甘草次酸-抑制癌細胞

甘草是我國廣泛應用的藥用植物，被喻為國老，俗稱十葯九草。陶弘景說：「國老為帝師之稱，雖非君而為君之宗。」李時珍說：「甘草協和群品，有元老之功，普治百邪，得王道之化，可謂葯中之良相也。」我國公元前200年的《爾雅》中已有甘草記載。西漢《淮南子》中說：「甘草主生肉之葯也。」《神農本草經》稱為「美草」、「蜜甘」。甘草次酸為中藥甘草的主要活性成分之一，屬於五環三萜類化合物，具有抗腫瘤﹑抗炎、抗肝毒素等活性，而且對肝癌和肺癌等多種腫瘤有明顯抑制作用，是非常具備研發潛力的中藥先導化合物。臨床長期大劑量使用該類藥物常伴有類醛固酮增多等副作用，生物利用度偏低也限制了臨床的應用，因此設計結構新穎的甘草次酸衍生物具有十分重要的研究意義。近年來國內外學者在甘草次酸類化合物的結構改造方面做了大量的研究工作，通過改造和修飾設計了一系列甘草次酸衍生物。

研究發現甘草次酸單獨應用有一定抗胃癌效果，這為開發其和相關藥物聯用研究提供了一定的參考價值。但其具體作用機制還有待進一步研究和開發甘草次酸與其他藥物合用治療胃癌，可能更具有臨床價值。通過對小鼠的實驗證明 18β－GA能夠顯著降低胃癌的發生率，減輕胃黏膜炎症反應，降低胃黏膜細胞內 COX－ 2及 IL－1β 表達水平從而對胃腫瘤的發展產生抑制作用。將人蔘皂苷 Ｒh2製成 GA 修飾脂質體，藉助肝腫瘤細胞表面的 GA 結合位點，使 GA 與其結合後能特異性地將脂質體包裹的人蔘皂苷Rh2導入細胞內，抑制腫瘤細胞的生長，提示 GA 修飾脂質體在抗肝癌方面具有良好前景。對兩種甘草次酸哌嗪衍生物進行了細胞實驗，證明其有對宮頸癌HeLa細胞的抑制作用。

用卵清蛋白（OVA）致敏 Wistar大鼠建 立AR （自回歸模型）動物模型研究18β－甘草次酸鈉滴鼻對變應性鼻炎（AR）大鼠鼻黏膜上皮纖毛的影響，認為18β－甘草次酸鈉能顯著抑制AR 模型大鼠鼻部癥狀和鼻黏膜纖毛粘連、倒伏、脫落等病理改變。通過大鼠實驗證明甘草次酸衍生物-TY501極有可能為多通路抗肺炎作用。

甘草次酸及其衍生物的藥理活性範圍廣,結合前人取得的研究結果及總結,至今，國內外廣大學者對甘草酸和甘草次酸從不同的角度進行了結構修飾和改造，合成了結構各異的衍生物，並研究了其不同的藥理活性，已取得了可喜的研究成果。以甘草次酸作為先導化合物,通過結構修飾來消除或降低醛固酮副作用,進而篩選出高活性的甘草次酸類衍生物。

1820年，美國將甘草列為法定藥物。1986年9月20日，日本電視台向世界播發了一條新聞，日本發現中國傳統中藥甘草，具有治療艾滋病的效果，甘草對艾滋病病毒的抑制率高達98%，故稱戰勝艾滋病的仙草。

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