先鋒黴素五的副作用
頭孢唑啉(先鋒黴素V):對革蘭氏陽性菌的作用同頭孢噻啶相似,對大腸桿菌、奇異變形桿菌作用較強,對傷寒桿菌、流感桿菌、產氣桿菌及吲哚陽性變形性菌等感染也有效。在腎組織中濃度高,主要由腎排泄。一般對腎無損害,但個別病人可見尿素氮增高及蛋白尿。治療尿路感染1~2g/d,分次肌注,也可靜脈注射,兒童每日劑量為20~40mg/kg
頭孢菌素是臨床上廣泛使用的一類抗生素。有時根據化學結構分為頭孢菌素和頭黴菌素,其中的第一代頭孢菌素又稱為先鋒黴素。這類抗生素通過破壞細菌細胞壁的合成導致細菌死亡,殺菌作用強,常用於治療各種細菌感染,如呼吸道感染、細菌性肺炎、膽囊炎、腸炎、盆腔炎及敗血症等。由於細菌屬於原核細胞型微生物,在細胞膜的外層有細胞壁,而人的細胞屬於真核細胞,細胞膜外層沒有細胞壁,困此頭孢菌素對人體的毒性極低,引起的過敏反應亦較青黴素類藥物明顯少見。由於上述優點,在臨床上出現了擴大使用範圍和濫用現象,導致細菌對頭孢菌素的耐葯率明顯升高。合理使用頭孢菌素應注意的事項如下。
(1)頭孢菌素僅僅對細菌感染有治療作用,對病毒、支原體、衣原體、真菌(黴菌)等引起的感染無治療作用。只有當臨床確診為細菌感染,如血液中白細胞明顯增多伴中性粒細胞比值升高,應用頭孢菌素才能發揮治療作用。
(2)不同的頭孢菌素的抗菌作用範圍不同。按抗菌作用的特點臨床上將頭孢菌素分為四代。第一代主要用於治療革蘭染色呈陽性的球狀細菌感染,臨床常用頭孢唑啉,又稱先鋒黴素V;第三代主要用於治療革蘭染色呈陽性的桿菌感染,臨床應用的品種較多,如頭孢三嗪,又稱菌必治;第二代的抗菌譜較廣,臨床主要用於外科感染的預防;第四代抗菌譜廣,對耐葯菌的抗菌作用增強,臨床多用於重症細菌感染。
(3)第三代頭孢菌素是在醫院內應用最多的頭孢菌素,根據其殺滅革蘭陰性桿菌的特點分為兩類。一類以殺滅腸桿菌科細菌如大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯桿菌為主,亦有殺滅革蘭陽性菌的作用,常用的有頭孢三嗪(頭孢曲松,又稱為菌必治)、頭孢噻肟、頭孢地嗪等;另一類以殺滅銅綠假單胞菌(又稱綠膿桿菌)為主,亦包括其他革蘭陰性桿菌,常用的有頭孢哌酮和頭孢他啶。
(4)頭孢菌素根據其代謝和排泄途徑分為肝腸排泄和腎臟排泄藥物。例如臨床常用的頭孢哌酮經肝腸排泄,對膽道和腸道細菌感染治療作用明顯;頭孢他啶經腎臟尿液排泄,對尿路細菌感染治療作用較強 。經肝腸排泄的藥物對肝功能有影響,肝功能異常和膽道阻塞時不宜使用;肝腸排泄的藥物影響腸道正常細菌的生存,常導致維生素B和K的吸收減少和腸道菌群紊亂而引起腹瀉,用藥時應注意預防。經腎臟排泄的藥物對腎臟有一定的損傷,尤其以第一代頭孢菌素為明顯,腎功能不全時就慎用或減量使用;同時應避免與其他影響腎臟的藥物如呋噻咪等同時使用。頭孢三嗪同時經肝臟和腎臟雙途徑排泄,臨床用藥的安全性較高。
(5)青黴素與頭孢菌素有部分交叉過敏反應。有青黴素過敏性休克病史者禁用頭孢菌素;青黴素皮試陽性或僅有皮疹者,可用頭孢唑林或所用品種的頭孢菌素,加生理鹽水配製成500μg/ml濃度的皮試液,取0.1ml作皮試,皮試陰性者可在臨床監護下使用頭孢菌素。
(6)兩種品種的頭孢菌素不宜同時使用,亦不宜與青黴素合用。同類藥物的合用可造成毒副作用增加。多種細菌混合感染時可選用抗菌譜較廣的頭孢菌素;與其他抗菌藥物同用時應分別給葯,注意避免與氨基糖類藥物混合或同時注射。
(7)細菌對頭孢菌素產生耐藥性主要與細菌產生的能水解頭孢菌素的β內醯胺酶有關。聯合使用抑制β內醯胺酶的藥物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉維酸,可提高臨床療效。
(8)按藥典要求的時間、劑量和療程使用頭孢菌素藥物。多數頭孢菌素的靜脈用藥為每12小時給葯1次,每日用藥量一般為4g。頭孢三嗪因藥物半減期較長,可每日1次給葯。頭孢菌素抗感染的療程一般主5~14天,用藥療程過長易導致藥物的毒副作用增加和細菌產生耐葯。注射用頭孢菌素配藥時應注意溶解後儘快使用,配好的藥液室溫下放置不宜超過5小時,冰箱4℃保存不宜超過12-24小時。配置藥液多為1%-2%的濃度,常用2g藥粉加入生理鹽水或5%葡萄糖液100ml,於1-2小時輸完,避免因藥液濃度過高對靜脈血管刺激和藥液過多滴注時間過長致藥效降低。
對腎臟有一定的害處
別名
苯甘孢黴素、頭孢氨苄、頭孢菌素Ⅳ、頭孢立新、頭孢菌素Ⅳ、先鋒黴素Ⅳ、頭孢力新、苯甘孢黴素、西保力。
外文名
Cefalexin, Ceporex , Keflex
作用與用途
本品為半合成的第一代口服頭孢黴素,抗菌譜與頭孢噻吩、頭孢噻啶基本相同,抗菌效力較兩者弱,但本品的特點是耐酸,口服吸收良好。對耐葯金葡菌有良好抗菌作用。 主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產科感染、皮膚及軟組織感染、淋病等。
不良反應
常見噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道反應,皮疹、藥物熱等過敏反應少見。少數病人的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。對青黴素過敏者,也可發生過敏反應,但發生率較低,主要有皮疹、全身瘙癢及藥物熱等。
注意事項
1 同時服用丙磺舒可提高療效。 2 飯後服藥影響吸收,使療效減低50%,宜空腹服用。 3 對頭孢菌素過敏者禁用。 4 腎功能嚴重損害者應酌減用量。 5.應用頭孢氨苄時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法);
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