甘精胰島素注射液說明書

甘精胰島素注射液說明書[複製鏈接]【藥品名稱】通用名：甘精胰島素注射液)商品名：來得時主要成份：甘精胰島素人胰島素賦形劑：氯化鋅，M－甲酚，甘油，鹽酸，氫氧化鈉，注射用水 其結構式為甘精胰島素為無色澄明液體。甘精胰島素為無色澄清溶液。【藥理毒理】藥物治療分類：抗糖尿病葯。長效胰島素及其類似物。甘精胰島素是一種在中性pH液中溶解度低的人胰島素類似物。在本品酸性pH（pH4）注射液中，完全溶解。注入皮下組織後，因酸性溶液被中和而形成的微細沉積物可持續釋放少量甘精胰島素，從而產生得到預期可預見的、有長效作用的、平穩、無峰值的血葯濃度/時間特性。胰島素受體結合：在胰島素與其受體結合的動力學方面，甘精胰島素同人胰島素極為相似。因此可以認為它與經由胰島素受體而介導胰島素的作用相同。胰島素，包括甘精胰島素，其主要作用是調節糖代謝。胰島素及其類似物是通過促進骨骼肌和脂肪等周圍末梢組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產生而降低血糖的。胰島素抑制脂肪細胞內的脂解、抑制蛋白水解和促進蛋白質合成。臨床藥理學的研究表明，靜脈注射等劑量的甘精胰島素和人胰島素，其效價是相同的。像所有的胰島素一樣，甘精胰島素的作用時程可能受體力活動及其他因素的影響。對健康人及I型糖尿病患者的正常血糖鉗夾研究表明。皮下注射甘精胰島素的起效時間比人精蛋白鋅中性低精蛋白鋅人胰島素（NPH）胰島素慢，但甘精胰島素的作用特性為平穩、無峰值、作用時間長。研究結果如下：在I型糖尿病患者中的活性特徵：皮下注射後時間（小時）觀察終止期*測定保持血漿葡萄糖水平（每小時平均值）恆定的葡萄糖滴注量甘精胰島素作用時間較長與其吸收率較慢有直接關係，這支持每天1次的給藥方案。胰島素以及像甘精胰島素等胰島素類似物的作用時程，在不同個體及同一個體內可能差別很大。對健康志願者及I型糖尿病患者的臨床研究結果表明，靜脈注射甘精胰島素或人胰島素，其低血糖症的癥狀或對抗調節激素的反應類似。【葯代動力學】健康人及糖尿病患者的血清胰島素濃度均表明，皮下注射甘精胰島素後，其吸收遠比人NPH胰島素慢而長，而且無峰值。因此，血清胰島素濃度是同甘精胰島素的藥效學作用時間特性一致的。上圖是甘精胰島素和NPH胰島素的作用－時間特性。每日1次注射甘精胰島素，在第1次注射後，2－4天血清胰島素濃度達到穩態。當靜脈注射時，甘精胰島素的半衰減期和人胰島素近似。在人體中，甘精胰島素部分在皮下組織中降解，在β鏈的羧酸端，形成21A－甘氨酸胰島素和21A－甘氨酸－脫－30B-蘇氨酸胰島素活性代謝產物。血漿中也存在未改變的甘精胰島素及其降解產物。在臨床研究中，對按年齡和性別分類的亞組分析中，結果表明，用甘精胰島素治療的患者在安全性和有效性方面與總研究人群沒有任何差異。臨床前安全性資料根據常規的藥理學安全性研究，包括重複劑量毒性、生殖毒性、基因毒性和致癌性等臨床前資料均未發現對患者有特殊危害。【適應症】需用胰島素治療的糖尿病【用法用量】本品是甘精胰島素類似物。具有長效作用，應在每天傍晚注射一次。OptiSet注射裝置劑量調整幅度是2IU，最大的單次注射劑量為一次可注射胰島素2IU至最大劑量40IU。甘精胰島素的用藥劑量應因人而異。II型糖尿病患者也可將甘精胰島素和口服降抗糖尿病藥品物一起使用。從將原用的其他胰島素治療改為甘精胰島素治療從其他將原用中效或長效胰島素的治療方案改為甘精胰島素的治療方案時，可能需改變基礎胰島素的劑量並調整其他同時使用的治療口服抗糖尿病的藥物（加用的普通胰島素或快速作用胰島素類似物的注射劑量和時間或口服抗降糖尿病藥物的劑量）。為了減少夜間和清晨發生低血糖的危險性，將原來採用每天注射兩次NPH胰島素的患者，改為每日注射一次甘精胰島素的治療方案時，在變更治療的第一周，其每天基礎胰島素的用量應減少20％－30％。在第一周減少基礎胰島素用量期間，有些患者可能需在進食時代償性地加用胰島素，此後的治療方案應因人而異。因有抗人胰島素抗體而用大劑量其他胰島素類似物而有抗人胰島素抗體的患者，和其他胰島素類似物一樣，改用甘精胰島素後可能對胰島素反應會增加。!換用及開始用甘精胰島素的最初幾周，應密切監測顯著的代謝改變。隨著代謝控制的改善以及胰島素敏感性的增加，可能需進一步調整劑量方案。如果患者的體重或生活方式有改變，或出現容易發生低血糖症或高血糖症的情況，也需調整劑量(參見「注意事項」)。用法：甘精胰島素應皮下注射給葯。切勿靜脈注射甘精胰島素。甘精胰島素的長效作用與其在皮下組織內注射有關甘精胰島素產生長效作用。如將平常皮下注射的藥物劑量注入靜脈內，可發生嚴重低血糖。腹部、三角肌或大腿皮下注射後，血清胰島素或葡萄糖水平未見臨床差異。在某一注射區內，每次注射的部位必須交替使用輪換。甘精胰島素注射液不能同任何別的胰島素或稀釋液混合。混合或稀釋會改變其時間/作用特性，混合會造成沉澱。其他使用細節請參閱使用和操作指南。由於經驗有限，以下患者群使用甘精胰島素的安全性和有效性尚待評估：兒童、肝功能損害或腎功能中、重度損害的患者(參見「注意事項」)。【不良反應】低血糖反應症一般而言，低血糖症是胰島素治療最常見的不良反應。如果注射胰島素的劑量遠遠高於患者對胰島素的需求量，就可能發生低血糖反應症，嚴重的低血糖症，特別是複發的，可能導致神經系統的損害。長期或嚴重的低血糖症發作有可能危及生命。許多患者腎上腺素能反向調節的體征早於神經性低血糖的癥狀和體征的出現早於腎上腺素能反調節的體征。一般而言，血糖下降幅度越大和越快，腎上腺素能反向調節的徵兆和癥狀就越明顯。眼睛"血糖控制明顯改變時，由於晶體腫脹及折射係數的暫時性改變，可能發生一過性視力障礙。長期改善血糖控制，降低了糖尿病性視網膜病變進展的危險。然而因強化胰島素治療而使血糖控制迅速突然改善，糖尿病視網膜病變有可能暫時性惡化。增殖性視網膜病變的患者，特別是尚未用激光凝固治療者，嚴重的低血糖發作時可能發生一過性黑矇失明。脂肪營養不良與其他胰島素治療一樣，在注射部位可能發生脂肪營養不良，而延緩局部胰島素的吸收。在用甘精胰島素等療法的臨床研究中觀察到，1－2％的病人發生脂肪組織增厚，而脂肪組織萎縮的則很少見，在某一注射區內經常輪換注射部位可能有助於減少或預防發生上述改變。注射部位和過敏反應在用甘精胰島素治療的臨床研究中，觀察到3－4％的病人在注射部位有反應。這些反應包括發紅、疼痛、瘙發癢、蕁尋麻疹、腫脹或炎症。多數胰島素注射部位的輕微反應，通常在數天或數周內恢復。對胰島素的速髮型變態反應是罕見的。對胰島素（包括甘精胰島素）或賦形劑的速髮型變態反應包括全身性的皮膚反應、血管性水腫、支氣管痙攣、低血壓和休克，甚至威脅生命。其他反應胰島素治療可能誘發胰島素抗體的產生。在臨床研究中，對精蛋白鋅人胰島素（NPH）及甘精胰島素有交叉反應的抗體出現頻率與同樣出現在人中性低精蛋白鋅人胰島素（NPH）和甘精胰島素治療組相同。在極少數病例中，由於上述胰島素抗體的存在，應調整胰島素的劑量以糾正高或低血糖症的趨勢。罕見胰島素產生的鈉瀦留和水腫，特別是用強化胰島素療法改善先前不好的代謝控制時，須加註意。【禁忌】對甘精胰島素或其注射液中任何一種賦形劑過敏者（參見賦形劑）。配伍禁忌：甘精胰島素注射液切勿同任何其他產品相混合。確保注射器不含任何其他物質。【藥物過量】癥狀過量的胰島素可能發生嚴重的、有時是持久的以及危及生命的低血糖症。處理輕度低血糖反應癥狀發作通常可用口服碳水化合物治療。可能需要調整藥物劑量、膳食結構或體力活動。伴有昏迷、癲癇發作或神經功能障礙的更嚴重的低血糖症發作，可能需肌肉/皮下注射胰高血糖素和靜脈注射高濃度葡萄糖治療。由於低血糖症在臨床癥狀明顯恢復後可能複發，必須持續攝入碳水化合物並密切觀察。【規格】【有效期】24個月【包裝】5支/盒(筆芯/預填充)【貯藏】2℃－8℃儲藏。保存在外包裝內，勿冰凍。注射裝置切勿接觸冰凍層或冰凍盒。一旦啟用，其儲藏溫度不能高於25℃。正在使用的注射裝置請勿儲藏在冰箱內。
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