最全總結:各類降壓藥物的優缺點是什麼?如何搭配?

近年來,市面上降壓藥物種類逐漸增多,高血壓患者有了更多的選擇,但這同時也讓選擇更加困難——

優缺點並存的降壓藥

臨床上降壓藥主要有以下幾類:

1、血管緊張素轉換酶抑製劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB):ACEI有卡托普利、依那普利、雷米普利、貝那普利等;ARB有纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。

優點:

(1)除了卡托普利外都是長效降壓藥,能穩定控制24小時內的血壓,符合理想的降壓要求。

(2)療效肯定、不良反應少,被認為是所有降壓藥中最安全的,能被絕大多數各種年齡和不同血壓水平的高血壓患者所接受。

(3)對心、腦和腎臟都有良好的器官保護作用,已有一系列大規模臨床試驗證明。合併有心力衰竭、糖尿病、腎臟疾病和左心室肥厚的患者服用本葯時,不但能降低血壓,還能使上述併發症得到有效防治。

缺點:

會引起咳嗽、血管性水腫,但ARB咳嗽少見。都不能用於孕婦及嚴重腎功能不全、雙側腎動脈狹窄的患者。

2、α-受體阻滯劑:主要藥物有派唑嗪,酚苄明,特拉唑嗪等

優點:

主要有強心、興奮神經的作用,對脂代謝影響小,並且減輕前列腺張力和膀胱出口梗阻,較適用於有前列腺增生或脂質代謝紊亂的老年患者。

缺點:

在給葯初期或突然增加劑量的情況下,易出現體位性低血壓;易致胎兒畸形,懷孕哺乳期婦女不能用;有排尿暈厥史的患者不能用。充血性心力衰竭者禁用。

3、利尿劑:如氫氯噻嗪、安體舒通、吲達帕胺、呋塞米等

優點:

降壓作用明確,價格低廉,降低收縮壓效果好。小劑量噻嗪類利尿劑適用於1-2級高血壓或腦卒中二級預防,也是難治性高血壓的基礎藥物之一。

利尿劑對老年高血壓、心力衰竭患者尤其有益。可與多種藥物聯合增強降壓作用。小劑量噻嗪類利尿劑基本不影響糖脂代謝;而其中吲達帕胺為長效降壓藥,吸收迅速並且完全,生物利用度高,在降壓同時,對心排血量、心率及心律影響小或無,不容易導致體位性低血壓,對血糖、血脂影響不大,長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。

缺點:

大劑量利尿劑對血鉀、尿酸及糖代謝可能有一定影響,痛風為其禁忌證。對男性性功能有一定的影響。但具有鈣離子拮抗作用的吲達帕胺,僅偶見低血鉀。

4、β-受體阻滯劑:如美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等…

優點:

為一線抗高血壓葯,不僅降壓,還能減慢心率、降低心肌耗氧量、抗心律失常和防猝死,並有抑制興奮、鎮靜的作用,適用於高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常的患者。

缺點:影響糖脂代謝,可增加糖尿病發病風險,並易於掩蓋低血糖癥狀,對於Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、失代償性心衰、病竇綜合征、哮喘或周圍血管病的患者不可使用。

5、鈣通道阻滯劑(CCB):如氨氯地平、硝苯地平、拉西地平、維拉帕米、尼群地平等。

優點:

為一線抗高血壓葯,降壓作用強,有抗血小板凝集、防止動脈硬化、保護血管內膜的作用,可以改善心、腦、腎血供和心功能,具有減少壓差的作用,對老年高血壓尤其適宜,可用於治療各種類型的高血壓(單獨或與其他藥物合併使用)。

缺點:

可能會引起頭痛、心率增快、踝部水腫、面色潮紅等,短效製劑尤其明顯。妊娠高血壓不可用。Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯者不可用非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。

降壓藥如何搭配

正因為每一種葯都有它的優點和缺點,因此,將某些藥物進行正確組合,可以取長補短而達到增加療效、減少藥物不良反應的作用。《中國高血壓防治指南 2010》指出,對單葯治療療效不佳的患者,可採用2種或多種降壓藥物;而對血壓 ≥160/100mmHg、高於目標血壓20/10mmHg或高危及以上患者,起始即可聯合治療,或用單片復方製劑。《2014美國成人高血壓管理指南(JNC8)》 也將起始聯合治療或固定復方列為所有高血壓患者的可選治療策略。

降壓藥的「黃金搭檔」常見以下組合:

1.CCB聯合ACEI/ARB

CCB和ACEI/ARB皆為眾多高血壓指南推薦的一線降壓藥物,二者的聯合可謂「黃金搭檔」,具有以下協同作用4:

(1)協同降壓:CCB 的利鈉和輕度利尿作用能夠增強 ACEI/ARB 的降壓療效;ACEI/ARB 則可抑制因 CCB 的擴張動脈作用而反射性激活的腎素血管緊張素醛固酮系統(RAAS)。通過各自不同的作用環節,使外周阻力下降,增加降壓效果。

(2)協同保護腎臟:CCB兼有擴張腎進球和出球小動脈作用,而ACEI主要擴張出球小動脈,兩者聯用對腎小球內壓有良好效應,可降低腎臟疾病風險。

(3)減輕不良反應: ACEI/ARB同時擴張動脈和靜脈具有一定的利尿作用,可減少CCB所致水腫;而且CCB可能通過抑制前列腺素合成,及在孤束核抑制Ca2+依賴谷氨酸釋放,調節咳嗽反應中樞,緩解ACEI所致咳嗽。

(4)ACEI/ARB可抑制心肌重構,CCB有抗心絞痛的作用,二者對血糖和脂質代謝均無不良影響,共同起到保護心血管、降低心血管疾病風險的作用。

2、ACEI/ARB與小劑量利尿劑合用:

(1)可明顯增強降壓作用。

(2)療效互補:ACEI/ARB抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統,利尿劑減少血容量利尿劑可以延長ACEI/ARB作用時間,使降壓更平穩;

(3)不良反應抵消:利尿劑引起的低鉀,腎素-血管緊張素-醛固酮系統激活,胰島素抵抗,糖耐量異常,血尿酸升高可被ACEI/ARB抵消。

3、CCB與β受體阻滯劑合用

(1)可增加降壓效果。

(2)減少各自的副作用:β受體阻滯劑能消除鈣拮抗劑引起的心率加快、心輸出量增加的副作用;CCB可消除β受體阻滯劑輕度增加外周阻力的作用。

(3)抗心絞痛作用增強。

不宜成為搭檔的藥物組合

(1)國內外各種指南均認為,不應聯合使用ACEI與β-受體阻滯劑,或ARB與β-受體阻滯劑,也不應聯合使用ACEI與ARB,原因是這些藥物具有相近的作用機制或作用通路,聯合應用效果很差。

(2)β受體阻滯劑和利尿劑的合用,雖然二者合用方案在降壓機制上是合理的,利尿劑降低容量負荷的同時激活交感和腎素,而β受體阻滯劑則會降低交感活性及腎素活性,這就抵消了利尿劑的不良作用,但利尿劑及β受體阻滯劑都會增加糖代謝、脂代謝紊亂,而對心腦血管產生不良影響,因而不推薦β受體阻滯劑聯合利尿劑治療有糖尿病和代謝綜合征的患者。但可用於不伴有代謝紊亂的高血壓患者。

(3)非二氫吡啶類CCB不可與β受體阻滯劑聯合,因為二者均使心率減慢,容易造成心動過緩。


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