有人說舌下含服補佳樂吸收率高，見效快，是這樣的嗎？

01-28

有人說舌下含服補佳樂吸收率高，見效快，是這樣的嗎？

我在美國開始的HRT 醫生是要求我舌下含服estradiol(雌二醇)的她告訴我的原因是因為需要長期吃藥舌下含服可以直接進入血液繞開肝臟減少肝臟的負荷我還覺得含服可以避開首過效應吧血葯濃度大概比吞服好一些？另外糖衣的設計應該也是讓含服更方便的

補佳樂是戊酸雌二醇，需要口服，然後進行肝臟脫戊酸，才會有效果，當然，這也造成了肝臟負荷大等問題。

（說明書都說了口服，還要含服，何苦。。。）

由於補佳樂肝臟脫戊酸，可能會有肝損，所以有人也推薦吃芬嗎通，但是芬嗎通只有前14片是雌，後14片是雌孕激素聯合。一盒芬嗎通130多塊，只能吃一半。有點浪費。

具體hrt治療還是遵醫囑，當然，首先，先刷從刷陸，不要自己傻呵呵聽群友忽悠去吃藥。

補佳樂為戊酸雌二醇酯，很容易就能發生水解反應，不需要經過肝臟代謝

（高中學過有機化學基本都知道酯的水解那一部分）

換句話說就是在胃裡呆的足夠久也是會水解成雌二醇的，另外不是還有戊酸雌二醇的注射劑嗎？進舌下含服直接進血液不存在問題的。

http://www.wiki8.com/wusuancierchun_24134/Archive_191038.html

（1）取本品約50mg，加乙醇1ml 溶解後，加10％氫氧化鈉溶液3ml ，搖勻，加熱至沸，放冷，滴加硫酸使呈酸性，再稍加熱，即發生戊酸的特臭。

戊酸雌二醇吸收後經血液和組織液轉運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結合，轉運到雌激素反應組織後，與特異性受體蛋白結合，形成「活化」的複合體，此種複合體具有多種功能。戊酸雌二醇口服後生物利用度為3%～5%，吸收迅速，在體內水解為雌二醇（E2），血雌二醇於服藥後3h達峰值濃度，6～8h後出現第二高峰，提示有腸肝循環。血內雌二醇在腸道及肝內迅速代謝為雌酮（E1）及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內可互相轉換，然後進一步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞便排出。在肝內代謝的雌激素有部分經膽汁排入腸內可再吸收，即腸肝循環。雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體差異，因此用藥需因人而異。

看到舌下含服的大多是普通雌二醇製劑，而補是戊酸雌二醇，具體在含服上的區別不太清楚，我可能還需要找找資料。

我反正自己是含服的，能繞過肝臟首過效應的話，生物利用率能高不少。

那些扯吸收速度的趕緊消停消停吧，還一臉嘲諷，搞搞清楚到底這個問題問的是什麼再來回答行不行？

額…感覺你這樣提30多個葯娘相關問題卻沒有一個回答的人很奇怪。。

還不是葯娘…

話說糖不是應該開水口服嗎

居然可以含著的嘛(」゜ロ゜)」

對於某些答案說我一臉嘲諷，我承認，我不該嘲諷，我道歉。

但是，我要補充。

以下回答針對：補佳樂（戊酸雌二醇片）

我們吃補佳樂，目的是獲取「雌二醇」，而買到的補佳樂有效成分是「戊酸雌二醇」。

在吸收和首次通過肝臟的過程中，戊酸雌二醇分解為雌二醇和戊酸。同時，雌二醇進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇後，只有約3％的雌二醇得到生物利用。

但是是不是直接舌下含服入血，吸收率會提高呢？

首先說一下舌下含服

「舌下含服（sublingual），指使藥劑直接通過舌下毛細血管吸收入血，完成吸收過程的一種給藥方式。舌下含服給藥量有限，但因為無首過（首關）消除（first pass elimniation），藥物可以通過毛細血管壁被吸收，藥物分子能順利通過較大分子間隙，吸收完全且速度較快。適用於需要快速比較緊急或避免肝臟的（首關）消除的方法。」

肝臟首關消除對於補佳樂來說，其實是幫助起效，不經過肝臟的戊酸雌二醇是沒什麼卵用的。原理後邊會說。

「藥物吸收的速度按快慢排序依次為：氣霧吸入-腹腔注射-舌下給葯-肌內注射-皮下注射-口服-直腸給葯-皮膚給葯[1]，可見口腔黏膜對藥物吸收較快，僅次於氣霧劑，快於肌肉或皮下注射。但舌下用藥時，藥效持續期比口服用藥短，所以一般僅用於急救。」

回到補佳樂上邊來。

「服藥後通常4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度，約為15pg/ml。服藥後24小時內血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白(SHBG)結合。血清中未結合的雌二醇約為1-1.5％，與SHBG結合的部分為30-40％。」

戊酸雌二醇在血管中對我們來說沒什麼卵用，我們需要的是「雌二醇」，（直接吃雌二醇的儘管含服吧，聽醫生的）。而4-9小時顯然超過了消化吸收的速度，雌二醇達到血峰濃度的快慢取決於肝臟內戊酸雌二醇的代謝速度。

所以，別鬧了，即使補佳樂直接在舌下入血，依然需要跟血液一起進入肝臟。而且要先含化糖衣。

補一句，當年糖衣的發明與使用，就是為了不讓舌頭和牙齒碰到裡面的葯。

綜上所述。遵醫囑和說明書。

如果舌下含服比口服更好用，是一定會在說明書上面體現出來的，也不會用糖衣包起來，糖衣不是錢啊？藥廠做慈善的啊？

——————————以下為原答案————————

某些需要迅速入血在全身見效的藥物需要舌下含服，因為這些病等不及經腸道吸收，人幾分鐘幾十分鐘就掛了

你的gid屬於這種嗎？

（此為嘲諷內容已刪除）

作為一種每天都吃的葯，某一天吸收得快點慢點又能怎麼樣啊……

如果你真的是每天都等不及，就要今天份的葯迅速吸收，（此為嘲諷內容已刪除）。

真的是。。。吐槽不能www

。。。又不是硝酸甘油，乃又沒得心絞痛。。。為什麼要那麼快的速度？

真推薦舌下含服的話，為什麼製藥的時候還要加個糖衣呢？

況且激素作用不是看起效，是看持續時間，得讓身體在它慢慢調節。。。

而且問出這個話來的，應該是沒有見醫生遵醫囑吧？

既然家裡人都半支持了，決定HRT的話，請去醫院先，可不能怠慢自己的身體/

最後，祝您健康～

——Iori

原理是什麼不知道

我吃的是teva的estradiol 補應該是一樣的

反正醫生推薦我是舌下含服

我選擇直接注射

請抄寫並背誦說明書。

不知道誒～我一直是喝水口服～

我覺得有必要澄清一個事實：舌下含服是以保護藥效為出發點的，絕對不是以保護肝臟為出發點的！！！藥物界對護肝的標準做法是"建議與護肝藥物配伍服用"