《2016冠心病合理用藥指南》之用藥分類

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冠心病全稱冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，是指由於冠狀動脈粥樣硬化使管腔狹窄、痙攣或阻塞導致心肌缺血、缺氧或壞死而引發的心臟病，歸屬為缺血性心臟病，是動脈粥樣硬化導致器官病變的臨床最常見類型。

在冠心病的治療過程中，可用藥物之多令人眼花繚亂，國家衛生計生委合理用藥專家委員會，中國藥師協會2016年發布的《冠心病用藥指南》中將所用藥物根據藥理及治療效果進行了分類。

減輕癥狀、改善缺血的藥物

β受體阻滯劑

如無禁忌證，β受體阻滯劑應作為穩定型心絞痛的初始治療藥物。β受體阻滯劑的使用劑量應個體化，由較小劑量開始。用藥後要求靜息心率降至55～60次/分，嚴重心絞痛患者如無心動過緩癥狀，可將心率降至50次/分。

選擇性β1受體阻滯劑（美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等），主要作用於β1受體。

非選擇性β1受體阻滯劑（普萘洛爾），作用於β1和β2受體，目前已較少應用。

非選擇性β受體阻滯劑（阿羅洛爾、拉貝洛爾等），可同時作用於β和α1受體，具有擴張外周血管的作用。

伴嚴重心動過緩和高度房室傳導阻滯、竇房結功能紊亂、明顯支氣管痙攣或支氣管哮喘患者禁用β受體阻滯劑。

周圍動脈病（PAD）及嚴重抑鬱是使用β受體阻滯劑的相對禁忌證。

慢性肺源性心臟病患者可謹慎使用高度選擇性β1受體阻滯劑。

無固定狹窄的冠狀動脈痙攣（CAS）造成的缺血，如變異性心絞痛，不宜使用β受體阻滯劑，此時CCB（鈣離子拮抗劑）應為首選藥物。

硝酸酯類藥物

硝酸酯類藥物常聯合負性心率藥物如β受體阻滯劑或非二氫吡啶類CCB治療。聯合用藥的抗心絞痛作用優於單獨用藥。

舌下含服或噴霧用硝酸甘油僅作為心絞痛發作時緩解癥狀用藥，也可於運動前數分鐘使用，以減少或避免心絞痛發作。

長效硝酸酯類藥物不適宜治療心絞痛急性發作，而適宜心絞痛的慢性長期治療。長效硝酸酯類藥物用於降低心絞痛發作的頻率和程度，並可能增加運動耐量。用藥時應注意給予足夠的無葯間期（通常每日應有6～8小時的間歇期），以減少耐藥性的發生。

使用治療勃起功能障礙藥物西地那非者24小時內不可應用硝酸甘油等硝酸酯類藥物，以避免引起低血壓，甚至危及生命。

嚴重主動脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛，不宜使用硝酸酯類藥物。

CCB類

CCB通過改善冠狀動脈血流和減少心肌耗氧量發揮緩解心絞痛的作用，對變異性心絞痛或以CAS（冠脈痙攣）為主的心絞痛，CCB是一線治療藥物。

地爾硫卓和維拉帕米能減慢房室傳導，常用於伴有心房顫動或心房撲動的心絞痛患者，但不宜用於已有嚴重心動過緩、高度房室傳導阻滯和病態竇房結綜合征的患者。當穩定型心絞痛合併心力衰竭必須應用長效CCB時，可選擇氨氯地平或非洛地平。

β受體阻滯劑和長效CCB聯用較單葯更有效，β受體阻滯劑還可減輕二氫吡啶類CCB引起的反射性心動過速不良反應。

其他治療藥物

1、改善代謝性藥物：

曲美他嗪通過調節心肌能源底物，抑制脂肪酸氧化，優化心肌能量代謝，改善心肌缺血及左心功能，緩解心絞痛。可與β受體阻滯劑等抗心肌缺血藥物聯用。

2、尼可地爾：

尼可地爾具有獨特的雙重藥理機制，既能特異性開放冠狀動脈血管平滑肌的鉀通道，改善微血管功能，又具有類硝酸酯類作用，擴張冠狀動脈，對穩定型心絞痛和其他各型心絞痛均有明顯療效。

預防心肌梗死、改善預後的藥物

阿司匹林

服用阿司匹林可降低心肌梗死、腦卒中或心血管性死亡的發生風險，所有患者如無用藥禁忌證均應長期服用。最佳劑量範圍為75～150mg/d（常用劑量為100mg/d），不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷作為替代治療。

P2Y12受體抑製劑

人類血小板包括三種不同的ADP（二磷酸腺苷）受體：P2Y1、P2Y12、P2X1。P2Y12一種G蛋白藕連的受體，既是ADP作用的受體，也是ADP受體阻滯劑作用靶點。

氯吡格雷主要用於冠狀動脈支架置入後及阿司匹林禁忌患者。起效快，頓服600mg後2～6小時即能達到有效血葯濃度，頓服300mg後6～24小時達到有效血葯濃度。對無高危因素的穩定型心絞痛及接受溶栓藥物治療的患者應作為優先選擇，包括擇期PCI患者。

有氯吡格雷禁忌證或氯吡格雷抵抗的患者可用替格瑞洛。不需經肝臟代謝，直接作用於血小板ADP受體起效。既往有腦出血病史的患者禁用。

他汀類藥物

多項隨機雙盲的一級或二級預防臨床試驗表明，他汀類藥物能有效降低TC（總膽固醇）和LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）水平，減少心血管事件發生。他汀類藥物還具有延緩斑塊進展、穩定斑塊和抗炎等有益作用。

為達到更好的降脂效果，在他汀類藥物治療基礎上可加用膽固醇吸收抑製劑依折麥布。高TG（甘油三酯）或LDL-C水平增高的高危患者可考慮聯用降低LDL-C的藥物和一種貝特類藥物（非諾貝特）或煙酸類藥物。應用他汀類藥物時，應嚴密監測轉氨酶及肌酸激酶等生化指標，及時發現藥物可能引起的肝臟損害和肌病。

ACEI（血管緊張素轉化酶抑製劑）

或ARB（血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑）

對於穩定型心絞痛合併糖尿病、心力衰竭或左心室收縮功能不全的高危冠心病患者均應使用ACEI。所有冠心病患者均能從ACEI治療中獲益，但低危患者獲益可能較小。對於不能耐受ACEI的患者可改用ARB。