二甲雙胍使用全攻略

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糖尿病治療藥物眾多，如果要從中評選出目前臨床應用最廣泛、療效證據最充分、衛生經濟學效益最高的單葯，二甲雙胍是當之無愧的冠軍。

作為問世數十年的經典老葯，二甲雙胍歷經坎坷，從一度在退市邊緣掙扎，到如今終成正果、成為抗擊2型糖尿病（以下簡稱糖尿病）的核心藥物。

越來越多的循證醫學證據奠定了二甲雙胍在糖尿病治療領域的王者地位。

面對如此重要的藥物，每位糖尿病患者都有必要充分了解，以下就讓我們來一起學習。

二甲雙胍貫穿糖尿病治療的時間線

糖尿病的預防

步入中老年、體型超重或肥胖、直系親屬中有糖尿病患者、長期缺乏體力運動......這些都是誘發糖尿病的風險因素。

對於糖尿病高危人群，應首先調整生活方式，養成良好的飲食、運動習慣。

如果效果不明顯，血糖仍然逐步升高，達到「糖尿病前期」狀態，可以使用二甲雙胍來延緩和預防糖尿病的進展。

糖尿病的起始治療

二甲雙胍在降糖藥物中地位超然，是糖尿病患者的首選藥物。

目前認為，一旦確診糖尿病，除非存在使用禁忌或藥物不耐受，都應該首先選擇二甲雙胍進行治療。

糖尿病的長期治療

在國內外相關指南、共識中，二甲雙胍被定位於糖尿病治療的首選和全程藥物。

這意味著，如果二甲雙胍單葯療效欠佳，並不建議換藥，而應加用其他降糖葯繼續治療。

換言之，二甲雙胍貫穿了糖尿病治療的始終。

二甲雙胍的正確使用

劑量

二甲雙胍的療效呈現劑量依賴效應，而目前臨床使用劑量普遍偏低。

一般而言，推薦最佳有效劑量是每天2000毫克、最大不超過2550毫克。

為了預防胃腸不適等副作用發生，建議小劑量起始，逐漸增加到合適加量。

劑型

大家可能會注意到，同為「二甲雙胍」，卻長相迥異。原因在於藥物有普通製劑、腸溶製劑、緩釋製劑等多種劑型。

與普通片在胃內迅速崩解相比，腸溶製劑進入腸道後才開始溶出，緩釋製劑則在胃腸道緩慢、持續溶出。

雖然不同劑型之間並不存在顯著療效差異，但緩釋和腸溶製劑能明顯減少藥物的胃腸道副作用。

二甲雙胍作用範圍廣闊

糖尿病

二甲雙胍能夠抑制肝臟合成輸出葡萄糖、改善胰島素敏感性、減少腸道葡萄糖吸收，從而發揮降糖作用。

不僅能單打獨鬥，二甲雙胍還可以與其他各種降糖藥物聯用，協同發揮控糖作用。

甚至對於必須使用胰島素的「1型糖尿病」患者，也可以通過使用二甲雙胍來減少胰島素用量，更好地維持體重和血脂水平。

超重和肥胖

二甲雙胍能夠抑制食慾、改善高胰島素血症、增加瘦素敏感性，有助減輕體重，特別適用於合併超重和肥胖的糖尿病患者。

但目前並不推薦使用二甲雙胍來治療血糖正常的單純性肥胖。

脂代謝紊亂

二甲雙胍能夠降低糖尿病患者的血漿甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平，減輕肝臟脂肪變性，對血脂紊亂和脂肪肝具有改善效果。

多囊卵巢綜合症（PCOS）

二甲雙胍可以改善PCOS患者的多毛癥狀、促使月經規律、誘導排卵。國外相關指南已將二甲雙胍列為青少年PCOS患者單葯或聯合治療的一線用藥。

心血管保護

與其他降糖藥物相比，使用二甲雙胍的患者發生心血管事件的風險明顯降低。

這可能歸功於二甲雙胍改善糖脂代謝、控制體重、減輕胰島素抵抗的全方位作用，全面降低了心血管疾病的風險因素。

二甲雙胍在特殊狀態下的應用

老年人

使用二甲雙胍沒有年齡限制，但對於65歲以上患者，建議每隔3-6月監測腎功能。

兒童

由於缺乏充分證據支持，暫不推薦二甲雙胍用於10歲以下兒童。

孕婦

二甲雙胍屬於妊娠期用藥分級中的B類藥物，沒有增加胎兒畸形和新生兒併發症的風險，在控制孕婦體重和改善胰島素抵抗等方面具有優勢。

但我國葯監部門尚未批准將二甲雙胍應用於妊娠糖尿病孕婦。

肝功能不全

二甲雙胍不經過肝臟代謝，不存在肝毒性。只是在血清轉氨酶超過3倍正常上限或有嚴重肝功能不全時才需要避免使用。轉氨酶輕度偏高時應對肝功能進行密切監測。

腎功能不全

二甲雙胍本身對腎功能沒有影響，臨床上見到蛋白尿就停用二甲雙胍的做法是沒有依據的。

建議通過估算腎小球濾過率（eGFR）來調整劑量：eGFR≥60時無需減量、45-60之間需減量、小於45時禁用。

造影檢查

為防止腎臟短期負荷過重、避免二甲雙胍蓄積，既往曾要求在使用造影劑前暫停二甲雙胍。

新的觀點認為，造影前2天停用二甲雙胍僅適用於腎功能異常患者；對於腎功能正常的糖尿病患者，造影前無需停葯，但建議在造影檢查後停葯2-3天，複查腎功能正常後再繼續用藥。

二甲雙胍的使用禁忌

任何藥物都有適應證和禁忌證，以下情況不能使用二甲雙胍：

中重度腎功能不全（eGFR <45）
缺氧性疾病
嚴重感染和外傷、外科大手術、臨床低血壓等
已知對鹽酸二甲雙胍過敏者

急、慢性代謝性酸中毒
酗酒者
接受血管內注射碘化造影劑者（暫停）
維生素B12、葉酸缺乏未糾正者

結語

療效確切、證據充分、價格低廉，二甲雙胍憑藉諸多優點，終於在糖尿病治療領域加冕稱王，也留給我們不少疑問。

有了「王」，誰是與其最配搭的「後」？

覬覦王位者眾，最終誰又能取而代之？

回答這些問題，不是某個「專家」能說了算，還需要開展大量設計周密的醫學研究，才能為患者制定更可靠、更科學的用藥指導。