新一代靶向藥物在中國獲批！肺癌患者迎來新希望！

• 隨著肺癌精準醫療領域的研究進展，已發現對於具有某種基因突變的肺癌患者，靶向治療與化療相比能給患者帶來更多獲益。

• 中國近一半非小細胞肺癌患者存在EGFR基因突變1。對這部分患者而言，EGFR靶向藥物是最理想的治療方案。

• 新一代、不可逆EGFR靶向藥物阿法替尼與第一代EGFR靶向藥物吉非替尼和厄洛替尼相比療效更佳2,3。

勃林格殷格翰今日宣布，第二代EGFR靶向藥物阿法替尼已在國內獲批，為中國的肺癌患者帶來了新的希望。

肺癌是我國最常見的惡性腫瘤之一，每年新增肺癌病人約60萬，是癌症死亡原因之首4。隨著肺癌治療方面的研究進展，已發現對於具有某種基因突變的肺癌患者，靶向治療與化療相比會使患者獲益更多。

在中國，非小細胞肺癌患者中最常見的基因突變類型為EGFR基因突變，大約佔百分之五十1。對於這部分患者來說，選擇針對EGFR的靶向藥物是最理想的治療方案。

目前對肺癌大致可分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌，其中非小細胞肺癌占所有肺癌的80-85%5。對於早期肺癌患者多採用可能包括手術在內的綜合治療方法；而對於晚期非小細胞肺癌患者來講，傳統上是以化療為主。但由於化療在作用於癌細胞的同時也作用於正常細胞，不可避免帶來較大的副作用，增加了患者的痛苦。

隨著肺癌精準醫療的不斷進展，發現肺癌有一些特殊的基因改變。針對肺癌患者的基因突變的類型不同，可選擇相應的靶向藥物。由於靶向藥物只作用於特定的癌細胞，與化療相比，其療效與安全性更佳。

常見的肺癌基因突變類型有EGFR、ALK、KRAS等，在不同人種中基因突變類型的分布不盡相同。歐美肺癌患者中EGFR突變約為10-15%6，而在中國的非小細胞肺癌患者中高達50%1。針對EGFR的靶向藥物可說是為中國肺癌患者度身訂做。

本次在國內獲批的阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑製劑）。與第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會不可逆地與EGFR結合，從而達到關閉癌細胞信號通路、抑制腫瘤生長的目的。

臨床研究結果顯示：阿法替尼是第一個也是唯一一個與最好的化療方案相比可延長最常見EGFR突變類型肺癌患者生存的TKI7-8。與第一代EGFR TKI 吉非替尼相比，阿法替尼降低肺癌進展風險和治療失敗風險達26%，治療兩年後接受阿法替尼治療的無進展患者數是接受吉非替尼治療的兩倍。

據悉，該藥物在被批准用於治療EGFR突變陽性的肺癌患者的同時，還被批准用於含鉑化療期間或化療後疾病進展的局部晚期或轉移性鱗狀組織學非小細胞肺癌患者。臨床研究表明，與第一代EGFR TKI厄洛替尼相比，阿法替尼將癌症進展風險和死亡風險均降低19%，並可顯著改善疾病控制率、提高生活質量和對癌症癥狀的控制3。

在中國獲批之前，阿法替尼已在70多個國家被批准用於治療EGFR突變陽性非小細胞肺癌患者，並在多個國家成為了EGFR靶向藥物的首選。另外，該藥物在2016年分別獲得美國FDA和歐盟批准用於治療鉑類化療時或化療後病情惡化的晚期肺鱗狀細胞癌患者。2016年4月，阿法替尼作為與目前國內已上市的第一代EGFR TKI相比具有明顯臨床優勢的抗腫瘤藥物，被CFDA納入優先審批程序。

「作為第二代EGFR TKI、不可逆靶向藥物，阿法替尼具有充分的臨床證據支持其成為一種卓越的治療選擇，從而為肺癌患者提供顯著的受益。」勃林格殷格翰中國專科產品事業部副總裁及負責人杜瑞先生表示，「我們相信這一創新藥物能給中國的肺癌患者帶來新的希望。」

參考資料：

1. Zheng D et al. Oncotarget. 2016 Jul5;7(27):41691-41702

2. ParkK, et al. Afatinib versus gefitinib as fi rst-line treatment of patients withEGFR mutation-positive non-small-cell lung cancer (LUX-Lung 7): a phase 2B,open-label, randomisedcontrolled trial. Lancet Oncol. 2016 May;17(5): 577–589.

3. Soriaetal. Afatinib versus erlotinib as second-line treatment of patients withadvanced squamous cell carcinoma of the lung (LUX-Lung 8): an open-labelrandomised controlled phase 3 trial. The Lancet Oncology 2015;Aug;16(8):897-907.

4. 2012WHOData

5. 晚期非小細胞肺癌分子靶向治療專家共識(2013版)

6. TsaoAS et al. J Thorac Oncol. 2016 May;11(5):613-38

7. MutationsLecia V. Sequist, James Chih-Hsin Yang, et al. Phase III Study of Afatinib orCisplatin Plus Pemetrexed in Patients With Metastatic Lung Adenocarcinoma WithEGFR. J Clin Oncol 31:3327-3334.

8. Wu YL, et al. Afatinib versuscisplatin plus gemcitabine for first-line treatment of Asian patients withadvanced non-small-cell lung cancer harbouring EGFR mutations (LUX-Lung 6): anopen-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2014 Feb;15(2):213-22.