利培酮用藥須知

利培酮用藥須知2013-04-27 11:53:32來源：評論：0 點擊：1180利培酮為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病葯。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多 巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。　　利培酮為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病葯。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多 巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性癥狀，並與此同時，對治療 躁狂症有奇效。但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病葯少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副 作用的可能，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性癥狀和情感癥狀。　　利培酮經口服後可被完全吸收，並在1-2小時內達到血葯濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，後者與利培酮有相 似的藥理作用。該品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率 為77%。該葯的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過 4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周後，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基 -利培酮，其餘為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。　　不良反應　　⒈與服用該品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口乾。⒉較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、噁心、嘔吐、腹 痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。⒊可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張 、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。⒋偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性） 心動過速或高血壓的癥狀。⒌會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。⒍在國外的臨床研究中，報道了利培酮片治療具有痴呆相關精神癥狀的老年患者（平均 年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風，短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。⒎具有痴呆相關精神癥狀的老年患者在使用該品時可能出 現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。⒏偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。⒐會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關 癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。⒑偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。⒒有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個 例報導。⒓偶可引起肝功能異常。　　兒童用藥 對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。　　老年患者用藥 建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

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