頭孢菌素類抗生素臨床應用指南

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頭孢菌素類抗生素臨床應用指南

2012-04-01 08:47 來源愛愛醫分享到：

頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β內醯胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用於需氧革蘭陽性球菌，僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性；常用的注射劑有頭孢唑林、頭孢噻吩、頭孢拉定等，口服製劑有頭孢拉定、頭孢氨苄和頭孢羥氨苄等。第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服製劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外對銅綠假單胞菌亦具高度抗菌活性；注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，它對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等的部分菌株作用優於第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對金葡菌等的作用較第三代頭孢菌素略強。

一、適應證

1.第一代頭孢菌素：注射劑主要適用於甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血症、心內膜炎等；亦可用於流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑林常用於預防手術後切口感染。

頭孢拉定、頭孢氨苄等口服劑的抗菌作用較頭孢唑林為差，主要適用於治療敏感菌所致的輕症病例。

2.第二代頭孢菌素：主要用於治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血症、骨、關節感染和腹腔、盆腔感染。用於腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌葯合用。頭孢呋辛尚可用於對磺胺葯、青黴素或氨苄西林耐葯的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療，也用於手術前預防用藥。

頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服劑，主要適用於上述感染中的輕症病例。頭孢呋辛酯口服尚可用於淋病奈瑟球菌（包括產青黴素酶及非產青黴素酶菌株）所致單純性淋菌性尿道炎、宮頸炎、直腸肛門感染。

3.第三代頭孢菌素：適用于敏感腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌所致嚴重感染，如下呼吸道感染、敗血症、腹腔感染、腎盂腎炎和複雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節感染、複雜性皮膚軟組織感染、中樞神經系統感染等。治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌葯如甲硝唑合用。本類藥物對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染亦有效，但並非首選用藥。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用於銅綠假單胞菌所致的各種感染。

第三代口服頭孢菌素主要用於治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用於經第三代頭孢菌素注射劑治療病情已基本好轉後的病例；但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用於銅綠假單胞菌和其他非發酵菌的感染。

4.第四代頭孢菌素：目前國內應用者為頭孢吡肟。本葯的抗菌譜和適應證與第三代頭孢菌素同，尚可用於對第三代頭孢菌素耐葯而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌感染，亦可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。

所有頭孢菌素類對甲氧西林耐葯葡萄球菌和腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用於治療上述細菌所致感染。

二、注意事項

禁用於對任何一種頭孢菌素類抗生素有過敏史及有青黴素過敏性休克史的患者。

用藥前必須詳細詢問患者先前有否對頭孢菌素類、青黴素類或其他藥物的過敏史。有青黴素類、其他β內醯胺類及其他藥物過敏史的患者，有明確應用指征時應謹慎使用本類藥物。在用藥過程中一旦發生過敏反應，須立即停葯。如發生過敏性休克，須立即就地搶救並予以腎上腺素等相關治療。

本類藥物多數主要經腎臟排泄，中度以上腎功能不全患者應根據腎功能適當調整劑量。中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調整劑量。

氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性，應注意監測腎功能。

頭孢哌酮可導致低凝血酶原血症或出血，合用維生素K可預防出血；本葯亦可引起戒酒硫樣反應。用藥期間及治療結束後72小時內應避免攝入含酒精飲料。