超全抗骨質疏鬆藥物總結，我給滿分！

作者丨陳紅利，王維波

來源丨醫學界內分泌頻道

抗骨質疏鬆症藥物按作用機制可分為骨吸收抑製劑、骨形成促進劑、其他機制類藥物及傳統中藥。

• 治療首選較廣抗骨折譜的藥物如阿侖膦酸鈉、唑來膦酸、利塞膦酸鈉和迪諾塞麥等。

• 對低、中度骨折風險者首選口服藥物治療。

• 對口服不能耐受、禁忌、依從性欠佳及高骨折風險者可使用注射製劑如唑來膦酸、特立帕肽或迪諾塞麥等。

• 如僅椎體骨折高風險，而髖部和非椎體骨折風險不高的患者，可考慮選用雌激素或選擇性雌激素受體調節劑。

• 新發骨折伴疼痛的患者可考慮短期使用降鈣素。

• 中藥具有改善臨床癥候等作用，但降低骨質疏鬆性骨折的證據尚不足。

雙膦酸鹽類藥物臨床使用特別多，小編特地單獨列在下面了，方便大家查看，拿走不謝！

雙膦酸鹽類藥物

1

阿侖膦酸鈉適應症

CFDA批准治療絕經後骨質疏鬆症和男性骨質疏鬆症，有些國家還批准治療糖皮質激素誘發的骨質疏鬆症。

療效

增加骨質疏鬆症患者腰椎和髖部骨密度，降低發生椎體、非椎體和髖部骨折的風險。

用法

阿侖膦酸鈉片劑，70mg/片，口服每次1片，每周1次;10mg/片，口服每次1片，每日1次;

阿侖膦酸鈉腸溶片，70mg/片，口服每次1片，每周1次;10mg/片，口服每次1片，每日1次;

阿侖膦酸鈉D3片:阿侖膦酸鈉70mg+維生素D32800IU或5600IU的複合片劑，口服每次1片，每周1次。

輸注或服用方法

空腹服用，用200～300mL白水送服，服藥後30min內避免平卧，應保持直立體位(站立或坐立);此期間應避免進食牛奶、果汁等任何食品和藥品。

注意事項

胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎者慎用。

禁忌症

導致食管排空延遲的食管疾病，例如食管狹窄或遲緩不能；不能站立或坐直30min者；對本品任何成分過敏者;肌酐清除率小於35mL/min者；孕婦和哺乳期婦女。

適應人群

低、中度骨折風險者(如年輕的絕經後婦女，骨密度水平較低但無骨折史)。

2

唑來膦酸適應症

CFDA批准治療絕經後骨質疏鬆症，有些國家還批准治療男性骨質疏鬆症和糖皮質激素誘發的骨質疏鬆症。

唑來膦酸靜脈注射劑，5mg/瓶，靜脈滴注，每年1次。

輸注或服用方法

靜脈滴注至少15min以上，藥物使用前應充分水化。

注意事項

低鈣血症者慎用，嚴重維生素D缺乏者需注意補充足量的維生素D。

禁忌症

對本品或其他雙膦酸類藥物過敏者；肌酐清除率小於35mL/min者；孕婦及哺乳期婦女。

適應人群

口服不能耐受、禁忌、依從性欠佳及高骨折風險者(如多發椎體骨折或髖部骨折的老年患者、骨密度極低的患者)。

3

利塞膦酸鈉適應症

CFDA批准治療絕經後骨質疏鬆症和糖皮質激素誘發的骨質疏鬆症，有些國家還批准治療男性骨質疏鬆症。

利塞膦酸鈉片劑，35mg/片，口服每次1片，每周1次；5mg/片，口服每次1片，每日1次。

4

伊班膦酸鈉適應症

CFDA批准治療絕經後骨質疏鬆症。

療效

增加骨質疏鬆症患者腰椎和髖部骨密度，降低發生椎體、非椎體骨折的風險。

用法

伊班膦酸鈉靜脈注射劑，1mg/安瓿，2mg靜脈滴注，每3個月1次；國外已有伊班膦酸鈉口服片劑上市，150mg/片，每月口服1片。

輸注或服用方法

靜脈滴注藥物前注意充分水化，2mg加入250mL0.9%氯化鈉溶液靜脈滴注2h以上，囑患者多喝水;口服片劑應空腹服用，用200～300mL白水送服，服藥後30min內避免平卧，應保持直立體位(站立或坐立)，此期間應避免進食牛奶、果汁等任何食品和藥品。

肌酐清除率小於35mL/min或血肌酐＞5mg/dL(或＞442μmol/L)者；對本品或其他雙膦酸類藥物過敏者；孕婦及哺乳期婦女。

適應人群

低、中度骨折風險者(如年輕的絕經後婦女，骨密度水平較低但無骨折史)口服；口服不能耐受、禁忌、依從性欠佳及高骨折風險者(如多發椎體骨折或髖部骨折的老年患者、骨密度極低的患者)靜脈。

5

依替膦酸二鈉適應症

CFDA批准治療絕經後骨質疏鬆症和增齡性骨質疏鬆症。

療效

增加骨質疏鬆症患者腰椎和髖部骨密度、降低椎體骨折的風險。

用法

依替膦酸二鈉片劑，0.2g/片，口服每次1片，每日2次。依替膦酸二鈉膠囊，0.2g/粒，口服每次1粒，每日2次。

輸注或服用方法

兩餐間服用，本品需間斷、周期性服藥，即服藥兩周，停葯11周，然後再開始第2周期服藥，停葯期間可補充鈣劑及維生素D；服藥2h內，避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶製品)、含礦物質的維生素、抗酸葯。

注意事項

腎功能損害者慎用。

禁忌症

肌酐清除率小於35mL/min者；骨軟化者；對本品或其他雙膦酸類藥物過敏者；孕婦及哺乳期婦女。

6

氯膦酸二鈉

適應症

CFDA批准治療各種類型骨質疏鬆症。

氯膦酸二鈉膠囊，200mg/粒，口服每次2或4粒，每日1或2次。

輸注或服用方法

空腹服用。服藥1h內，避免進食牛奶、食物或含鈣和其他二價陽離子的藥物。

注意事項

肝腎功能損害者慎用。初期可能會出現輕度腹瀉。

雙膦酸鹽類藥物不良反應

1、胃腸道不良反應：口服雙膦酸鹽後少數患者可能發生輕度胃腸道反應。除嚴格按說明書提示的方法服用外，有活動性胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎者、功能性食管活動障礙者慎用。存在腸吸收不良，可能影響雙膦酸鹽的吸收。

2、一過性「流感樣」癥狀：首次口服或靜脈輸注含氮雙膦酸鹽可出現一過性發熱、骨痛和肌痛等類流感樣不良反應，多在用藥3d內明顯緩解，癥狀明顯者可用非甾體抗炎葯或其他解熱鎮痛葯對症治療，不推薦預防性使用非甾體抗炎葯或其他解熱鎮痛葯。

3、腎臟毒性：對於腎功能異常的患者，應慎用此類藥物或酌情減少藥物劑量。特別是靜脈輸注的雙膦酸鹽類藥物，每次給葯前應檢測腎功能，肌酐清除率＜35mL/min患者禁用。

4、下頜骨壞死(ONJ)：雙膦酸鹽相關的ONJ罕見。超過90%發生於惡性腫瘤患者應用大劑量注射雙膦酸鹽以後，以及存在嚴重口腔疾病的患者。對患有嚴重口腔疾病或需要接受牙科手術的患者，不建議使用該類藥物。降低ONJ發生風險的措施:在開始抗骨吸收治療前完成必要的口腔手術，在口腔手術前後使用抗生素，採用抗菌漱口液，拔牙後正確閉合創面，保持良好的口腔衛生。對存在ONJ高風險患者需要複雜侵入性口腔手術時，建議暫停雙膦酸鹽治療3～6個月後，再實施口腔手術，術後3個月如無口腔特殊情況，可恢復使用雙膦酸鹽。

5、非典型股骨骨折（AFF)：可能與長期應用雙膦酸鹽類藥物有關。對於長期使用雙膦酸鹽患者(3年以上)，一旦出現大腿或者腹股溝部位疼痛，應進行雙股骨X線攝片檢查，明確診斷。停用雙膦酸鹽以後，風險隨之下降，一旦發生AFF，應立即停止使用雙膦酸鹽等抗骨吸收藥物。

參考資料：中華醫學會骨質疏鬆和骨礦鹽疾病分會. 原發性骨質疏鬆症診療指南(2017)[J]. 中華骨質疏鬆和骨礦鹽疾病雜誌, 2017, 10(5):413-443.

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