痛風新葯Duzallo,會是你的救星嗎?

8月21日,美國的FDA批准了世界上的首款復方痛風藥物Duzallo。消息一出,算是在網上驚起了一個小漣漪。大家一看到「復方」、「首款」、」劃時代「等詞,紛紛表示這葯看起來蠻厲害的樣子,好像根治痛風,就在今天。

DUZALLO實物圖

不過這葯,真的沒你們想的那麼神。

Duzallo到底何方神聖?

此次批准的Duzallo是一款痛風復方藥劑,其成分構成是 Zurampic+別嘌醇。有200毫克Zurampic加200或300毫克別嘌呤醇兩個劑量。而對於別嘌醇這種老葯,大家已經足夠熟悉。所以小編只具體說說, Zurampic(通用名lesinurad)是怎樣的存在。

早在2014年之前,世界原研葯大佬阿斯利康就已經開始著手研究lesinurad。作為一種選擇性尿酸再吸收抑製劑,它可以阻斷 URAT1 轉運,通過使尿酸排泄正常化及降低尿酸的血清水平來緩解疼痛癥狀。不過估計看到「URAT1 轉運」這裡,很多人已經表示「媽媽這是天書啊!」所以小編簡單給你翻譯一下:

URAT1是人體內的一組轉運蛋白,這種蛋白作為尿酸的載體,將尿液中的尿酸通過腎臟的重吸收作用轉運到血液中,相當於原本尿液中的尿酸,又迴流到了人體內。當人們使用藥物,抑制URAT1蛋白的活性時,腎臟對尿酸的重吸收能力就會降低,從而幫助尿酸排泄尿酸。應用這個原理,臨床上出現的該類藥物有丙磺舒和苯溴馬隆,也就是增加尿酸排泄的藥物。

不過既然已經有了苯溴馬隆,那為啥醫學界還在致力於研究新的URAT1抑製劑呢?理由有兩點:

1.新的lesinurad較上一代苯溴馬隆等藥物,具備更好的藥效,但具體還需市場的檢驗。

2.上世紀70年代苯溴馬隆首先在法國上市,2003年國際上報道了該葯嚴重肝毒性後,陸續在歐美一些國家撤市。為應對這一情況,醫藥公司有必要開發新的URAT1抑製劑。

所以Duzallo這個藥物,其實並不是什麼新鮮玩意。通俗一點的理解,就是別嘌醇+苯溴馬隆(升級版)。

Duzallo能否拯救你的痛風?

既然是「老葯"聯用的復方製劑,那Duzallo是否可以發揮出1+1>2的效果?

小編從FDA的源文件中,找出你們關心的問題大致如下:

1.腎毒性:類似苯溴馬隆,Duzallo在治療期間,也會出現急性腎病等癥狀。對有eCLcr低於60mL/min的患者,有一定程度的危險。

2.肝毒性:既然加入了別嘌醇,自然具備「」別嘌醇傷肝「的特質,同時別嘌醇導致皮膚過敏的狀況依舊存在。

3.Duzallo上市消息的消息源頭中,有一句讓多數患者心動的話:「聯合使用Zurampic和別嘌呤醇比單獨使用別嘌呤醇尿酸控制在6mg/dL的人數幾乎翻倍,且第1個月使平均sUA水平降到6 mg/dL以下,並維持這個水平達12個月。」

而偏偏就是這段消息,讓很多人產生了歧義,認為吃一個月這葯,可以保持12個月的血尿酸,美滋滋啊!不過原文關於這段話解釋是這樣的:

用人話翻譯下大意就是:「12個月內,患者穩定使用此配方,才取得了實驗中效果。」也就是說,Duzallo和其他降酸藥物一樣,須連續長期服用,才能保證療效。黑翻譯真的害死人啊!


總結

新葯Duzallo只是一款需要長期服用的痛風複發製劑,同時具備抑制尿酸生成與促進尿酸排泄的雙重效果,相較別嘌呤等藥物,能更快幫助患者血尿酸達標。當然,類型別嘌醇與苯溴馬隆的副作用也是一應俱全。所以市場其實對於這款新葯的評價並不高。FDA批准Duzallo後,其製藥公司Ironwood的股票上揚7%後,很快下滑2%,最後以基本不動收盤。指望新葯成為救世主的美夢算是破滅。

此外,再給大家補充一個小知識,其實Duzallo並不是唯一具備雙重降尿酸功效的藥物,我國早在2009年就上市過一款類似的葯,只是不知道為啥總是見不到蹤影,如果有見過的大佬記得留言給我哈~


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