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高血壓用藥之鈣通道阻滯劑

上周我們講了β受體阻滯劑(詳見《高血壓用藥之β受體阻滯劑》,今天,我們就再來談談高血壓常用藥物第三類,鈣通道阻滯劑吧!因其藥名中都有「地平」二字,俗稱地平類,常用藥物有絡活喜(苯磺酸氨氯地平),拜新同(硝苯地平)等。

降壓機制及特點

鈣通道阻滯劑通過阻斷心肌和血管壁平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,直接擴張血管,使血壓降低。其特點是降壓療效和降壓幅度相對較強,而療效的個體差異較小,有助於提高高血壓的治療率和控制率,幾乎可以與每類抗高血壓葯聯合使用而增強降壓療效

按照藥物的研發軌跡及作用特點不同,也可將鈣通道阻滯葯分為三代:

01 不良反應少,被廣泛應用

尤其抗心律失常、抗高血壓及防治心絞痛方面

硝苯地平(心痛定、拜新同):適用於各種類型的高血壓,對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好的療效,特別適用於變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者。長期服藥宜與利尿劑合用,由於其短效製劑起效快、失效快的特點,短效製劑(心痛定)已被禁用於長期降壓使用,多用於惡性高血壓和特別高的血壓臨時降壓使用。 現常用其長效製劑(控釋劑)拜新同

02 性質穩定、療效確切

在二氫吡啶結構基礎上發展起來,具高度選擇性

尼群地平:最適用於高血壓伴冠心病或有心、腦、腎併發症的急重型病例。具有作用時間長,降壓作用溫和、不會千萬夜間過度降壓等特點,適用於老年患者,舌下含化3~5分鐘顯效,可作為隨身攜帶的心腦血管事件的急救藥

尼卡地平(佩爾地平)適用於輕、中度高血壓,尤其是老年患者伴有心、腦、腎病變及脂代謝紊亂的患者。也用於預防和治療心絞痛,腦動脈硬化、腦出血或腦梗死的後遺症。禁用於顱內出血尚未完全止血、腦血管意外急性期及顱內壓高患者、嚴重低血壓、重度主動脈瓣狹窄及對本品過敏者

尼莫地平(尼膜同)適用於各種原因蛛網膜下腔出血和急性腦血管病恢復期的血液循環改善,缺血性神經元保護,血管性痴呆,也可用於老年性高血壓。禁用於嚴重肝功不良,孕婦及哺乳期婦女

03 高度血管選擇性

兼有半衰期長、作用持久的特點,其中氨氯地平是目前最常用降壓藥之一

氨氯地平(絡活喜、施慧達、安內真)適用於輕、中度高血壓,最適用於高血壓伴冠心病患者,腎功能不良或老年患者無需減量或禁忌,是目前所有的降壓藥中維持時間最長的降壓藥。因此不需要緩釋或控釋,每日服用一次就可以,可以和絕大多數藥物一起服用,是目前最常用的降壓藥之一。禁用於嚴重低血壓、重度主動脈瓣狹窄及對本品過敏患者

由於迄今尚缺乏對高血壓患者的心血管或腦血管疾病的發病率和死亡率的長期研究加以證實,在使用這類藥品時,應注意!

使用注意事項

01 從小劑量開始

對大多數患者而言,必須從小量開始,再根據病情、年齡逐步調整至適合的維持量。

02 使用長效製劑

長效製劑(24小時給葯一次的製劑,包括緩釋劑,控釋劑等)可提供24小時的平穩降壓,不僅依從性好,相對價廉,並可防止短效製劑易致的猝死、心肌梗死和腦卒中。特別對合併冠心病者,宜選用長效製劑

03 個體化用藥

根據每個人病情不同,及藥物的特點和不良反應個體化用藥,療效更佳。

04 慎重考慮各種因素再用藥

必須慎重考慮發病率、生活質量、並發疾病、其他治療及價格等因素再用藥。

05 療效不佳可選用聯合用藥或其他抗高血壓葯

如開始用藥療效不佳,在調整至足夠劑量之後,可考慮並用另一類抗高血壓藥物。當然,對初選藥物無效或有不良反應而不能耐受者,亦可改用另一類抗高血壓葯。

06 注意藥物服用時間及飲食禁忌

鈣通道阻滯劑最好空腹服用飯前1小時或飯後2小時。服用鈣通道阻滯劑期間,不要喝葡萄柚汁,而且要在開始服用鈣通道阻滯劑之前的至少3天停止食用葡萄柚汁。服用尼索地平期間,忌高脂食品或飲料

07 注意藥物的副作用及禁忌

常見不良反應包括反射性交感神經激活導致心跳加快、面部潮紅、足踝部水腫、牙齦增生等,非二氫吡啶類(非「地平」類)鈣通道阻滯劑,對心力衰竭、竇房結功能低下、心傳導阻滯者禁用。

迄今,鈣通道阻滯劑已成為治療高血壓、心絞痛的基本藥物,尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓(收縮壓≥140mmHg,舒張壓﹤90mmHg),伴穩定型心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。推薦鈣通道阻滯劑為治療老年高血壓第一線葯


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