有麻痹睫狀肌作用,可使瞳孔散大失去調節,影響近視力。虹膜睫狀體的肌肉麻痹可減輕虹膜睫狀體的炎症，瞳孔散大可避免虹膜與晶狀體發生後粘連。故虹膜睫狀體炎、手術或外傷後常用散瞳葯。眼底檢查時為能觀察到眼底全部，必須散瞳。且應選用作用較快，維持時間短的藥物；在驗光檢查時，應用睫狀肌麻痹葯，有助於檢查的準確性。

常用的散瞳葯有阿托品1～2％溶液或藥膏。用於虹膜睫狀體炎,急性期需迅速散開瞳孔，可每日滴水劑2～3次，每次1滴。病情緩解後改為每晚用眼藥膏一次，保持瞳孔開大即可。若散瞳驗光，可選用睫狀肌麻痹作用時間較短、恢復較快的藥物，如2～5％後馬托品膏。兒童的驗光，要求睫狀肌完全麻痹，必須用阿托品膏，在驗光前連續用3天。 嬰幼兒的鼻淚管較短，阿托品滴用後，可經鼻淚管流入鼻腔，為鼻粘膜所吸收，引起皮膚潮紅、口乾、腹瀉、煩躁不安等中毒癥狀。適量飲水，即可緩解。因此，嬰幼兒滴用阿托品後，應壓迫內眥部淚點3～5分鐘，使藥液不流入鼻腔，防止阿托品中毒。

瞳孔散大後，虹膜堆積於周邊部，故具有前房角狹窄、青光眼趨勢的人，可能阻塞房水的排出，使眼壓急劇升高。因此，年過40歲需散瞳檢查的患者，應先量眼壓、觀察眼底視盤，除外青光眼後方可使用輕性散瞳劑。

　　新福林為合成的散瞳葯，很少或無睫狀肌麻痹作用。其散瞳作用較弱，維持時間亦短，適用於常規眼底檢查，常用2.5～10％溶液。

　　青光眼治療葯 治療青光眼的藥物按其藥理可分以下幾類：

　　膽鹼能興奮葯 又分直接和間接作用的毒蕈鹼協同葯。

　　①直接作用毒蕈鹼協同葯，如毛果芸香鹼（匹羅卡品）直接刺激毒蕈鹼受體，引起瞳孔括約肌收縮，使瞳孔縮小，同時引起睫狀肌收縮，增加調節。並增加房水經小梁網的排出，使房水排水易度增加，瞳孔縮小，房角增寬，故眼壓下降，用以治療青光眼。通常以能控制眼壓的最低濃度、最少次數為合適量。

　　長期應用高濃度的藥物，瞳孔長期縮小，睫狀肌持久收縮、痙攣，會引起視物模糊，甚至眼球疼痛，尤其在光線暗或有初期老年性白內障時尤為明顯。

　　②間接作用毒蕈鹼協同葯是膽鹼醋酶抑製藥。阻止乙醯膽鹼水解，增加膽鹼能活性。此類藥物有毒扁豆鹼（伊色林）、碘磷靈，其作用較強，副作用多，長期使用，可引起虹膜後色素上皮囊腫形成。目前較少使用。

　　腎上腺能藥物 去甲腎上腺素和新福林主要刺激 α受體，可引起瞳孔開大和眼瞼上舉。異丙腎上腺素刺激β1和β2受體。而沙丁胺醇僅刺激β2受體。β2受體受刺激時可減少房水的生產使眼壓降低。

　　因毒蕈鹼協同葯和 β2腎上腺能協同葯降低眼內壓的機理不同，二者合用後效果相加。商品腎上腺素常為硼酸鹽、鹽酸鹽或重酒石酸鹽。 噻嗎心安和心得安為β1腎上腺能受體阻滯葯,局部或全身應用均減少房水生成而降低眼壓。此外，氯醯心安4％，美多洛爾3％，倍他索洛爾0.25％等，均可降低眼壓。

　　左旋噻嗎心安常用0.25％和0.5％溶液,局部滴用每日2次,同口服醋氮醯胺500mg每日2次或口服心得安40mg每日2次的效果相似。聯合其他藥物,可提高其降眼壓效果，並減少副作用。副作用有局部刺激、心動過緩、呼吸窘迫、支氣管痙攣、嬰兒呼吸暫停等。其優點為不影響瞳孔大小，作用時間長，可維持24小時，每日用1～2次即可。心得安僅能全身應用,局部滴用有麻醉作用,因此不宜長期使用。心得安可同時治療高血壓和青光眼。

　　碳酸酐酶抑製藥 口服醋氮醯胺可以治療青光眼，其作用為抑制碳酸酐酶活動，減少房水分泌，降低眼壓。此外，甲氮醯胺和二氯苯醯胺,作用較醋氮醯胺為強,所用劑量較小。甲氮醯胺有較大脂溶性，在胃腸道能較完全和迅速地吸收，對血－房水屏障有較好的穿透性。

　　碳酸酐酶抑製藥的副作用為多尿，尿內鉀和碳酸氫鹽的含量增加而檸檬酸鹽和鎂的含量降低。當患者服用引起鉀消耗的藥物（如洋地黃制 劑）時應慎用碳酸酐酶抑製藥。此種副作用只在治療早期出現，長期服用並不導致體內鉀的明顯消耗。碳酸氫鹽的喪失可導致全身代謝性酸中毒。

　　服用醋氮醯胺後可有四肢和口部發麻或刺痛感，食欲不振。過度服用可引起腎結石發生絞痛。

　　高滲製劑 高滲製劑主要減少眼球容積，將眼內水份吸出而降低眼壓，利尿後體內水分減少也可加強高滲製劑的效果。血液的高滲僅維持短時間，4～6小時內眼壓又恢復至原水平。

　　目前應用的高滲製劑有甘油、甘露醇、尿素等。除甘油為口服外，其他藥物必須靜脈注射，而尿素靜脈注射可引起局部靜脈炎，因此很少應用。常用為甘露醇或甘油。

　　20％甘露醇溶液，按體重給葯，於30～60分鐘內注射完畢。注射後一小時眼壓下降明顯,約4小時眼壓恢復至原水平。細胞外液體容積迅速擴散時體弱的患者可引起心臟失去代償，因此有心力衰竭及慢性阻塞性肺疾症的患者禁用。注射後除眼壓下降外,顱內壓亦可下降,因此，用藥後應卧床1～2小時。 口服用50％甘油加果汁，在30～60分鐘內降低眼壓，4～5小時內眼壓恢復至原水平。

　　用高滲劑後病人感覺口乾，切忌大量飲水，以免血液被稀釋，失去降眼壓作用。

　　其他 前列腺素(PG)，對眼壓的作用正在研究。局部用小劑量PGE2或PGF2在一些試驗動物中可引起眼壓下降；口服利尿劑氨苯喋啶不能降低眼壓,但用0.5％溶液滴眼可降低眼壓。無何副作用。

　　局部麻醉藥 局部麻醉劑穩定細胞膜而阻斷神經元的作用電位。在眼科診斷和治療過程中常用。如測量眼壓、取結膜或角膜表面異物、拆除結膜或角膜縫線、前房角鏡檢查、結膜刮片、檢查刺激癥狀較重的眼病（如電光性眼炎）等。常局部滴用1～2滴表面麻醉藥，而在眼科手術中常用局部注射或球後注射麻醉藥。

　　表面麻醉常用0.5～1％鹽酸丁卡因（即地卡因）滴後一分鐘內產生麻醉作用，維持約15～20分鐘。其他有鹽酸本諾克納特，Proparacaine HCl等。可卡因毒性較大，且對角膜上皮有損傷，現已不用。

　　注射用麻醉藥常用1～2％普魯卡因和 1％利多卡因，數分鐘內麻醉開始，可延續45～60分鐘。此外尚有丁哌卡因1～2％，甲哌卡因等。

　　除可卡因外，所有局部麻醉藥均引起血管擴張。常加入少量腎上腺素以延緩血管對局部麻醉藥的吸收，可以延長局部麻醉的作用，並減少因吸收所引起的全身中毒。1/200000濃度的腎上腺素即足以最大延長麻醉作用。 球後注射以利多卡因、卡波卡因效果較好。其麻醉作用時間短，合用腎上腺素後其作用時間長於其他麻醉藥，丁呱卡因的麻醉作用最長,達8小時之久，但對眼輪匝肌麻痹作用較差。

　　任何可供注射用的局部麻醉劑滴於角膜上，均可產生麻醉作用。

　　抗感染葯 眼部感染在眼科疾病中占較大比例，其病因為細菌、真菌和病毒，尤以細菌和病毒常見。不同的病因，所用的藥物亦不同。

　　抗生素及其他合成抗菌葯 種類甚多，應用抗微生物藥物失敗的原因有：用於非微生物所引起的病；未能識別緻病的微生物而對症用藥；致病菌對所應用的藥物不敏感；已發生細菌耐葯、毒性、過敏反應或有重複感染而仍繼續應用；不恰當地聯合應用藥物。

　　抗真菌葯 目前眼科所用抗真菌藥物僅抑制真菌而非殺滅真菌，因此，只在較長時間內抑制真菌生長，直到寄主免疫功能將真菌排除。常結合玻璃體切割術或角膜移植術清除受感染組織。

　　局部用抗真菌葯有制黴菌素 100000ｕ/ml用於眼前部真菌感染，對錶淺念珠菌屬較有效，另一為匹馬菌素，局部用丙烯二醇5％懸浮液或油膏。為廣譜抗真菌葯,對錶淺真菌感染比二性黴素B更有效。也可口服,每日劑量400mg，超過此量可引起腹瀉、嘔吐。

　　其他抗真菌藥物只能口服或靜脈注射。

　　抗病毒藥 眼病毒感染的化療主要是對單皰病毒1型引起的角膜炎。

　　腺嘌呤阿糖苷(Ara－A)為抗代謝葯，可抑制病毒合成DNA,使單皰病毒1，2型、巨細胞病毒、水痘－帶狀皰疹病毒和牛痘病毒失去活性。對 RNA病毒很少或無作用。常用3％油膏，每日4次，對皰疹性角膜上皮病有效，對角膜實質性病無效。

　　三氟胸腺嘧啶核苷F3T與皰疹凈(IDU)相似，但更深入結合病毒DNA而少結合細胞的DNA，故有選擇性的抗病毒作用。F3T在治療病毒性角膜潰瘍,尤其是實質性炎症時，優於IDU。F3T毒性小,藥效大，並對IDU耐葯的病毒株更為有效。

　　無環鳥苷局部應用對單皰病毒有效。在感染的細胞內抑制DNA聚合酶,從而抑制DNA的合成。局部用1％溶液或3％眼膏。

　　皰疹凈對病變限於上皮者,IDU並不優於機械性除去有病的上皮，但感染已蔓延成地圖形時， IDU明顯優於機械性去除上皮。常用0.1％滴劑或0.5％油膏，每小時1～2滴，夜間可用藥膏。當角膜上皮有復生時，逐漸減少用量。

　　IDU對角膜上皮有毒性作用，若樹枝狀角膜炎用IDU治療一段時間後仍不癒合，可能病毒對 IDU耐葯或由於IDU 的毒性作用。若為前者，可更換另一種抗病毒藥物，若屬後者，應立即停用。

　　干擾素為無毒的對種特異性蛋白質。對 RNA病毒有廣譜作用；對DNA病毒，如單皰病毒,作用較小。其抑制病毒複製是作用於細胞而非作用於病毒。常與其他藥物聯合應用，效果明顯。

　　皮質類固醇 即腎上腺皮質激素。可減輕或消除眼組織的炎性反應。但皮質類固醇不能消除病因，故停用後，炎症仍將複發。皮質類固醇對以下眼病有效：過敏性眼病，如藥物反應、春季結膜炎、交感性眼炎；非感染性炎症，如葡萄膜炎、上鞏膜炎、鞏膜炎；化學性或物理性外傷；全身炎性情況伴有眼部炎症，如顳動脈炎、肉樣瘤病。

　　根據病變部位，皮質類固醇可以局部或全身應用。局部常用滴劑（水劑或懸浮劑），亦可用油膏，結膜下或球後注射。少數可注入玻璃體內。常用的局部皮質類固醇有可的松、地塞米松、潑尼松龍等，製劑常為磷酸鹽、醇或醋酸鹽。磷酸鹽為親水性，而醇及醋酸鹽類為雙性，因此後兩種形式的製劑容易透過正常角膜，進入眼內。但當角膜上皮有損傷時，如角膜潰瘍，皮質類固醇的穿透增加。水劑的穿透優於懸浮劑或油膏。較短的間隔時間內重複滴用與增加製劑的濃度有相同的療效。

　　長時期局部或眼周注射皮質類固醇後（前者如地塞米松，後者如醋酸甲基潑尼松龍），在易感病人中，可引起青光眼。眼壓增高常發生於用藥後數周。眼壓上升高度與所用藥的濃度、用藥次數和治療時間長短有直接關係。有一些藥物如氟米龍較少引起眼壓升高。皮質類固醇引起的青光眼於停葯後可逆轉。在糖尿病、青光眼病人的親屬、高度近視眼等人群中發生率較高。

　　長時間全身和局部應用皮質類固醇可發生後囊下晶狀體混濁，與治療用量和時間成比例。

　　應用皮質類固醇可引起眼部及全身並發病,因此,在一些需長期應用皮質類固醇的慢性病人中，應選副作用小的局部用藥，同時應定期觀察眼部情況，根據炎症是否消退，適當調整藥物的劑量和次數，若發現眼壓增高，應給予適當治療。

眼 科 常 用 西 葯

　　散瞳劑：

　　（1）0·5%阿托品眼藥水5ml

　　【適應症】角膜炎、潰瘍、膿瘍；虹膜睫狀體炎；色素膜炎；眼外傷及手術前散瞳。

　　【用法用量】每次1滴，每日3次。

　　【禁忌症】青光眼及高眼壓症。

　　【特點】作用時間長7天。

　　（2）0·25%雙星明滴眼液（托吡卡胺）5ml。

　　【適應症】主要用於門診檢查；及青少年近視。也可用於角膜炎、潰瘍、膿瘍；虹膜睫

　　狀體炎；色素膜炎；眼外傷及手術前散瞳。

　　【用法用量】每次1滴，每晚臨睡前點3---6滴。

　　【禁忌症】青光眼及高眼壓症。

　　【特點】作用時間短1---2小時，即散即開。

　　縮瞳劑

　　（1） 1%匹羅卡品（毛果雲香礆）眼藥水10ml

　　【適應症】主要用於治療青光眼及高眼壓症。

　　【用法用量】每次1滴，每晚臨睡前點2滴；根據患者眼壓情況決定點眼次數。

　　【禁忌症】角膜病；虹膜病及部分外傷等。

　　降眼壓不縮瞳眼藥水：

　　（1） 0·25%噻嗎心胺（馬來酸噻嗎洛爾滴眼液）5ml

　　【適應症】主要用於治療青光眼及高眼壓症；及外傷和虹膜病繼發青光眼等。

　　【用法用量】每次1滴，早晚各點1滴；

　　【特點】是用量少，作用時間長。

　　口服降眼壓葯

　　醋氮醯胺（乙醯唑胺）片250mg

　　【適應症】主要用於治療青光眼及高眼壓症；及外傷和虹膜病繼發青光眼等。

　　【用法用量】每次250mg，首次500mg；早晚各服250mg；或遵醫囑。

　　靜脈點滴降眼壓葯

　　（1）甘露醇250ml

　　【適應症】主要用於治療青光眼及高眼壓、外傷虹膜病繼發青光眼。

　　【用法用量】每次250mg靜點，每日1次；或遵醫囑。

　　（2） 50%葡萄糖60ml加VC 2g

　　【適應症】主要用於治療青光眼及高眼壓、外傷虹膜病繼發青光眼。

　　【用法用量】靜推，每日1次；或遵醫囑。

　　【禁忌症】糖尿病人。

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