中藥注射暗藏的危機——談談首過效應

04-20

去年的喜炎平和紅花注射液事件鬧得沸沸揚揚，其原因在於過敏人群過多，造成了大範圍的影響，實際上，這危機應該說早就埋下了禍根。

古人為什麼喜歡開湯藥

自古至今，古人的著作以湯藥為主，其它膏丹丸散酒等劑型不多，「湯者，盪也。」古人認為湯藥具有蕩滌邪氣的作用，起效比較快，所以在患者急切需要早點治好病患的要求下，湯藥就成了治療的首選。

還有一個觀點，黃帝內經云：「食氣入胃，濁氣歸心，淫精於脈。」古人已經觀察到不管是食物精微還是藥物，都會由胃進入血脈，這和今天的觀點有些不同，今天我們知道小腸才是最大的營養吸收器官，但它們之間的共同點，就是從口而入的食物精微和藥物，都要進入血液。

不管是湯藥，還是膏丹丸散酒，只要從口而入，除非開錯了葯，極少聽說有什麼副作用的。為什麼呢？

首過效應（First Pass Effect），又稱第一關卡效應、首關效應。所有口服藥物的吸收須透過胃腸壁，然後進入門靜脈。有些藥物幾乎無代謝作用發生，有些則在胃腸壁或肝臟內被廣泛代謝、消除，發生首過作用。首過作用使代謝增強，吸收減少，治療效應下降。

通過這張圖可以發現，但凡小腸吸收的藥物，都會進入肝臟進行解毒，這樣有利有弊，利在於凡是對人體有害的物質，經過肝臟的解毒，就不會對人體產生危害；弊在於口服藥物的量，必須遠大於治療所需的量，才能產生治療作用，否則，藥物在體內的濃度就不會很高。

這其實是身體的保護機制，這也是為什麼口服藥物很少出現副作用的原因。因為有一道保護我們的城牆。

要提高體內藥物濃度，加快起效時間，就必須避開首過效應，而避開首過效應的最好方法，就是將藥物直接注射入血管，中藥注射液就是在這種思想下產生的。

這樣做的好處就是能夠提供足夠的藥物濃度，起效時間短，讓臨床急救更加快速有效，同時也搶救了無數的患者。當然，我們不能光看到好的一面，壞的一面是，直接進入血管的藥物，會產生過敏反應。

很多藥物我們在口服的時候不會過敏，比如紅花，但紅花注射液的不良反應表現為：呼吸困難、胸悶、過敏樣反應、過敏性休克、寒戰、發熱、心悸等。

究其原因，就是紅花注射液繞過了首過效應，導致人體無法中和其中對人體有不良反應的物質，而紅花注射液當中哪些成分是我們身體的不良反應源，目前還不清楚的情況下，則應該在查明是哪些成分導致人體出現不良反應。而這需要大量的臨床樣本。

所以，作為一種新的劑型，中藥注射劑的好處很多，但其中的問題不少，如何更好地用好中藥注射劑，則必須不斷地研究和發現有哪些成分，在直接注射入血管後使人體產生不良反應。而不是一刀切。

也不能為了提高藥物濃度，起效迅速，一味地加快中藥注射劑的上市，至少，得做夠相當數量的樣本數吧。