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利福平膠囊怎麼樣?

每種葯都有自己的作用,是葯三分毒,所以切記不可亂吃,利福平膠囊的功效是什麼,你知道嗎?


藥理毒理

利福平為利福黴素類半合成廣譜抗菌葯,對多種病原微生物均有抗菌活性。該葯對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌(包括麻風分枝桿菌等)在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐葯株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好,對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福黴素類抗生素有交叉耐葯。利福平與依賴 DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。

葯代動力

利福平口服吸收良好,服藥後1.5~4小時血葯濃度達峰值。成人一次口服600mg後血葯峰濃度(Cmax)為7~9mg/L, 6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血葯峰濃度(Cmax)為 11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎症時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。進食後服藥可使藥物的吸收減少30%,該葯的血消除半衰期(t1/2)為3~5小時,多次給葯後有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙醯化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙醯利福平,水解後形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽和腸道排泄,可進入腸肝循環,但其去乙醯活性代謝物則無腸肝循環。60%~65%的給藥量經糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出,7%則以無活性的3-甲醯衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由於自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天後其排泄率增加;用高劑量後由於膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊怎麼樣

適應癥狀

1.本品與其他抗結核葯聯合用於各種結核病的初治與復治,包括結核性腦膜炎的治療。

2.本品與其他藥物聯合用於麻風、非結核分枝桿菌感染的治療。

3.本品與萬古黴素(靜脈)可聯合用於甲氧西林耐葯葡萄球菌所致的嚴重感染。利福平與紅霉素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。

4.用於無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌;但不適用於腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

不良反應

1.消化道反應:最為多見,口服本品後可出現厭食、噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應,發生率為1.7%~ 4.0%,但均能耐受。

2.肝毒性為本品的主要不良反應,發生率約1%。在療程最初數周內,少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高,在療程中可自行恢復,老年人、酗酒者、營養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發生。

3.變態反應:大劑量間歇療法後偶可出現"流感樣症候群",表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關係。偶可發生急性溶血或腎功能衰竭,認為其產生機制屬過敏反應。

4.其他:患者服用本品後,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。

禁忌癥狀

1.對本品或利福黴素類抗菌葯過敏者禁用。

2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內孕婦禁用。

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注意事項

1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。

2.對診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性;干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果;可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性;可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果;可使血液尿素氮、血清鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。

3.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報道,因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現,立即停葯。

4.高膽紅素血症系肝細胞性和膽汁瀦留的混合型,輕症患者用藥中自行消退,重者需停葯觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療初期2~3個月應嚴密監測肝功能變化。

5.單用利福賓士療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速產生耐藥性,因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續6個月~2年,甚至數年。

6.利福平可能引起白細胞和血小板減少,並導致齒齦出血和感染、傷口癒合延遲等。此時應避免拔牙等手術、並注意口腔衛生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。

7.利福平應於餐前l小時或餐後2小時服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因進食影響本品吸收。

8.肝功能減退的患者常需減少劑量,每日劑量≤8mg/kg。

9.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血葯濃度無顯著改變。 10.服藥後尿、唾液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。間質性腎炎的可能。

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溫馨提示:用藥需諮詢過醫生,遵循醫師或藥師的醫囑。



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