探索內分泌學：螺內酯抗雄激素樣作用的機理是什麼？

一直不明白螺內酯（安體舒通）干擾性激素活性的機理，今天找到了答案，恍然大悟。

各種類固醇激素，包括雄激素、雌激素、孕激素、糖皮質激素、鹽皮質激素，主要通過與核受體結合，調控基因轉錄和後續蛋白質合成，產生生物學活性。

這些核受體同屬於核受體超級家族，其基因結構都包括四個功能區域：1）N末端區域（NTD）：介導轉錄與調控活性；2）DNA結合區域（DBD）：介導DNA識別與結合、穩定DNA交互作用、介導受體二聚體化；3）鉸鏈區（H）；4）配體結合區域（LBD）：介導類固醇激素與核受體高親結合。

圖 人類雄激素受體（AR）、孕激素受體（PR）、糖皮質激素受體（GR）、鹽皮質激素受體（MR）、雌激素受體-α（ERα）和雌激素受體-β（ERβ）的基因結構示意圖與同源性：DBD序列同源性程度最高（>51%相比雄激素受體），NTD序列同源性程度最低（<15%相比雄激素受體）。

各核受體基因的DBD序列約80%同源，LBD序列約50%同源，因而各類固醇激素與各核受體之間能夠交叉結合。

螺內酯結構與醛固酮（鹽皮質激素）相似，是醛固酮的競爭性受體拮抗劑，同時也能與雄激素受體結合，產生雄激素受體的競爭性拮抗作用。長期使用可出現男性乳房發育、女性月經失調等不良反應。

歡迎指正，歡迎切磋！