糖尿病常用藥物有哪些？作用機制是什麼？

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較真要點（趕時間？只看要點就夠了！）

1、部分糖尿病病友在適量運動和膳食平衡後，血糖仍然無法達到正常水平，這個時候就需要醫生進行藥物干預。

2、二甲雙胍是臨床應用最廣泛的口服降糖葯，除了存在禁忌的患者，都建議將二甲雙胍作為起始和全程藥物。

3、原則上同類降糖葯不一起使用。如果聯合使用，藥物不宜多於３種，聯合使用３種時各劑量一般不用全量。在使用２種以上口服降糖葯後血糖仍難以達標時，應考慮聯合胰島素治療。

4、不要聽信「西藥傷肝傷腎」、「越吃藥血糖越高」之類的謠言，在遵醫囑規範使用的情況下極少出現嚴重副反應，盲目改葯、停葯的危害才是最大的。

5、正規降糖藥物都具有兩個特點：名字特彆拗口難念、從來不面向公眾做廣告。所以名字里含有降糖療效並且大作廣告的「神葯」，都是沒有得到藥品審批的保健品甚至食品，購買這些「藥物」，不但浪費錢財，還要承受巨大的風險。

查證者：胡遠東 | 醫學博士、主治醫師

糖尿病病友只要嚴格執行我們前兩期中關於 運動（糖尿病患者要不要運動？怎麼運動才科學？）與膳食平衡（糖尿病病友怎麼吃血糖才不高？記住這1個公式就夠了）的建議，並逐步減重到理想體重，血糖、血脂等糖尿病相關指標都會有一定程度的改善。

但確實也有相當一部分糖友即使經過生活方式干預血糖仍然無法達到正常水平，這個時候就需要醫生進行藥物干預了。

藥物治療方案雖然由醫生制定，但是了解藥物的基本知識可以提高患者的依從性和規範治療率，因此也是我們想要科普的內容。

糖尿病藥物可以分成口服降糖葯和胰島素兩大類，由於兩者在使用方法和注意事項上有較大差異，筆者將會分開介紹，今天我們先來介紹口服降糖葯的相關小知識。

一、口服降糖葯有哪些？有什麼作用？

首先回顧一下劇情，我們在本系列第一集「吃飯攝入的糖去哪兒了，為什麼會出現糖尿病？」中曾經介紹過：血糖在腸道分解為單糖並被吸收進入血液，體內各個器官、組織都攝取葡萄糖作為重要能量來源，其中肝臟和肌肉還是葡萄糖的倉庫——血糖高時將其轉化為糖原形式存儲起來，血糖下降時又把糖原轉化成葡萄糖釋放入血；腎臟能在血糖較高時將一部分糖排出體外；胰腺分泌的胰島素則是上述機制的調度員和搬運工，對於血糖調節有著至關重要的作用。

從血糖循環的過程我們很容易想到，藥物降低血糖可以從以下方面著手：

（1）減少腸道對葡萄糖的吸收；

（2）增加器官組織從血液攝取利用葡萄糖的能力；

（3）提高肝臟和肌肉存儲葡萄糖的能力，同時降低或減緩它們將存儲的糖原釋放入血的速度；

（4）增加腎臟排泄糖的能力；

（5）增加胰腺分泌胰島素的量，並提高胰島素的工作效率；

（6）直接外源性補充胰島素。

事實上，藥物研發人員也是這麼想的，目前已上市的主要口服降糖藥物的分類和作用原理如下：

1、雙胍類，主要是二甲雙胍（Metformin，Met），作用機制主要是（2）和（4），也有較弱的（1）；

2、磺脲類（Sulphonylureas,SU），格列本脲、格列吡嗪等通用名為「格列XX」的都屬於這一類，作用機制主要是（5）；

3、格列奈類（Meglitinides,GLN），瑞格列奈、那格列奈等通用名為「XX格列奈」的都屬於這一類，作用機制也是（5），但是與磺脲類稍有不同；

4、α-葡萄糖苷酶抑製劑（α-glucosidase inhibitor，AGI），目前我國已上市的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，主要通過機制（1）起作用；

5、噻唑烷二酮類( Thiazolidinedione,TZD)，也稱胰島素增敏劑，吡格列酮和羅格列酮嗪等通用名為「XX列酮」的都屬於這一類，主要通過機制（2）和（3）起作用。

6、二肽基肽酶-4抑製劑（dipeptidyl peptidase-4 inhibitor,DPP4i), 西格列汀、沙格列汀等通用名為「XX格列汀」的都屬於這一類，主要通過機制（5）和（1）起作用。

7、胰高血糖素樣肽-1受體激動劑glucagon-like peptide-1 receptor agonists,GLP-1RAs)，艾塞那肽和利拉魯肽等通用名帶有「XXX肽」的都屬於這一類，作用機制和DPP4i類似，都是通過（5）和（1）起作用，目前該類藥物已上市產品均為注射給葯，口服劑型正在進行臨床試驗。

8、鈉-葡萄糖共轉運蛋白-2抑製劑（Sodium-glucose co-transporter-2 inhibitor,SGLT-2i), 達格列凈、坎格列凈等通用名為「XX格列凈」的都屬於這一類，主要通過機制（4）起作用。

將上述藥物的作用部位用一張圖表示，就是下面這樣：

二、口服降糖葯使用需要注意什麼問題？

不同類別口服降糖藥物作用機制既有區別也有重疊，因此如何合理用藥以達到協同增效、降低風險，就是一門不大不小的學問了。

1、二甲雙胍是基礎

二甲雙胍不僅是臨床應用最廣泛的口服降糖葯，也是獲得最多臨床證據支持的藥物，研究顯示二甲雙胍除了可以直接降低血糖外，還可以降低糖尿病患者的體重、血脂水平以及心血管事件風險，加之其低廉的效果，目前都將二甲雙胍作為口服降糖治療的基礎和核心，除了存在禁忌的患者，都建議將二甲雙胍作為起始和全程藥物（降糖未達標時加用其他藥物而不是換掉二甲雙胍）。

2、聯合用藥有講究

原則上同類降糖葯不合用，聯合用藥不宜多於３種，聯合使用３種時各劑量一般不用全量。在使用２種以上、劑量中等以上口服降糖葯後血糖仍難以達標時，應考慮聯合胰島素治療。

3、遵醫囑規範用藥

雖然我們都知道用藥要規範，但是實際工作中很多病友都會聽信「西藥傷肝傷腎」「越吃藥血糖越高」之類的謠言，自行減葯甚至停葯。正規降糖葯都經過大量臨床前驗證和上市後監測，在遵醫囑規範使用的情況下極少出現嚴重副反應，而盲目改葯、停葯的危害才是最大的。

三、不要聽信廣告和推銷，「偏方」「神葯」危害巨大

按理說講到這裡本文應該可以結束了，但是筆者最後還要提醒糖尿病病人和家屬：不要相信任何宣稱有降糖作用的藥物廣告和推銷，因為正規降糖藥物都具有兩個特點：名字特彆拗口難念、從來不面向公眾做廣告。

名字里含有降糖療效並且大作廣告的「神葯」，都是沒有得到藥品審批的保健品甚至食品，當然也不可能得到專業學術組織認可和臨床證據支持，如果服用後有降糖作用，也是因為其中違規、超量添加了降糖藥物。

購買這些「藥物」，不但浪費錢財，還要承受巨大的風險，因為其添加的往往是已被正規治療方案淘汰的老葯，而且為了保證效果，黑心廠商往往超量添加。而如果抱著試試看的心理去買那些公園、菜市場里地攤上擺著賣的、號稱能「根治糖尿病」的草藥、「民間秘方」，就更是拿自己的健康當兒戲了。

（本文首發於騰訊較真平台和我的企鵝號「胡遠東醫學科普」，轉載請聯繫原平台）

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樓上的各位都說的很多了，從各個專業的角度分析了1類糖尿病和2類糖尿病的用藥及其機制。

在這裡我就做一個總結吧！

糖尿病藥物總的來說分為一線口服降血糖藥物、二線口服降血糖藥物、聯合口服降血糖藥物以及胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體抑製劑。其中聯合口服降血糖藥物嚴格來說並不算是一種藥物，只是一種複合給葯的方式（後面會詳細介紹）

就像NBA中一線梯隊勇士、馬刺、火箭、騎士等隊伍一樣，降糖藥物中也有不乏自研發之日其就一直佔領神壇，任爾東西南北風，我就是不下台的降糖葯。其中廣為認知的便是雙胍類藥物中的典型代表—二甲雙胍。今天我們就從二甲雙胍入手，給大家介紹一下各種在用的降血糖藥物。

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一線口服降血糖葯共有雙胍類、磺醯脲類、格列奈類、α-糖苷酶抑製劑四種。

1. 雙胍類—二甲雙胍

• 藥理作用：作用於胰島素的靶器官如肝臟、骨骼肌和脂肪組織，增加胰島素手提的數目和親和力，改善外周胰島素抵抗；抑制肝臟葡萄糖的產生，通過減少肝臟葡萄糖的輸出而降低血糖。此外還有延緩腸道吸收葡萄糖和降低體重的作用。
• 臨床應用：2型糖尿病患者的首選一線用藥，以及聯合用藥中的基礎藥物。

對於1型糖尿病患者，可與胰島素合用，可能減少胰島素的用量和血糖波動

2. 磺醯脲類（促胰島素分泌劑）

• 藥理作用：通過特異性結合於胰島β細胞的磺醯脲類受體而關閉ATP敏感性K+通道，開放Ca2+通道，刺激胰島素分泌，使體內胰島素水平升高。
• 臨床應用：2型糖尿病患者的一線治療藥物以及高血糖的主要用藥，適用於不宜使用二甲雙胍的患者。可以單獨應用或與其他降糖藥物合用。

3. 格列奈類（促胰島素分泌劑）

• 藥理作用：刺激胰島素的早時相分泌，從而快速而短暫地降低餐後血糖
• 臨床應用：2型糖尿病患者的一線治療藥物，適用於不宜使用二甲雙胍的患者或與二甲雙胍合用。

具有吸收快、起效快和作用時間短的特點，此類餐時血糖調節需在餐前即刻服用。

4. α-糖苷酶抑製劑（延緩葡萄糖吸收）

• 藥理作用：抑制小腸內α-葡萄糖苷酶，阻礙糖類分解為單糖，延緩和減少腸道對澱粉和果糖的吸收，從而降低餐後血糖。
• 臨床應用：2型糖尿病患者的一線治療藥物，特別適用於以碳水化合物為主要食物成分和主要表現為餐後高血糖的患者。

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二線口服降血糖藥物共有二肽基肽酶-4抑製劑、噻唑烷二酮類兩種類型的藥物。

1. 二肽基肽酶-4抑製劑（促胰島素分泌）

• 藥理作用：高度選擇型抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）水解腸促胰島激素-胰高血糖素樣多肽-1（GLP-1）和促胰島素分泌多肽（GLP），增加活性腸促胰島激素的血漿濃度，從而降低血糖。

-GLP-1和GIP可以改善β細胞對葡萄糖的反應性，並促進胰島素的合成與分泌。

-GLP-1還可以抑制胰腺α-細胞的胰高血糖素分泌，降低肝中葡萄糖的生成。

• 臨床應用：單獨用於2型糖尿病，也可與二甲雙胍、噻唑烷二酮類或是磺醯脲類合用。

2. 噻唑烷二酮類（格列酮類，胰島素增敏劑）

• 藥理作用：激活細胞內PPAR-γ，通過減少胰島素抵抗而增強胰島素的作用；抑制肝臟生成葡萄糖。
• 臨床作用：可單獨應用，或與磺醯脲類或二甲雙胍合用

（有沒有發現，二甲雙胍好像和誰都可以組成CP！）

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聯合應用口服降血糖藥物

其實就是將前面介紹的藥物，按照醫師的醫囑，聯合起來使用，也是現在糖尿病病人比較常見的用藥方案。

• 聯合用藥原則：選用具有不同作用機制的2-3種口服降糖藥物聯合應用，以增強療效。

聯合用藥時需考慮到患者正在使用的其他藥物，注意避免藥物不良反應的相加和葯代動力學方面的不良影響。

• 常用聯合用藥方案：二甲雙胍+1種其他口服降糖藥物聯合應用；磺脲類+格列酮類。

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胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體抑製劑

• 藥理作用：艾塞那肽和利拉魯肽是腸促胰島素分泌激素類似物，可結合併激活胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體，促進胰腺β細胞以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素的過量分泌，並可延緩胃排空，通過中樞性的抑制食慾而減少進食量。
• 臨床應用：2型糖尿病患者的三線治療藥物，用於使用二甲雙胍和/或磺醯脲類血糖仍控制不佳的患者，皮下注射給葯

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如此多的降糖藥物，糖尿病患者應該如何找到適合自己病症的最佳選擇呢？

重點還是那四個字：遵循醫囑。只有你的醫師才最了解你的血糖水平，可能給出你最好的方案。

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目前市場上有的二型糖尿病藥物有以下幾類，

口服類：

1.胰島素增敏劑，這一類主要是增加對於葡萄糖的敏感性，包括雙胍類和噻唑烷二酮類，代表二甲雙胍，吡格列酮；

2.胰島素促泌劑，這一類主要是促進胰島素的分泌，包括兩大類，一類是磺脲類，代表有格列吡嗪，格列齊特，格列美脲，格列喹酮，就是格列開頭的基本都是這一類；另一類就是格列奈類代表就是那格列奈，瑞格列奈。

3.延緩腸道吸收，主要是α-糖苷酶抑製劑，主要作用是延緩胃腸道吸收，減少葡萄糖的攝取，代表是阿卡波糖、伏格列波糖

4.腸促胰素，也就是DPP-4 抑製劑，主要包括西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀，是新型的降糖葯。

製劑類：

1.胰島素，這個很直接，就是增加外源性胰島素，來攝取葡萄糖，代表是諾和的胰島素產品線。

2.GLP-1受體激動劑，就是激動GLP-1受體，提高GLP-1水平，減少肝糖的輸出，代表是艾塞那肽和利拉魯肽。

3.腎糖抑製劑，最新的產品，目前沒有產品上市。

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促胰島素分泌類 磺脲類 格列喹酮 格列吡嗪

非磺脲類 那格列奈 瑞格列奈

葡萄糖苷酶抑制類 拜糖平

促胰島素增敏類 羅格列酮 吡格列酮

雙胍類降糖葯 鹽酸二甲雙胍

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維生素D，維生素D能夠從根本上幫助修復胰島細胞，增加胰島素分泌，減輕胰島素抵抗，提高胰島素質量，輔助降糖效果明顯。按照治療量，1個療程效果顯著，且對肝腎無任何副作用。

研究發現，1,25-二羥維生素D?與胰腺的維生素D受體結合後，可激活β細胞上的L型鈣離子通道，促使胰島素釋放和胰島素受體底物磷酸化，啟動胰島素的信號轉導。維生素D缺乏使得鈣離子通道關閉，其胰島素受體底物磷酸化受阻，從而影響胰島素轉導信號，直接減少胰島素的合成和分泌...維生素D能夠直接激活過氧化物酶體增殖物活化受體，調節脂肪組織和骨骼肌中的脂肪酸代謝，從而改善胰島素抵抗。——《軍醫進修學院學報》曾發表過的論文《1,25-二羥維生素D?與Ⅱ型糖尿病相關性研究進展》（劉建萍著，母義明審校）

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口服藥主要分：促泌類、增敏類、糖酶抑製劑等 注射主要是胰島素 具體的的看你的糖尿病類型和C肽情況，以及血糖水平來考慮用藥 可以下載 番茄 app學習知識 應用詳情

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