再次認真聊一聊RU58841

來自專欄 詹姆斯艾倫和你聊天

我說過多次RU58841，說實話，RU58841真是個好東西，甚至效果超過CB-0301，而且理論上講副作用遠低於非那雄胺，效果絲毫不遜於非那雄胺，而且還是外用藥物，這不正是我們苦苦尋找的非那雄胺的替代品嗎？

然而，就在全世界的人都在苦苦尋求解決雄性脫髮的有效藥物的時候，這樣一款非常有價值的化學物質卻無人問津，到底發生了什麼？

這些年我一直在關注RU58841，一直在尋求答案，但是似乎沒有人知道確切答案。

昨天一位發友跟我分享了他用RU的效果，我請求他把自己的成果分享給更多的發友，他慷慨的同意了，在這裡表示衷心的感謝。

效果著實不錯，在此之前我也在國外的網站上看到過很多關於RU58841的使用效果討論。分享一些國外發友分享的效果。

其實一直有人懷疑RU的副作用很可能是感受不到的那種副作用，不然這麼有潛力的藥物沒有理由這麼長時間無人問津，只是被一群發友玩來玩去，而沒有那個大公司對其進行臨床試驗，我相信在巨大利益面前，所謂的經費、融資、專利都不是不能克服的問題。

不過從另一個角度來講，這麼多年，使用過RU的發友也是成千上萬了，沒有見過哪個發友發帖說過自己碰到了嚴重副作用，而往往是說RU能夠感受到的副作用比非那雄胺都要小很多，特別是RU對前額甚至是額角都有比較好的效果，而在這一點上是超越了非那雄胺的效果的。

這就真的很讓人費解了，一方面是非那雄胺以通過了FDA認證的藥物的身份佔據了大多數市場，而且也有副作用，另一方面是RU58841在效果和副作用方面都絲毫不遜於非那雄胺卻遲遲無法得到FDA的認證，得不到主流社會的認可，仍然以化學成分被發友購買使用。

關於RU58841的研究始於上世紀90年代，在90年代的時候有比較多的研究，當時也是非常有潛力的一種非甾體外用抗雄性激素藥物。

比如1997年發表的學術論文：A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice.（RU58841，一種非甾體雄性激素抗結劑，對維持把脫髮區域的毛囊移植到控制雄性激素的小白鼠身上的效果）

在該研究中，研究者把人頭頂脫髮部位的毛囊一直到小白鼠身上，其中一部分毛囊進行外用RU58841處理，對照組不用RU58841，結果用RU58841處理的毛囊在一直後基本能夠維持原來的樣子，而對照組的毛囊在小白鼠身上脫落以後基本都不能再開始新的生長周期。所以文章對於RU58841在治療雄性脫髮方面的效果給予期待，希望未來有更多的研究和評價。

比如1998年發表的學術論文：Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques.（對RU58841作為一種抗雄性激素對前列腺PC3細胞和局部外用治療短尾獼猴脫髮的效果評價）

文章通過試驗研究給出了如下結論：

Together our results suggest that RU58841 may have potent antagonism to the wt AR and could be considered as a topically applied active anti-androgen for the treatment of androgen-dependent skin disorders, such as acne, androgenetic alopecia, and hirsutism.

我們的研究結果表明RU58841可能是有效的雄性激素抗結劑，對外用治療和雄性激素相關的皮膚疾病（比如痤瘡、雄性脫髮、多毛症）可能有不錯的效果。

再比如：The effect of topical RU58841 (androgen receptor blocker) combined with minoxidil on hair growth in macaque androgenetic alopecia（外用RU58841與米諾地爾酊配合治療獼猴雄性脫髮的效果）

RU58841與米諾地爾酊的配合治療效果不錯，這些研究成果都在向我們預示著未來RU58841在雄性脫髮治療領域的大顯身手，取代非那雄胺指日可待！

2002年的時候Prostrakan的公司開始對RU58841進行臨床試驗，在進行了兩期臨床試驗之後，並且給出了不錯的臨床效果之後，RU58841臨床試驗戛然而止，而且至此之後再少有科研機構對其進行大型的臨床試驗研究，可以說對於RU58841的安全性、有效性、以及在人體內的有效概率，對於這些信息根本就沒有權威的數據報道。

2000年以後對於RU的研究也有，但是比較少了，比如2005年的參考文獻【1】，甚至2010年的參考文獻【2】，但是這些臨床試驗要麼是理論分析，要麼是動物模型實驗，很少有在人體進行大規模試驗的。

對於RU58841的突然停止臨床試驗，一方面被科學界和個大醫藥公司冷落，另一方面又不斷的有發友通過RU58841的治療取得驚人的效果，這還真的是一個撲朔迷離的事情。希望有一天我們能知道答案，歡迎用過或者了解RU58841的發友可以留言討論！

相關閱讀：聊聊RU58841

再給出一些關於RU的研究文獻：

【1】Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate--prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia.[J]. Pharmazie, 2005, 60(1):8-12.

【2】Matias J R, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841.[J]. Ann N Y Acad Sci, 2010, 761(1):56-65.

【3】Munster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate - a prodrug for topical therapy of acne and androgenetic alopecia[J]. Experimental Dermatology, 2003, 12(3):335-336.

【4】Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats[J]. Skin Pharmacology & Physiology, 1997, 10(5-6):288.

【5】Pan H J, Uno H, Inui S, et al. Roles of testosterone in the growth of keratinocytes through bald frontal dermal papilla cells[J]. Endocrine, 1999, 11(3):321-327.

【6】Leonard M J, Lingham A R, Niere J O, et al. Alternative synthesis of the anti-baldness compound RU58841[J]. Rsc Advances, 2014, 4(27):14143-14148.

【7】ESI for Alternative synthesis of the anti-baldness compound RU58841

文章來自公眾號：詹姆斯艾倫。