為什麼西藥不將一次的劑量製成一粒,而是每次要服好幾粒?
有時候吃藥真的覺得很麻煩啊,各種葯,這種每次服用兩顆每日三次,那種每次三顆每日服用兩次,很容易搞混啊?求解,為什麼不能把一次的劑量製成一片葯呢?除了單純考慮吞咽和成本等問題,是不是還有其他原因?
首先考慮的並不是接觸面積的問題(當然樓上同學已經說是外行了,非常理解),不考慮一些緩釋控釋或者釋放機制奇葩的藥片兒,只說最常用最傳統、大眾使用最多的普通片,吞下片子以後首先要進行:崩解。藥片並不是大片變小片,小片變沒有,而是大片「砰」地一下變很多小顆粒,然后里面的藥物才釋放出來,所以一個普通片子做成圓柱形或者菱形還是星星形對釋放沒那麼大影響,反正你吃下去也就是「啪嗒」一下變成一堆小顆粒,所以只要你咽得下去就行。
—————————————— 人生第一次使用分隔線—————————————————現在回到正題,話說為什麼要你吃x顆葯,其實我們搞研發的也不想啊,但這是沒辦法。首先要保證你吃下去的藥物總量在吸收後能達到一個下限的血葯濃度(就理解為血漿里的藥物含量吧),達到了這個濃度藥物才能起到效果,要吸收達到這個血葯,片子里的藥物就總先要能釋放達到一個下限的量吧,為了達到這個下限的量,總要先給你吃進去這麼多對吧,所以藥物總量就已經確定,必須要吃下去那麼多。
吃是吃下去這麼多,但是根據藥物的性質、起效機制和人體的吸收情況,有時候我們不希望一吃下去一崩開片子「轟」地一下把藥物全都釋放出來了,有時候這些藥物還沒到吸收或者起效的地方就給給代謝沒了;有時候全放出來了人體飛快吸收了結果血葯濃度倒是過了下限接著還飈過了上限,很多副作用就出來了;有時候我們還想讓它的釋放能持續一段時間,讓血葯濃度一直維持在這個上限下限之間……所以為了達到這些效果,我們就要加輔料,試來試去,必須用這麼些個輔料,必須加這麼多,所以輔料量也就確定了,必須吃這麼多。
現在藥物總量已經確定了,要加進去的輔料量也確定了,我們按照方法把它壓成一個片子。結果發現超級大以至於不像給人吃的(其實片子直徑一旦超過11mm,我們就開玩笑這是獸葯給豬吃的……),所以沒辦法了既不能把你噎死,也不能少吃,只能做成兩片甚至三片,這樣你才有勇氣去吃這個葯。
上面說的是我們搞研發當中做成幾片這個事上考慮的問題,即「順應性」,就是盡量讓患者愉快地吃藥,而不是看見這個葯、聞到這個味兒就產生厭惡……其實我們一點也不喜歡給你加顏色,搞香味,我以前做兒童葯加櫻桃香精,就是泡泡糖味,真是做得醉生夢死從此聞到泡泡糖就覺得噁心……但沒辦法,為了讓小朋友愉快地吃藥,還是要加……其中還增加了實驗和工作量……唉不說也罷。(我又忍不住吐槽了)
————————————————再分隔一個——————————————————————還有一層確實是公司成本的問題,在一個產品已經不太成功的時候,這個產品的生產線可以不用更換機械和太大的工藝流程只需要按照規程走清洗和報批的流程就可以換成另一個產品的生產線,這要節約多少成本呢……不過我們做研發的時候這個確實不是第一要考慮的,反正只要是能讓人吃得下去的規格大大小小我們都得做了往上報。兒童服用減半?這個更是考慮地靠後又靠後了,因為現在已經不是想想就敢把這句話往說明書上印的時候了,很多公司是寧願做一個小片子出一個新產品,也不願意搞這一套了……
下面也有觀眾說了,有時候根據病情不同需要服用的劑量不同,比如說胃病嚴重的時候吃兩顆,要是胃病不是那麼重吃一顆就行(請遵照醫囑,不要自己想著想著地亂來),當然這個和藥物起效機制有很大關係……研發的時候一般大的小的我們都會做……扯開了就太多了。
綜上所述,其實主要是沒辦法,想要達到這個相對比較好的治療效果必須讓你把這麼多東西吃進去,做成一片你就根本不敢吃了,只好做成幾片;其次是為了生產線可以比較方便地更換產品,節約成本。如果覺得一口氣吃好幾片噎得慌,其實可以先吃一片用水送下去,摸摸脖子歇個20秒再吃一片(但兩片服用間隔時間最好不要大於40秒),可能會稍微好一點……
———————————————還分隔補充一點東西———————————————————還有觀眾仍然提問了「為什麼不能增加每片里的有效成分」,我理解您的意思是咱反正吃兩片這麼釋放,咱把一片里的藥物含量增加為兩倍,一個片子的釋放也變成兩倍,不就和吃兩片一樣了?(我不知道自己的理解對不對,但相信很多觀眾都有這種疑問,所以決定補充說明一下)
因為:在輔料種類用量不變的情況下,增加藥物含量並不都是簡單地使藥物釋放跟著成倍增加,很多時候藥物含量一變化,釋放會變得奇形怪狀。比方說:原本吃兩片的時候可能釋放是這個樣子的:5分鐘釋放30%(兩片總含量的30%),10分鐘釋放50%,15分鐘釋放70%,30分鐘釋放了100%,這是我想要的理想的釋放過程,現在我把兩片的有效成分量加到一片里(再強調輔料不變的情況下)就不是這樣了,就變成了5分鐘釋放50%,10分鐘80%,15分鐘100%……淚奔,這不是我想要的結果……現在我就只能去調輔料了(噩夢的開始),能調得出來那當然很好,要是調不出來那隻能讓你繼續吃兩片兒了。
————————————-又補充一點,知乎認真的觀眾太多了——————————————有觀眾問我說,我先說了藥物吃下去先崩解又說不希望藥物釋放太快是不是矛盾,是這麼回事:藥物崩解≠藥物釋放,甚至可以理解為藥物先把自己崩成小顆粒,然後才開始釋放,主要的釋放過程是藥物從小顆粒里出來的過程。大家用的普通片兒其實也就在1-2個小時就把能釋放的都釋放了,所以一般都要先讓它崩了,如果它不崩解要在2h內讓足夠多的藥物從一個圓柱體里溶出來,這……難度太大了,崩解開成了一堆小顆粒,藥物才能比較容易地從裡面出來。總結來說就是普通片1-2h內不管你是前快後慢還是前慢後快,如果不崩解都很難把能放的都放出來。於是你要讓它先崩開,然後才談得上是希望前面快一點還是前面慢一點。因為藥物從小顆粒裡面出來也不是那麼容易的。
關於不希望釋放那麼快這個只是一個比方(這就是科普的痛苦,因為老覺得自己說得其實都是特殊情況),事實上不同的藥物我們希望達到的釋放過程是不一樣的,有的藥物我們想讓它5分鐘之內釋放就達到100%,要的就是快;有的我們又希望讓它慢一點,均勻地來,慢慢到2小時釋放100%……我不知道我說清楚了沒有。
我上面說的是正常思路下的考察,考慮釋放考慮順應性,考慮生產線的成本,但是一路過來沒有這麼簡單,還有很多因素會影響廠家決定,早期製藥業大混亂的時候不乏無良廠家用小劑量規格多吃幾片早點吃完好再買的思路,搞出一些本來完全沒有必要吃這麼多片的藥品,但現在已經越來越規範了。有時候仿製的廠家為了銷售品牌等等方面的考慮,也會避免和原研廠家的規格一樣,主攻模仿小劑量多片服用,這些除了研發的考慮其實和市場等等等其他很多因素有關。
最後再說一句,我的主項有點像題主說的是「西藥(雖然這個說法有點看著彆扭)」,中成藥我真的不懂……
(最近進入實驗狗們喜tong聞ku樂liu見ti的年末工作彙報階段,回複比較慢,諒解諒解)過大的單粒藥丸會造成吞咽困難。
你以為這個世界上只有大人嘛!!!
怕你噎死。
除了樓上說的吸收問題外,作為醫生,我不能給患者幾包藥粉,告訴他回去這個秤37.5mg、那個秤0.5g吧,我還想愉快地玩耍啊。。。畢竟,你要考慮到人民群眾的理解力和執行力哈,就是說好幾粒的情況下還經常有人吃錯的
一天喝八杯水夠一天用量的話你為什麼不是起床就一次喝夠然後第二天再喝呢~
因為你吸收不了啊!
從臨床上說,一粒口服藥假設25mg,正常成年人可能需要每次75mg,是3粒。有其他病症的可能需要減量50mg一次也就是2粒。兒童可能更要注意估計也就是一次25mg,就是1粒。
你說怎麼辦?
從實用性角度來說,藥廠研發藥物的時候面對的是最廣大的人群,取得是最大公約數。是這樣,各類藥物都有自己的釋放作用濃度,例如止痛藥,在一個濃度範圍之上才能起到作用,時間延長,濃度衰減,這時候需要再次吃藥來提升血葯濃度以保證效果。藥物的藥理毒理效應研究還不夠透徹,加上高濃度葯對腎,肝等多器官有聯動影響,目前不允許大劑量服藥。在藥店里你可以買到緩釋劑,可以解決你的煩惱,它的原理是把藥物分成很多小格,消化一層外殼的時間剛好是需要服藥的間隔時間
嫌麻煩?
給你看看我正在吃的玩意:
你知道每次吃藥都擔心自己會意外死掉的體驗么?
還嫌麻煩不?
知足把,少年
這涉及半衰期與濃度峰值。就和三頓飯不能早上一次吃完一樣,你會上午撐死,晚上餓死。
首先服用藥物的周期和劑量是之前藥理和臨床確定的,也就是說如果要起作用必須服用這麼多葯,但是這時候就有區別了,同一種葯有的一天三次一次幾片(中成藥很多是這樣),有的一天一次一次一片。這樣的主要原因其實就是工業化之後的技術差距,國外的一些藥廠可以用很少的輔料就可以讓片劑成型,每片含有的有效成分頂國產好幾片,如果國產葯也做成一片,你嗓子眼肯定是不夠大,在保存方面也會更困難,片劑的大小我記得也是還有相關規格規定的。甚至可以這麼判斷一個葯的好壞,如果一個葯每次服用劑量少次數少,這個葯差不了。(算是誇張一說舉例而已,不要當真)
不同情況不同劑量,你能一次吃幾粒,別人把一粒分成幾份就難了
為什麼一碗飯要分很多口吃完而不是一次性全部吞掉?反正都是一頓要吃的
因為這個是針對於整個human制定的一個大小。這裡面有小孩有青年,有喉嚨大的小的,有扁桃體發炎的咽不下去的。所以他們製藥單位為了考慮到服藥的舒適度(本來生病了就很難受,吃個葯這麼大隻咽得生疼的感覺真的不舒服斯基呢),所以就會出現市面上那種大小的藥丸嘛。
第一名的回答很科普很詳細。比如房祖名吸毒,他為什麼不能一次多吸點呢?因為一次吸太多就掛了。那他為什麼要一天吸很多次呢?因為一次的劑量只能high一會兒啊,你想一直high,就要一直吸啊吸。所以這個吃藥也是,一次吃一天的劑量副反應肯定大,而藥物半衰期一過就要再吃藥才能補上啦。隨著藥學發展現在很多藥物都有「緩釋」「控釋」片,就是吃下去 慢慢的釋放藥物,所以就可以一天吃一次啦
因為不同的人要吃的劑量不一樣。。。考慮到體重、年齡、性別等等。。。根據PK/PD的測試普通人要40mg就起效最佳、副作用相對少。。。那麼就設計40mg一片就行了么?有些人還需要多一點點。。。但是吃兩片就太多了。。。所以一片葯設計20mg最好。。。正常人吃40mg。。。需要多用的就吃60mg。。。你像降脂葯一片40mg。。。普通人吃40mg就行。。。需要強化降脂的吃兩片80mg。。。但是有患者需要60mg的就沒辦法了。。。就得換力量相對弱的降脂藥用大劑量。。。很不方便。。。再一個。。。就是藥物毒性問題。。。要是有效濃度和中毒濃度很接近。。。就是要更小的單位來設計一粒藥片。。。更方便調整用量。。。防止中毒我也不是學葯的。。。請大神解答~
吃了葯之後,藥物最終會融到血液中進入到人體的脈管系統,這個系統就是心臟,動脈靜脈,毛細管這種。這個時候藥物的濃度可以達到治療作用(不低),也不會上海的機體(太高),隨著新陳代謝,藥物的濃度會逐漸降低,這時就達不到治療的作用了(太低),因此,就需要再從外界補充藥物進來。
這個問題給我的第一反應是:研發之初,是如何確立處方中藥物的用量的?
事實上,藥物被人體吸收入血後,存在一個治療窗的概念。治療窗,意即可以治療疾病的血葯濃度 與產生毒副作用的血葯濃度之間的血葯濃度。這個濃度就限制了處方中藥物的劑量多少。以片劑為例,片子太大(指片兒的藥量過高),可能人體服用後會產生毒副作用,這樣的處方設計是不正確的。同樣的片子過小,藥物被吸收後不能有效治療疾病,這樣的處方也不合理。另外,人體服用藥物後(口服為例),血葯濃度逐漸上升,最後到達穩態(坪濃度),成為一種波動的穩定狀態。這種穩態是一種藥物吸收和藥物代謝共同作用的結果。事實上,日常中經常說的「一天三次,連服三個周期」正是為了更長時間的維持這種坪濃度,使得藥物得以發揮最好的療效。之於題主的問題,簡要概括如下:一次服用大劑量,會造成藥物毒性,「是葯三分毒」,這種毒性一方面是無法及時有效代謝而蓄積產生的;連續長期的一定劑量,可以維持血葯濃度在治療窗內長期穩定,達到治療作用。還有好多葯是要掰開半粒服用的。。你讓五合一的超大藥片咋適應的過來。。(請掰十分之一大小服用。。)。另外說句題外話,我覺得先含一口水再丟藥片然後咽下去比先放藥片在嘴裡溶著然後找水喝要舒服點。。
一片葯不是只有藥物成分,包括有製作成劑型的輔料,藥丸的大小除了考慮到藥物的服用,吸收等問題以外 ,還要考慮生產中的成本,以及製作工藝等問題
推薦閱讀:
※長期依賴安眠藥入睡有哪些危害?
※為什麼有這麼多人不知道判定肇事狗為健康犬(不帶毒)的事先判斷方法?
※哺乳期吸毒女性,孩子吸食其乳汁後也會染上毒癮嗎?
※家父有糖尿病,非常相信保健品不就醫怎麼辦?
※為什麼口腔潰瘍吃辣會變好?