藥物一般進入體內多長時間開始發揮作用?
藥物進入人體後多長時間開始發揮藥物的作用,會發揮多長時間。
「藥物從進入體內到發揮作用」的整個過程,涉及的範圍非常廣,大方向上涉及到 藥物製劑、代謝動力學、藥效動力學三個方面。其核心是藥物在人體中的「吸收、分布、代謝、消除」過程。
主要和藥物的劑型、給葯途徑、作用機制、代謝特性有關。下面按時間順序一步一步講。吸收前:藥物製劑進入人體(消化道、黏膜皮膚等),釋放其主要成分(API)的過程。注意此時API還沒有進入血液循環或靶器官,還未被吸收。所需時間主要是由藥物的劑型特性決定。
以最普遍的口服片劑[1]為例:片劑被吞服進入胃中,在胃酸環境下,乾燥的固體藥片分裂成較小的顆粒,這個過程稱為「崩解」。隨後,API從小顆粒中逐漸溶解出來進入消化液,稱為「溶出」。隨後消化液中的API才會被小腸等消化器官吸收進入血液循環。崩解和溶出的速率,是影響片劑在這一階段所需時間最重要的指標。崩解過程一般較快,在幾分鐘內即可完成,而溶出速率則和藥物本身的溶解度等理化性質有關。可以通過改變藥物輔料、加工(如薄膜衣、糖衣等)等方法來延長或縮短崩解、溶出[2]的過程。
吸收:指API通過給葯部位進入血液循環的過程,所需時間主要與給葯途徑有關。
根據吸收速率的快慢,給葯途徑主要分為 靜脈注射(無需吸收過程,直接進入循環) &> 肺部吸入 &> 腹腔注射 &> 舌下 &> 直腸 &> 肌肉注射 &> 皮下注射 &> 口服 &> 皮膚給葯 。其中口服給葯存在「首過效應」,即藥物進入血液循環前,先從肝門靜脈進入肝臟,經葯酶兩相代謝後才進入血液循環。這個過程會使部分API失活,但也有部分前葯在通過肝臟代謝後轉化為活性形式[3]。藥物吸收後進入「分布」過程,即從血流豐富的組織(心肝腎等)緩慢進入周邊組織的過程[4]。
當血葯濃度或組織濃度達到「最低有效濃度」(MEC)後,可以簡單的認為此時開始產生藥效。而實際上,真正產生藥效需要藥物的「受體」與藥物結合,通過產生(或阻斷)一系列生物信號,產生藥理效應,即和藥物的作用機制有關。
少數非特異性藥物,直接作用於各種理化因子發揮作用,作用機制一般簡單且迅速,如滲透壓調節劑(脫水葯 甘露醇)、酸鹼調節劑(抗胃酸葯 氫氧化鋁)、重金屬絡合劑等。而多數藥物都是特異性藥物,通過影響 酶活性(質子泵酶抑製劑 抗潰瘍葯 奧美拉唑)、細胞代謝(尿嘧啶類似物 抗癌藥 氟尿嘧啶)、生物膜功能(鈉通道阻滯劑 局麻藥 利多卡因)、活性因子(DNA烷化劑 抗癌藥 環磷醯胺)、受體功能(α/β受體激動劑 強心藥 腎上腺素) 等多種方式,來產生藥理作用。由於作用機制差別極大,發揮作用的時間也相差非常多。即便是同種類型的藥物,也會由於理化性質(如脂溶性影響透膜能力)、與受體的結合能力(空間位阻、活性基團分布)等方面的差異影響起效時間和藥效。最後還要涉及到藥物的代謝、消除過程,和問題關係不大就不說了。
// 補充 之前沒仔細看問題(或者是改了),沒看到後半句「會發揮多長時間」。
會發揮多長時間,主要與藥物的藥物代謝動力學特性相關。為了簡化模型,這裡我們假設藥物以有效形式直接被吸收,藥物與受體及血漿白蛋白的結合解離瞬間完成,代謝後的產物不具有活性並且直接消除(當然這只是個理想的模型[5])。那麼血葯濃度隨時間的變化規律就由吸收、消除這兩組微分方程決定。吸收部分前面提到過,一般是二房室模型,下面重點說消除。藥物剛被吸收時血葯濃度比較高,這時由於肝腎的代謝能力有限,藥物在單位時間內恆量消除[6]。隨著藥物逐漸消除,血葯濃度下降,藥物會在單位時間內以恆定比例消除[7]。這裡會涉及一個常見的概念叫做半衰期[8],即血葯濃度下降一半所需的時間。符合一級消除的藥物的半衰期與濃度無關,而與藥物的生化性質、患者的身體狀況等有關。換句話說,半衰期的大小可以說明藥物是長效還是短效。對於固定的藥物 不同的患者,半衰期可以反應患者的肝腎功能(如功能不良,代謝功能差,半衰期會變長)。通過簡單計算我們可以得知,對於單次給葯,大約5個半衰期後,體內藥物濃度會下降到原先的3%左右,基本被消除完全。而連續分次給葯或靜脈滴注,5個半衰期後會逐漸上升穩定血葯濃度。由於這樣的代謝特性,一般會針對不同的藥物(同時也考慮患者因素)採取不同的給藥方案以維持血葯濃度在治療窗以內:對於半衰期短的藥物,分次給葯的間隔縮短(如每天4、5次,或者住院病人長時間靜脈滴注維持血葯濃度)。半衰期長的藥物可以有較長的給葯間隔(如每天1次甚至幾天1次,幾個月一次[9])。對於老年患者或肝腎功能稍差的患者,可能也會降低頻率。此外還有通過「首次劑量加倍」這樣的方法來快速達到最低有效濃度。所以其實,藥效會發揮多長時間 這個問題對患者來說並沒有什麼意義,因為絕大多數情況都是分次用藥維持藥效,待癥狀緩解、痊癒後再改變用藥方案或停葯。如果不是出於感興趣,想了解一種藥物,而只是患者想了解用藥方法的話,這些東西其實沒什麼意義。說這麼多廢話其實兩句話就能概括就是:葯和葯不一樣,沒有統一的、簡單的「起效時間」。只能針對特定的藥物、製劑,查文獻、查說明書。
// 補充
作為患者,藥品說明書上寫的東西已經足夠了,用藥方案如果醫生沒有特別說明,只要參照說明書上也寫的就好了。當然您要非得「我就只想知道xx葯xx葯到底什麼時候起效,起碼說個大概」,那需要列一個非常大的表,有不同藥物、劑型、給葯途徑、劑量等等全都列出來,《中國藥典》收錄了四五千種藥物,我想……這個大工程真的沒什麼必要也沒什麼意義。
[1]不同劑型經歷的過程不同。如口服溶液不需要崩解溶出,而顆粒劑不需要崩解,只需等待溶出。一般的,口服製劑吸收前的過程由快到慢有 溶液劑 &> 混懸劑 &> 散劑 &> 顆粒劑 &> 膠囊劑 &> 片劑 &> 丸劑 。[2]溶出過程不是越快越好,對於某些刺激性藥物我們可能會希望它進行緩慢釋放,減少胃腸道刺激。一些製劑技術如包衣、微囊、包合、膜控釋、微丸、滲透泵等可以解決這些問題(主要是緩控釋)。[3]此外還有「肝腸循環」帶來的藥物重吸收效應。[4]即「二房室模型」,假定藥物經吸收後立即均勻分布到「中央室」,再以一定速率緩慢分布到「周邊室」,藥物從中央室吸收、代謝、排泄的模型。適用於多數藥物。[5]很多藥物不完全符合這兩點,很多藥物在體內經過氧化、還原、水解、結合基團(兩相代謝)才轉化為有效形式,或是活性更強、更弱的形式。也就是說,未經代謝的藥物、藥物的代謝產物都可能具有活性。當然也有些藥物直接就以原形排泄了(如部分磺胺類藥物)。[6]零級反應動力學。速率方程 藥物濃度-時間曲線為 是一個線性函數。對於不同的藥物(反應條件),常數Ke不同。[7]一級反應動力學。速率方程 藥物濃度-時間曲線為 是一個指數項為負數的指數函數。多數藥物的清除過程是符合一級動力學的。一級和零級的圖像如下圖。[8]半衰期是指血葯濃度下降到當前值的一半所需的時間。由於一級動力學是恆比消除,半衰期便與血葯濃度無關。例如半衰期是2小時的藥物,當前血葯濃度是100單位,2小時後會降低到50,再過2小時降低到25,再過2小時降低到12.5……(在這個例子中,1小時會降低到當前的70.7%左右(√0.5))[9]太長效也不好,雖然給葯很方便但是很難做到停葯即停效。當然也可以通過不同的給葯途徑或者通過緩控釋劑型(前面都提到過)來延緩吸收過程。
以上摘自「鹽酸莫西沙星片(拜復樂)產品說明書--葯代動力學項
對於藥物來說 沒有一般這個說法
快則幾秒,慢則數天數周,如何介定「一般」?還有一些葯進入體內(消化道)是不吸收的,所以,沒有「一般」之說,這是個偽命題。
這玩意咋說「一般」廣義來說,海洛因也算葯,一針下去馬上就來勁了。中藥也算葯,十付一療程,先來三個療程吃吃看
和藥物劑型和給藥方式有關吧,靜脈注射普魯卡因分分鐘見效
氣霧吸入&>腹腔注射&>舌下給葯&>肌內注射&>皮下注射&>口服&>直腸給葯&>皮膚給葯藥學生路過(????ω????)啦啦啦~~
這個問題可以從靶器官(想要藥物發揮作用的地方,射箭的靶子。)的角度來回答。
即越快接觸靶器官越快發揮作用。比如說抗胃酸分泌過多的葯,達喜(鋁碳酸鎂片),它的靶器官是胃。當它口服進入體內,直接就到胃了,只要經過崩解(由一整顆變成很多小顆)就可以直接發揮藥效了。
開塞露,促進排便的。它的靶器官就是直腸。直接由肛門擠入,馬上就到直腸了,然後就發揮藥效(促進直腸蠕動,促進排便)了。
時間長一點的。如果我們尿道感染了,需要"消炎藥",比如說阿莫西林,從我們口服進入胃,在胃酸的作用下,片崩解了,膠囊也消失了,阿莫西林這個成分就被胃內壁的細胞吸收,轉運進入血液,阿莫西林隨著血液流動來到了腎,隨著腎的一些功能(手機打字好累,不多說了),尿液中就有了阿莫西林這個成分,然後經過感染的地方,就起到「消炎」的作用了。時間上自然比前兩者慢的多。我最近在吃藥,很多葯。百度輸入藥名,進入後,下拉到詞條:葯代動力學。即可。
竊以為,一日四次的六小時,一日三次的八小時,一日兩次的十二小時~
這個不同的葯是不一樣的,具體問題具體分析。比如有一些腸溶片或者緩釋製劑;又比如一些急性病藥物如硝酸甘油片治療冠心病心絞痛就要求它必須快速起效。所以題主的問題是不精確的,必須確定是哪種葯,和它的劑型
額,曾經有段時間晚上死活睡不著,十點上床能折騰到兩三點,睡著了寶寶稍有動靜秒醒,然後繼續失眠。吃過幾天帕羅西汀勞拉西泮,太神奇了,服藥上床3分鐘成死豬,娃全部交給孩兒他娘,不得不感嘆藥物的神奇。
確實,不同的藥物起效時間和作用時間差別很大,這個真不能一概而論。 伍嘉緯已經寫得很詳細啦
吃瀉藥我覺得下一秒就開始了....
贊同 伍桑的答案。
還有,多數藥物到達指定位置了,開始進行蓄積,達到有效濃度才會真正起作用,達不到有效濃度對病情是不會起到有效作用的。因為人體對藥物會有代謝,所以要不斷補充新的藥物來維持治療濃度。給葯途徑,劑型都會影響藥物作用時間,具體查看藥品說明書葯代動力學項。
藥物作用速度主要與給葯途徑有關,一般來說靜注最快,因為此途徑直接進入體循環。而用藥經過4~5個半衰期可視為從體內完全消除。
5分鐘到1天發揮作用,30分鐘到一周有效。
不同的藥物有不同的作用時間,具體參考藥物說明書。
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